Vinpocetin
Vinpocetinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kavinton, Vinposan, Telektol, Korsavin Forte, Vinpocetin Forte, Kavinton Komforte, Kaviton forte
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Vinpocetini 0,01 N 50
D.S. Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka 3 marta/kun
D.S. Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka 3 marta/kun
Farmakologik xossalar
Antiagregatsion, antigipoksik, tomirlarni kengaytiruvchi, miya qon aylanishini yaxshilovchi.
Farmakodinamika
Miya qon aylanishi va miya metabolizmini yaxshilovchi vosita. Fosfodiesteraza faolligini ingibitsiya qiladi, bu esa to'qimalarda cAMP to'planishiga yordam beradi. Asosan miya tomirlariga vazodilatatsion ta'sir ko'rsatadi, bu to'g'ridan-to'g'ri miotropik spazmolitik ta'sir bilan bog'liq. Tizimli arterial bosim sezilarli darajada pasaymaydi. Miya to'qimalarida qon ta'minoti va mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi, qonni reologik xususiyatlarini normallashtirishga yordam beradi. Miya hujayralarining gipoksiyaga chidamliligini yaxshilaydi, eritrotsitlarning unga yaqinligini kamaytirish natijasida to'qimalarga kislorod transportini oshiradi, glyukoza yutilishi va metabolizmini kuchaytiradi. Miya to'qimalarida katekolaminlar miqdorini oshiradi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Vinpocetin tez so'riladi, ichkariga qabul qilingandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya 1 soat ichida erishiladi. Asosan ichakning proksimal qismida so'riladi. Ichak devoridan o'tishda metabolizmga uchramaydi.
Taqsimlanish
Radioaktiv belgilanmagan vinpocetin og'iz orqali kiritilganda, eng yuqori konsentratsiya jigar va oshqozon-ichak traktida aniqlangan. To'qimalardagi maksimal konsentratsiya kiritilgandan 2–4 soat o'tgach kuzatilgan. Miya to'qimalaridagi konsentratsiya qondagi qiymatlardan oshmagan.
Insonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 66% ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik taxminan 7%. Taqsimlanish hajmi 246,7 ± 88,5 l, bu to'qimalar bilan yuqori bog'lanishni ko'rsatadi. Umumiy klirens (66,7 l/soat) jigar qon oqimi tezligidan (50 l/soat) yuqori, bu jigar tashqarisidagi metabolizmni ko'rsatadi.
Metabolizm
Asosiy metabolit apovinkamin kislotasi (AVK) bo'lib, boshlang'ich birikmaning 25–30% ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng AVK ning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydoni vinpocetinning tomir ichiga kiritilgandagi qiymatidan ikki baravar yuqori. Shunday qilib, vinpocetin jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siriga uchraydi. Boshqa metabolitlar: gidroksivinpoctin, gidroksi-AVK, AVK-dioksiglitinat va ularning kon'yugatlari (sulfatlar va/yoki glyukuronidlar). O'zgarmagan vinpocetin chiqarilishi past (bir necha foiz).
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilganda doza tuzatish talab qilinmaydi, chunki vinpocetin kumulyatsiya qilmaydi.
Chiqarilish
5 va 10 mg dozalarda ko'p marta kiritilganda vinpocetin chiziqli farmakokinetikani namoyish etadi, plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi mos ravishda 1,2 ± 0,27 va 2,1 ± 0,33 ng/ml ni tashkil qiladi. Insonda yarim chiqarilish davri 4,83 ± 1,29 soatni tashkil qiladi. Radioaktiv belgilanmagan vinpocetin bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda buyraklar va ichaklar orqali chiqarilish nisbati 60 : 40% ekanligi aniqlangan.
Kalamlarda va itlarda yuqori konsentratsiya o'tda aniqlangan, ammo sezilarli enterogepatik retsirkulyatsiya kuzatilgan.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Vinpocetin asosan qariyalarni davolash uchun mo'ljallanganligi sababli, bu yosh guruhida taqsimlanish, metabolizm va chiqarilishning sekinlashishini hisobga olish kerak, ayniqsa uzoq muddatli qo'llashda. Klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, qariyalarda vinpocetin kinetikasi yoshlar bilan sezilarli farq qilmaydi, kumulyatsiya sodir bo'lmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi, bu uzoq muddatli davolashni o'tkazishga imkon beradi.
