Verapamil
Verapamil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Veratard, Verogalid ER, Izoptin, Izoptin SR, Finoptin, Lekoptin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Verapamili 0,04
D.t.d: № 50
S: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
Rp.: "Verapamil" 80 mg
D.t.d: № 50 in tab.
S: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 1 marta, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin, oz miqdorda suv bilan.
Rp.: Sol. "Verapamil" 2,5 mg/ml - 2ml
D.t.d. № 10 in amp.
S: V/v, oqim bilan, 1–2 daqiqa davomida — 2 ml 0,25% eritma
D.t.d: № 50
S: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
Rp.: "Verapamil" 80 mg
D.t.d: № 50 in tab.
S: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 1 marta, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin, oz miqdorda suv bilan.
Rp.: Sol. "Verapamil" 2,5 mg/ml - 2ml
D.t.d. № 10 in amp.
S: V/v, oqim bilan, 1–2 daqiqa davomida — 2 ml 0,25% eritma
Farmakologik xossalar
Antianginal, gipotenziya, antiaritmik
Farmakodinamika
I sinf selektiv kalsiy kanallari blokatori, difenilalkilamin hosilasi. Antianginal, antiaritmik va antigipertenziv ta'sir ko'rsatadi. Antianginal effekt miokardga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir va periferik gemodinamikaga ta'sir bilan bog'liq (periferik arteriyalar tonusini, OPSSni pasaytiradi). Kalsiyning hujayraga kirishini bloklash makroergik bog'lanishlardagi ATF energiyasining mexanik ishga aylanishini kamaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini pasaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, vazodilatatsion, manfiy ino- va xronotrop ta'sir ko'rsatadi. Verapamil AV o'tkazuvchanlikni sezilarli darajada pasaytiradi, refrakterlik davrini uzaytiradi va sinus tugunining avtomatizmini bostiradi. Chap qorinchaning diastolik bo'shashish davrini uzaytiradi, miokard devorining tonusini kamaytiradi (gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya davolashda yordamchi vosita hisoblanadi). Supraventrikulyar aritmiyalarda antiaritmik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog'lanadi. Gematoensefalik va platsentar to'siqlardan o'tadi va ko'krak sutiga (kichik miqdorda) kiradi. Jigar orqali N-dezalkilatsiya va O-demetilatsiya yo'li bilan tez metabolizmga uchraydi, bir nechta metabolitlar hosil qiladi. Preparat va uning metabolitlarining organizmda to'planishi kursli davolashda ta'sirning kuchayishini tushuntiradi. Eng muhim metabolit - farmakologik faol norverapamil (verapamilning gipotenziya faolligining 20%). Preparatning metabolizmida CYP3 A4, CYP3 A5 va CYP3 A7 ferment tizimi ishtirok etadi. T1/2 ikki fazali: taxminan 4 daqiqa - erta va 2-5 soat - yakuniy. Buyraklar orqali 70% (o'zgarmagan holda 3-5%), safro bilan 25% chiqariladi. Gemodializda chiqarilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual.
Kattalarga og'iz orqali - boshlang'ich doza 40-80 mg kuniga 3 marta.
Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi dori shakllari uchun bir martalik dozani oshirish, qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak.
Zarur bo'lganda verapamilni v/v oqim bilan (sekin, AD, YUQ va EKG nazorati ostida) kiritish mumkin.
Kattalar uchun bir martalik doza 5-10 mg, ta'sir bo'lmasa 20 daqiqadan keyin xuddi shu dozada qayta kiritish mumkin. 6-14 yoshdagi bolalar uchun bir martalik doza 2.5-3.5 mg, 1-5 yosh - 2-3 mg, 1 yoshgacha - 0.75-2 mg. Jigar funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlar uchun verapamilning kunlik dozasini 120 mg dan oshirmaslik kerak. Kattalar uchun og'iz orqali qabul qilishda maksimal kunlik doza 480 mg ni tashkil qiladi.
Kattalarga og'iz orqali - boshlang'ich doza 40-80 mg kuniga 3 marta.
Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi dori shakllari uchun bir martalik dozani oshirish, qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak.
Zarur bo'lganda verapamilni v/v oqim bilan (sekin, AD, YUQ va EKG nazorati ostida) kiritish mumkin.
Kattalar uchun bir martalik doza 5-10 mg, ta'sir bo'lmasa 20 daqiqadan keyin xuddi shu dozada qayta kiritish mumkin. 6-14 yoshdagi bolalar uchun bir martalik doza 2.5-3.5 mg, 1-5 yosh - 2-3 mg, 1 yoshgacha - 0.75-2 mg. Jigar funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlar uchun verapamilning kunlik dozasini 120 mg dan oshirmaslik kerak. Kattalar uchun og'iz orqali qabul qilishda maksimal kunlik doza 480 mg ni tashkil qiladi.
