Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Супрастинекс

Suprastinex

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ксизал, Гленцет, Эльцет

Действующее вещество

Левоцетиризин (Levocetirizinum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Suprastinexi 0,005 №10
D.S. По 1 таблетке в сутки

Россия:

Rp. Tabl. Levocetirizini 5 mg № 10
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Отпускается без рецепта

Фармакологическое действие

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.
Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата Супрастинекс капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmaxв плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.
Распределение:
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vdсоставляет 0.4 л/кг. Cssдостигается через 2 сут.
Метаболизм:
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение:
У взрослых Т1/2составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% - через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов:
При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T1/2удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста Т1/2укорочен.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.
Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Рекомендуемая дозавзрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек)составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 летпрепарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечениикруглогодичного (персистирующего) аллергического ринита(наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
При лечениисезонного (интермиттирующего) аллергического ринитаналичие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
Курс леченияполлинозав среднем составляет 1-6 недель.
Прихронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница)курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес.

Показания

Симптоматическое лечение:
- круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и - конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- сенной лихорадки (поллиноз);
- крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток);
- отека Квинке (для таблеток);
- аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);
- беременность;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому - вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностьюследует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем.

Побочные действия

- Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
- Со стороны психики:тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
- Со стороны нервной системы:судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
- Со стороны слуха:вертиго.
- Со стороны органа зрения:нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
- Со стороны дыхательной системы:одышка, усиление симптомов ринита.
- Со стороны пищеварительной системы:повышение аппетита, тошнота, рвота.
- Со стороны гепатобилиарной системы:гепатит, изменение функциональных проб печени.
- Со стороны мочевыделительной системы:дизурия, задержка мочи.
- Со стороны кожи и мягких тканей:сыпь, зуд, гипотрихоз, трещины.
- Аллергические реакции:ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, крапивница, фотосенсибилизация.
- Со стороны костно-мышечной системы:боль в мышцах.
Прочие:периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой "E" на одной стороне и "281" - на другой, без или почти без запаха.

1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, что соответствует содержанию левоцетиризина
4.21 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv®HD90) - 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат - 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) - 10 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Состав оболочки:опадрай II 33G28523 белый - 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Капли для приема внутрьбесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
1 мл
1 фл. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, 100 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) - 5 г, пропиленгликоль - 7 г, натрия сахаринат - 0.2 г, натрия ацетата тригидрат - 0.12 г, метилпарагидроксибензоат - 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.003 г, уксусная кислота ледяная - 0.01 г, вода очищенная - до 20 мл.

20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?
Доступно в Google Play

Фото препарата

Супрастинекс

Из той же фарм. группы