Akrivastin

Gistamin H1-retseptor blokatori. Allergiyaga qarshi va antieksudativ ta'sir ko'rsatadi, ta'sir muddati 12 soatgacha.
Akrivastin gistamin ajralishi bilan bog'liq bo'lgan holatlarda simptomlarni kamaytiradi yoki yo'q qiladi.
Zaif antixolinergik faollikka ega, sedativ ta'siri kam.
Ichga qabul qilinganda akrivastin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. 8 mg dozada Cmax 1,5 soat ichida erishiladi va 150 ng/ml ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 48-52% ni tashkil qiladi. 6 kun davomida ko'p martalik qabulda akrivastin kümülyatsiyasi kuzatilmagan.
T1/2 akrivastin taxminan 1,5 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali o'zgarmagan holda va metabolit shaklida chiqariladi.
Buyraklar orqali chiqariladi (48 soat davomida 84%, 67% - o'zgarmagan holda, 11% - propion kislotasi analogi shaklida, 6% - aniqlanmagan metabolitlar shaklida) va ichak orqali (13%). Surunkali buyrak yetishmovchiligida (KK 26-48 ml/min) T1/2 50% ga oshadi, KK 6-17 ml/min da - 130% ga, metabolit esa 140% ga va 5 marta mos ravishda. Dializda akrivastinning 20% va metabolitning 27% chiqariladi. Keksalarda Vd 44% ga kamayadi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Eng tez ta'sir ichga qabul qilinganda rivojlanadi. Oziq-ovqat qabulidan qat'i nazar yaxshi so'riladi, organizmda nisbatan bir xil taqsimlanadi. Ko'rinadigan taqsimlanish hajmi 0,82 l/kg ga yetadi, lekin keksalar va surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lganlarda kamayadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi. Plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi - 48-52% gacha. 8 mg (bir martalik doza) akrivastin qabul qilingandan so'ng zardobdagi maksimal kontsentratsiya 1,5 soatda erishiladi va 227±47 ng/ml ni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 soatni tashkil qiladi. Jigarda biotransformatsiya kam. Asosan buyraklar orqali chiqariladi - 84% (asosan metabolitlar shaklida), najas bilan 13%. Gemodializ seansi preparatning 20% gacha chiqaradi. Buyrak klirensi daqiqada 2,9 ml/kg gacha.

Kattalar uchun:

- Allergik rinit (shu jumladan pollinoz)
- Gistamin bog'liq dermatitlar (shu jumladan surunkali idiopatik eshakemi, simptomatik dermografizm, xolinergik eshakemi, orttirilgan idiopatik sovuq eshakemi, atopik ekzema qichishi).

- O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK < 50 ml/min yoki zardob kreatinini 150 mkmol/l dan yuqori), homiladorlik, laktatsiya davri, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar, akrivastin yoki triprolidin yuqori sezuvchanlik.

Davolash jarayonida keksalarda buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur. Qo'llash davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi. 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda akrivastin qo'llash xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun bu yosh guruhida qo'llash kontrendikedir. 

Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri 

Potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanadigan, diqqatni jamlash va tez psixik va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan shaxslar akrivastin qabul qilishda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki uning yengil sedativ ta'siri va markaziy asab tizimi tomonidan mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlari mavjud.

- Markaziy asab tizimi tomonidan: qattiq kamdan-kam hollarda - uyquchanlik; dozani oshirib yuborishda bosh og'rig'i mumkin.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasidan anafilaksiyaning alohida holatlarigacha bo'lgan ko'rinishlar mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dozani oshirib yuborishda ko'ngil aynishi, qusish mumkin.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalar
Diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi va psixomotor reaktsiyalar tezligining yanada sezilarli pasayishi mumkin.

Etanol
Diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi va psixomotor reaktsiyalar tezligining yanada sezilarli pasayishi mumkin.

8 mg kapsulalar (№ 24).