Vinpocetin tez so'riladi, ichkariga qabul qilingandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya 1 soat ichida erishiladi. Asosan ichakning proksimal qismida so'riladi. Ichak devoridan o'tishda metabolizmga uchramaydi.
Taqsimlanish
Radioaktiv belgilanmagan vinpocetin og'iz orqali kiritilganda, eng yuqori konsentratsiya jigar va oshqozon-ichak traktida aniqlangan. To'qimalardagi maksimal konsentratsiya kiritilgandan 2–4 soat o'tgach kuzatilgan. Miya to'qimalaridagi konsentratsiya qondagi qiymatlardan oshmagan.
Insonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 66% ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik taxminan 7%. Taqsimlanish hajmi 246,7 ± 88,5 l, bu to'qimalar bilan yuqori bog'lanishni ko'rsatadi. Umumiy klirens (66,7 l/soat) jigar qon oqimi tezligidan (50 l/soat) yuqori, bu jigar tashqarisidagi metabolizmni ko'rsatadi.
Metabolizm
Asosiy metabolit apovinkamin kislotasi (AVK) bo'lib, boshlang'ich birikmaning 25–30% ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng AVK ning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydoni vinpocetinning tomir ichiga kiritilgandagi qiymatidan ikki baravar yuqori. Shunday qilib, vinpocetin jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siriga uchraydi. Boshqa metabolitlar: gidroksivinpoctin, gidroksi-AVK, AVK-dioksiglitinat va ularning kon'yugatlari (sulfatlar va/yoki glyukuronidlar). O'zgarmagan vinpocetin chiqarilishi past (bir necha foiz).
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilganda doza tuzatish talab qilinmaydi, chunki vinpocetin kumulyatsiya qilmaydi.
Chiqarilish
5 va 10 mg dozalarda ko'p marta kiritilganda vinpocetin chiziqli farmakokinetikani namoyish etadi, plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi mos ravishda 1,2 ± 0,27 va 2,1 ± 0,33 ng/ml ni tashkil qiladi. Insonda yarim chiqarilish davri 4,83 ± 1,29 soatni tashkil qiladi. Radioaktiv belgilanmagan vinpocetin bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda buyraklar va ichaklar orqali chiqarilish nisbati 60 : 40% ekanligi aniqlangan.
Kalamlarda va itlarda yuqori konsentratsiya o'tda aniqlangan, ammo sezilarli enterogepatik retsirkulyatsiya kuzatilgan.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Vinpocetin asosan qariyalarni davolash uchun mo'ljallanganligi sababli, bu yosh guruhida taqsimlanish, metabolizm va chiqarilishning sekinlashishini hisobga olish kerak, ayniqsa uzoq muddatli qo'llashda. Klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, qariyalarda vinpocetin kinetikasi yoshlar bilan sezilarli farq qilmaydi, kumulyatsiya sodir bo'lmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi, bu uzoq muddatli davolashni o'tkazishga imkon beradi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Eritma
Tomir ichiga tomchilab (infuzion tezlik 80 tomchi/minutdan oshmasligi kerak).
Boshlang'ich sutkalik doza - 20 mg (0,5 - 1l 0,9 % natriy xlorid eritmasida yoki dekstrozani o'z ichiga olgan eritmalarda suyultiriladi).
70 kg tana vazniga o'rtacha sutkalik doza - 50 mg. Yaxshi muhosaba qilinganda 2-3 kun davomida doza maksimal - 1 mg/kg/sutkaga oshiriladi.
Davolash kursi 10-14 kun.
Kurs tugagandan so'ng Vinpocetin ichkariga qabul qilinadi.
Tabletkalar
Ichkariga 5 mg (1 tabletka) ovqatdan keyin. Preparat kuniga 3 marta qo'llaniladi. Boshlang'ich sutkalik doza 15 mg ni tashkil qiladi.
Maksimal sutkalik doza - 30 mg. Davolash kursi davomiyligi 3 oygacha. Yilda 2-3 marta takroriy kurslar o'tkazilishi mumkin.
Preparatni bekor qilishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish kerak.