Bolalar uchun:
Bolalarga og'iz orqali 6-14 yoshda - 80-360 mg/kun, 6 yoshgacha - 40-60 mg/kun; qabul qilish chastotasi - kuniga 3-4 marta.
Ko'rsatmalar
- stenokardiya (zo'riqish, angiospazmsiz barqaror, barqaror vazospastik)
- supraventrikulyar taxikardiya (shu jumladan paroksizmal, WPW-sindromi, Laun-Ganong-Levin sindromi bilan)
- sinus taxikardiyasi
- miltillovchi taxiaritmiya
- bo'lmachalar titrashi
- bo'lmacha ekstrasistoliyasi
- arterial gipertenziya
- gipertonik kriz (v/v kiritish)
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- kichik qon aylanish doirasida birlamchi gipertenziya.
- supraventrikulyar taxikardiya (shu jumladan paroksizmal, WPW-sindromi, Laun-Ganong-Levin sindromi bilan)
- sinus taxikardiyasi
- miltillovchi taxiaritmiya
- bo'lmachalar titrashi
- bo'lmacha ekstrasistoliyasi
- arterial gipertenziya
- gipertonik kriz (v/v kiritish)
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- kichik qon aylanish doirasida birlamchi gipertenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Og'ir arterial gipotenziya
- II va III darajali AV-blokada
- sinoatriyal blokada va SSSU (kardiostimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno)
- WPW-sindromi yoki Laun-Ganong-Levin sindromi bo'lmachalar titrashi yoki fibrillyatsiyasi bilan birga (kardiostimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno)
- homiladorlik
- laktatsiya davri
- verapamilga yuqori sezuvchanlik.
- II va III darajali AV-blokada
- sinoatriyal blokada va SSSU (kardiostimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno)
- WPW-sindromi yoki Laun-Ganong-Levin sindromi bo'lmachalar titrashi yoki fibrillyatsiyasi bilan birga (kardiostimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno)
- homiladorlik
- laktatsiya davri
- verapamilga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
AV-blokada I daraja, bradikardiya, aorta og'zining og'ir stenozida, surunkali yurak yetishmovchiligida, yengil yoki o'rtacha arterial gipotenziyada, miokard infarkti o'tkir fazasida, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyada, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida, keksa yoshdagi bemorlarda, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (qo'llashning samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan).
Zarur bo'lganda verapamil va beta-adrenoblokatorlar bilan stenokardiya va arterial gipertenziya uchun birgalikda davolash mumkin. Ammo verapamil qo'llash fonida beta-adrenoblokatorlarni v/v kiritishdan qochish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Verapamil qabul qilingandan so'ng individual reaksiyalar (uyquchanlik, bosh aylanishi) bo'lishi mumkin, bu esa bemorning diqqatni yuqori darajada jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qiladi.
Zarur bo'lganda verapamil va beta-adrenoblokatorlar bilan stenokardiya va arterial gipertenziya uchun birgalikda davolash mumkin. Ammo verapamil qo'llash fonida beta-adrenoblokatorlarni v/v kiritishdan qochish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Verapamil qabul qilingandan so'ng individual reaksiyalar (uyquchanlik, bosh aylanishi) bo'lishi mumkin, bu esa bemorning diqqatni yuqori darajada jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya (50 zarbadan kam/min), AD ning sezilarli pasayishi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi, taxikardiya; kamdan-kam hollarda - stenokardiya, miokard infarktigacha (ayniqsa koronar arteriyalarning og'ir obstruktiv zararlanishi bo'lgan bemorlarda), aritmiya (shu jumladan miltillash va qorincha titrashi); tez v/v kiritishda - III darajali AV-blokada, asistoliya, kollaps.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hushdan ketish, xavotirlik, sekinlashish, charchoq, asteniy, uyquchanlik, depressiya, ekstrapiramidal buzilishlar (ataksiya, niqobga o'xshash yuz, sudraluvchi yurish, qo'l yoki oyoqlarning qattiqligi, qo'l va barmoqlarning titrashi, yutish qiyinligi).
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat (kamdan-kam hollarda - diareya), milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish), ishtahaning oshishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
Allergik reaksiyalar: teri qichishi, teri toshmasi, yuz terisining giperemiyasi, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi).
Boshqalar: tana vaznining oshishi, juda kamdan-kam hollarda - agranulotsitoz, ginekoma, gipergalaktiya, galaktoreya, artrit, plazmadagi maksimal konsentratsiya fonida ko'rishning o'tkinchi yo'qolishi (v/v kiritishda), o'pka shishi, simptomsiz trombotsitopeniya, periferik shishlar.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hushdan ketish, xavotirlik, sekinlashish, charchoq, asteniy, uyquchanlik, depressiya, ekstrapiramidal buzilishlar (ataksiya, niqobga o'xshash yuz, sudraluvchi yurish, qo'l yoki oyoqlarning qattiqligi, qo'l va barmoqlarning titrashi, yutish qiyinligi).
