Акривастин

Acrivastin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием.
При приеме внутрь акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При дозе 8 мг Cmaxдостигается в течение 1.5 ч и составляет 150 нг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 48-52%. При многократном приеме в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
T1/2акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита.
Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). При хронической почечной недостаточности (КК 26-48 мл/мин) T1/2увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пациентов пожилого возраста Vdуменьшался на 44%.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Самое быстрое действие развивается при приеме внутрь. Хорошо всасывается независимо от приема пищи, относительно равномерно распределяется в организме. Кажущийся объем распределения достигает 0,82 л/кг, но снижается у пожилых и лиц с хронической почечной недостаточностью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо связывается с белками плазмы - до 48-52 %. Максимальная концентрация в сыворотке после приема 8 мг (разовая доза) акривастина достигается через 1,5 часа и равна 227±47 нг/мл. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Биотрансформация в печени незначительная. Выводится преимущественно почками - 84 % (в основном в виде метаболитов), с фекалиями 13 %. Сеанс гемодиализа элиминирует до 20 % препарата. Почечный клиренс до 2,9 мл/кг в минуту.

Способ применения

Показания

- Аллергический ринит (в т.ч. поллиноз)
- Гистамин-зависимые дерматозы (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, симптоматический дермографизм, холинергическая крапивница, приобретенная идиопатическая холодовая крапивница, зуд при атопической экземе).

Противопоказания

- Почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (КК < 50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л), беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.

Особые указания

В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек. В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь. Данные по безопасности применения акривастина у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствуют, в связи с чем применение его в этой возрастной группе противопоказано. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 

Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приеме акривастина ввиду его легкого седативного эффекта и возможных побочных эффектов со стороны ЦНС.

Побочные действия

- Со стороны ЦНС:редко - сонливость; при передозировке возможна головная боль.
- Аллергические реакции:возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.
- Со стороны пищеварительной системы:при передозировке возможны тошнота, рвота.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС
Возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и более выраженное уменьшение скорости психомоторных реакций.

Этанол
Возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и более выраженное уменьшение скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы по 8 мг (№ 24).