Tomir ichiga tomchilab (infuzion tezlik 80 tomchi/minutdan oshmasligi kerak).
Boshlang'ich sutkalik doza - 20 mg (0,5 - 1l 0,9 % natriy xlorid eritmasida yoki dekstrozani o'z ichiga olgan eritmalarda suyultiriladi).
70 kg tana vazniga o'rtacha sutkalik doza - 50 mg. Yaxshi muhosaba qilinganda 2-3 kun davomida doza maksimal - 1 mg/kg/sutkaga oshiriladi.
Davolash kursi 10-14 kun.
Kurs tugagandan so'ng Vinpocetin ichkariga qabul qilinadi.
Tabletkalar
Ichkariga 5 mg (1 tabletka) ovqatdan keyin. Preparat kuniga 3 marta qo'llaniladi. Boshlang'ich sutkalik doza 15 mg ni tashkil qiladi.
Maksimal sutkalik doza - 30 mg. Davolash kursi davomiyligi 3 oygacha. Yilda 2-3 marta takroriy kurslar o'tkazilishi mumkin.
Preparatni bekor qilishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish kerak.
Ko'rsatmalar
- Nevrologiya: serebral ishemiya shakllari: o'tkir miya qon aylanishi buzilishidan keyingi holatlar, serebral ateroskleroz yoki arterial gipertenziya natijasida miya qon aylanishining surunkali yetishmovchiligi, shu jumladan vertebrobazilyar yetishmovchilik; shuningdek, tomir demensiyasi, travmadan keyingi ensefalopatiya.
Serebral ishemiya holatida ruhiy va nevrologik simptomatikani kamaytirishga yordam beradi.
- Oftalmologiya: xorioidea (ko'zning tomir qavati) va to'r pardasining surunkali tomir patologiyasini davolash uchun.
- Otorinolaringologiya: neyrosensor eshitish qobiliyati pasayishi, Menyer kasalligi va idiopatik quloq shovqini davolash uchun.
- Oftalmologiya: xorioidea (ko'zning tomir qavati) va to'r pardasining surunkali tomir patologiyasini davolash uchun.
- Otorinolaringologiya: neyrosensor eshitish qobiliyati pasayishi, Menyer kasalligi va idiopatik quloq shovqini davolash uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gemorragik insultning o'tkir fazasi, yurak ishemik kasalligi, ifodalangan aritmiyalar;
preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik (ehtimol platsentar qon ketishi va spontan abortlar, ehtimol platsentar qon ta'minotining kuchayishi natijasida);
- laktatsiya davri (preparat qo'llanilganda emizishni to'xtatish kerak);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Tabletkalar laktoza o'z ichiga olishi mumkin, shuning uchun preparatni galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi kasalliklari bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak.
Aritmiya, stenokardiya, barqaror bo'lmagan arterial bosim va pasaygan tomir tonusida ichkariga ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik (ehtimol platsentar qon ketishi va spontan abortlar, ehtimol platsentar qon ta'minotining kuchayishi natijasida);
- laktatsiya davri (preparat qo'llanilganda emizishni to'xtatish kerak);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Tabletkalar laktoza o'z ichiga olishi mumkin, shuning uchun preparatni galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi kasalliklari bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak.
Aritmiya, stenokardiya, barqaror bo'lmagan arterial bosim va pasaygan tomir tonusida ichkariga ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Aritmiya, stenokardiya, barqaror bo'lmagan arterial bosim va pasaygan tomir tonusida ichkariga ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Parenteral ravishda, odatda, klinik ko'rinish yaxshilanishigacha o'tkir holatlarda qo'llaniladi, keyin ichkariga qabul qilishga o'tiladi. Surunkali kasalliklarda vinpocetin ichkariga qabul qilinadi. Gemorragik serebral insultda vinpocetin parenteral kiritilishi faqat o'tkir hodisalar kamaygandan so'ng (odatda 5-7 kun) ruxsat etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, trombotsitopeniya, eozinofillar sonining kamayishi/ko'payishi; juda kamdan-kam - anemiya, eritrotsitlar agglutinatsiyasi, eritropeniya.
Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez emas - giperkolesterinemiya; kamdan-kam - ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qandli diabet, gipertirgliceridemiya; juda kamdan-kam - tana vaznining oshishi.