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat (kamdan-kam hollarda - diareya), milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish), ishtahaning oshishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
Allergik reaksiyalar: teri qichishi, teri toshmasi, yuz terisining giperemiyasi, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi).
Boshqalar: tana vaznining oshishi, juda kamdan-kam hollarda - agranulotsitoz, ginekoma, gipergalaktiya, galaktoreya, artrit, plazmadagi maksimal konsentratsiya fonida ko'rishning o'tkinchi yo'qolishi (v/v kiritishda), o'pka shishi, simptomsiz trombotsitopeniya, periferik shishlar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: arterial gipotenziya, bradikardiya, AV-blokada, kardiogen shok, koma, asistoliya.
Davolash: maxsus antidot sifatida kaltsiy glyukonat (10–20 ml 10% eritma v/v) qo'llaniladi; bradikardiya va AV-blokadada atropin, izoprenalin yoki orciprenalin kiritiladi; gipotenziyada — plazma o'rnini bosuvchi eritmalar, dopamin, norepinefrin; yurak yetishmovchiligi belgilarida — dobutamin.
Davolash: maxsus antidot sifatida kaltsiy glyukonat (10–20 ml 10% eritma v/v) qo'llaniladi; bradikardiya va AV-blokadada atropin, izoprenalin yoki orciprenalin kiritiladi; gipotenziyada — plazma o'rnini bosuvchi eritmalar, dopamin, norepinefrin; yurak yetishmovchiligi belgilarida — dobutamin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Verapamil bir vaqtda qo'llanganda:
- antiaritmik vositalar, beta-adrenoblokatorlar va inhalatsion anesteziklar bilan kardiotoksik ta'sir kuchayishi kuzatiladi (atrioventrikulyar blokada xavfining oshishi, yurak urish tezligining keskin pasayishi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi, arterial bosimning keskin pasayishi);
- antigipertenziv vositalar va diuretiklar bilan Verapamilning gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin;
digoksin bilan birga qo'llanganda, digoksinning plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin, chunki uning buyraklar orqali chiqarilishi yomonlashadi (shuning uchun digoksin plazma darajasini nazorat qilish, optimal dozasini aniqlash va intoksikatsiyani oldini olish kerak);
- simetidin va ranitidin bilan Verapamilning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi;
- rifampitsin, fenobarbital bilan plazmadagi konsentratsiyani pasaytirishi va Verapamilning ta'sirini susaytirishi mumkin;
- teofillin, prazozin, siklosporin bilan bu moddalar plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin;
miorelaksantlar bilan miorelaksatsion ta'sir kuchayishi mumkin;
- asetilsalitsil kislotasi bilan qon ketish xavfi oshadi;
xinidin bilan plazmadagi xinidin konsentratsiyasi oshadi, arterial bosimning pasayishi xavfi oshadi, gipertrofik kardiomiopatiyasi bo'lgan bemorlarda kuchli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin;
- karbamazepin va litiy bilan neyrotoksik ta'sirlar xavfi oshadi.
- antiaritmik vositalar, beta-adrenoblokatorlar va inhalatsion anesteziklar bilan kardiotoksik ta'sir kuchayishi kuzatiladi (atrioventrikulyar blokada xavfining oshishi, yurak urish tezligining keskin pasayishi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi, arterial bosimning keskin pasayishi);
- antigipertenziv vositalar va diuretiklar bilan Verapamilning gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin;
digoksin bilan birga qo'llanganda, digoksinning plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin, chunki uning buyraklar orqali chiqarilishi yomonlashadi (shuning uchun digoksin plazma darajasini nazorat qilish, optimal dozasini aniqlash va intoksikatsiyani oldini olish kerak);
- simetidin va ranitidin bilan Verapamilning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi;
- rifampitsin, fenobarbital bilan plazmadagi konsentratsiyani pasaytirishi va Verapamilning ta'sirini susaytirishi mumkin;
- teofillin, prazozin, siklosporin bilan bu moddalar plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin;
miorelaksantlar bilan miorelaksatsion ta'sir kuchayishi mumkin;
- asetilsalitsil kislotasi bilan qon ketish xavfi oshadi;
xinidin bilan plazmadagi xinidin konsentratsiyasi oshadi, arterial bosimning pasayishi xavfi oshadi, gipertrofik kardiomiopatiyasi bo'lgan bemorlarda kuchli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin;
- karbamazepin va litiy bilan neyrotoksik ta'sirlar xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
- 40 mg, 80 mg plyonka qoplamali tabletkalar (10 dona blisterlarda, 1 yoki 5 blister karton qutida);
- Vena ichiga yuborish uchun eritma: rangsiz, shaffof (2 ml rangsiz shisha ampulalarda, 5 ampula konturli hujayrali qadoqlarda, 2 yoki 10 qadoq karton qutida).