Psixika buzilishlari: kamdan-kam - uyqusizlik, uyqu buzilishi, bezovtalik; juda kamdan-kam - eyforiya, depressiya.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, disgevziya, stupor, gemiparez, uyquchanlik, amneziya; juda kamdan-kam - tremor, spazmlar.
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'z nervi diskining shishi; juda kamdan-kam - kon'yunktiva giperemiyasi.
Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: tez-tez emas - vertigo; kamdan-kam - giperakuzia, gipoakuzia, quloq shovqini.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas - arterial bosimning pasayishi; kamdan-kam - ishemiya/miokard infarkti, stenokardiya, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, yurak urishi hissi, arterial bosimning oshishi, "to'lqinlar", tromboflebit; kamdan-kam - EKGda ST segmenti depressiyasi; juda kamdan-kam - aritmiya, atrial fibrillyatsiya, arterial bosimning labiligi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas - qorin bo'shlig'ida noqulaylik, og'izda qurish, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - epigastriyadagi og'riq, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish, jigar fermentlari faolligining oshishi; juda kamdan-kam - disfagiya, stomatit.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - eritema, giperhidroz, qichishish, eshakemi, toshma; juda kamdan-kam - dermatit.
Boshqalar: kamdan-kam - asteniy, noqulaylik, issiqlik hissi; juda kamdan-kam - ko'krak qafasida noqulaylik hissi, gipotermiya, protrombin vaqtining kamayishi.
Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez emas - giperkolesterinemiya; kamdan-kam - ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qandli diabet, gipertirgliceridemiya; juda kamdan-kam - tana vaznining oshishi.
Psixika buzilishlari: kamdan-kam - uyqusizlik, uyqu buzilishi, bezovtalik; juda kamdan-kam - eyforiya, depressiya.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, disgevziya, stupor, gemiparez, uyquchanlik, amneziya; juda kamdan-kam - tremor, spazmlar.
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'z nervi diskining shishi; juda kamdan-kam - kon'yunktiva giperemiyasi.
Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: tez-tez emas - vertigo; kamdan-kam - giperakuzia, gipoakuzia, quloq shovqini.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas - arterial bosimning pasayishi; kamdan-kam - ishemiya/miokard infarkti, stenokardiya, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, yurak urishi hissi, arterial bosimning oshishi, "to'lqinlar", tromboflebit; kamdan-kam - EKGda ST segmenti depressiyasi; juda kamdan-kam - aritmiya, atrial fibrillyatsiya, arterial bosimning labiligi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas - qorin bo'shlig'ida noqulaylik, og'izda qurish, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - epigastriyadagi og'riq, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish, jigar fermentlari faolligining oshishi; juda kamdan-kam - disfagiya, stomatit.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - eritema, giperhidroz, qichishish, eshakemi, toshma; juda kamdan-kam - dermatit.
Boshqalar: kamdan-kam - asteniy, noqulaylik, issiqlik hissi; juda kamdan-kam - ko'krak qafasida noqulaylik hissi, gipotermiya, protrombin vaqtining kamayishi.
Dozaning oshib ketishi
Vinpocetin bilan dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q. Bir martalik 360 mg vinpocetin qabul qilish klinik ahamiyatli reaktsiyalarni, shu jumladan yurak-qon tomir tizimi tomonidan, keltirib chiqarmagan.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning antikoagulyant ta'sirining biroz kamayishi haqida xabar berilgan.
Vinpocetin va geparinni bir vaqtda parenteral qo'llashda qon ketish xavfi oshishi mumkin.
Vinpocetin va geparinni bir vaqtda parenteral qo'llashda qon ketish xavfi oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Oq yoki och sariq dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar, bir tomonida chiziq bilan. 10/20/30/50/100 tabletkalar hujayrali qadoqda, karton qutida 1 dan 10 gacha qadoq.
Konsentrat tiniq, biroz rangli eritma. 2/5 ml qorong'i shisha ampulada, hujayrali qadoqda 5/10 ampulalar, karton qutida 1 yoki 2 qadoq.
Konsentrat tiniq, biroz rangli eritma. 2/5 ml qorong'i shisha ampulada, hujayrali qadoqda 5/10 ampulalar, karton qutida 1 yoki 2 qadoq.
