Аллеста

Allesta

АТХ код:

C10AA01 | Симвастатин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Зокор, Авестатин, Акталипид, Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зорстат, Овенкор, Симвакард

Действующее вещество

Симвастатин (Simvastatinum)

Фармакологическая группа

Статины

Из этой же фармакологической группы

Зокор, Вазилип, Симгал, Аторвастерол, Липримар, Крестор

Рецепт

Международный:

Rp: Tab. "Allesta"0,02 № 30
D.S.По 1 талетке 1 р/д во время ужина

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Аллеста- гиполипидемический препарат.Основной действующий компонент – симвастатин.После приема внутрь симвастатин гидролизуется в печени с образованием соответствующего бета-гидроксикислотного производного, имеющий высокую ингибирующее активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Доказано, что симвастатин снижает нормальные и повышенные уровни холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП). ЛПНП образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и катаболизируются главным образом рецепторами с высоким сродством к ЛПНП. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта симвастатина может состоять как по снижению концентрации ХС ЛПОНП, так и по стимуляции рецепторов ЛПНП, приводя к уменьшенному выработки и увеличенного катаболизма холестерина ЛПНП. Уровни аполипопротеина B также значительно снижаются при лечении симвастатином. Кроме того, симвастатин заметно увеличивает ХС ЛПВП и снижает уровень триглицеридов в плазме крови. В результате этих изменений снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП и ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.

Фармакодинамика

После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактоном, гидролизуется в печени с образованием соответствующего β-гидроксикислотного производного, имеющего высокую ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА-редуктазы) — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалонат, начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза ХС.
Доказано, что симвастатин снижает нормальные и повышенные уровни ХС ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются главным образом рецепторами с высоким сродством к ЛПНП. Механизм ЛПНП-снижающего эффекта симвастатина может состоять как со снижения концентрации ХС ЛПОНП, так и со стимуляции рецепторов ЛПНП, приводя к уменьшенному продуцированию и увеличенному катаболизму ХС ЛПНП. Уровни аполипопротеина B также значительно снижаются в период лечения симвастатином. Кроме того, симвастатин заметно увеличивает ХС ЛПВП и снижает уровень ТГ в плазме крови. В результате этих изменений снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП и ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.

Фармакокинетика

Симвастатин является неактивным лактоном, который легко гидролизуется, превращаясь in vivo в β-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит главным образом в печени, скорость гидролиза в плазме крови человека очень мала.
Фармакокинетические свойства оценивали с участием взрослых. Фармакокинетические данные в отношении детей и подростков отсутствуют.
Абсорбция. У человека симвастатин хорошо всасывается и проходит экстенсивный первичный печеночный метаболизм. Выделение в печень зависит от кровотока в печени. Печень является первичным центром действия активной формы. Выявлено, что доступность β-гидроксикислоты в системный кровоток после пероральной дозы симвастатина составляет <5% дозы. Cmax активных ингибиторов в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема симвастатина. Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию. Фармакокинетика однократной и многократных доз симвастатина продемонстрировала, что накопления лекарственного препарата после многократного дозирования не происходит.
Распределение. Связывание симвастатина и его активного метаболита с белками плазмы крови составляет >95%.
Выведение. Симвастатин является субстратом CYP 3A4 (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Наибольшими метаболитами симвастатина, представленными в плазме крови человека, являются β-гидроксикислота и 4 дополнительных активных метаболита. После перорального введения человеку дозы радиоактивного симвастатина за 96 ч 60% меченого препарата было выделено с калом и 13% — с мочой. Выявленное в кале количество представляет собой эквивалентный абсорбированный лекарственный препарат, который выделяется с желчью, а также неабсорбированный лекарственный препарат. После в/в инъекции метаболита β-гидроксикислоты его T½ составляет в среднем 1,9 ч. В форме ингибиторов с мочой выводится в среднем только 0,3% дозы.
Симвастатиновая кислота активно захватывается гепатоцитами с помощью переносчика OATP1B1.
Полиморфизм SLCO1B1. У носителей аллеля с.521Т>C гена SLCO1B1 наблюдается сниженная активность белка OATP1B1. Средняя экспозиция (AUC) основного активного метаболита — симвастатиновой кислоты — составляет 120% у гетерозиготных носителей (СТ) аллеля С и 221% у гомозиготных (СС) носителей по сравнению с пациентами, которые имеют самый распространенный генотип (ТТ). Аллель С в европейской популяции отмечают с частотой 18%, при этом гомозиготный генотип СС выявляют с частотой 1,5%. У пациентов с полиморфизмом гена SLCO1B1 существует риск увеличенной экспозиции симвастатиновой кислоты, что может приводить к повышению риска развития рабдомиолиза

Способ применения

Для взрослых:

Диапазон дозирования - от 5 до 80 мг перорально 1 раз в сутки вечером.
Подбор дозы препарата, в случае необходимости, следует осуществлять с интервалами не менее 4 недели до достижения максимальной суточной дозы 80 мг, следует принимать 1 раз в сутки вечером. Доза 80 мг рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в которых необходимы результаты не были достигнуты при применении низких доз, а также, когда ожидается, что польза будет преобладать потенциальные риски.

Гиперхолестеринемия
Пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой он должен придерживаться в течение всего курса лечения симвастатином. Обычно начальная доза составляет 10-20 мг в сутки однократно вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 20-40 мг 1 раз в сутки вечером. Подбор дозы, при необходимости, нужно осуществлять способом, изложенным выше.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Рекомендованная начальная доза симвастатина - 40 мг в сутки однократно вечером. Симвастатин следует применять как дополнение к другому липидоснижающей лечения (например аферез ЛПНП) или если такое лечение недоступно.

Сердечно-сосудистая профилактика
Обычно доза симвастатина пациентам с высоким риском развития ишемической болезни сердца (в сочетании с гиперлипидемией или без нее) составляет 20-40 мг в сутки однократно вечером. Медикаментозную терапию можно начать одновременно с диетой и физкультурой. Подбор дозы, при необходимости, нужно осуществлять способом, изложенным выше.

Сопутствующая терапия
Симвастатин эффективен как монотерапия, а также в сочетании с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот. Препарат следует принимать не позднее чем за 2:00 до или не ранее чем через 4:00 после приема секвестрантов желчных кислот.

Для детей:

Применение детям (10-17 лет)
Детям (ребята возрастной стадии Таннера ИИ и старше и девушки, у которых по крайней мере один год присутствует менструальный цикл) в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки вечером. До начала лечения симвастатином детям следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой следует придерживаться при лечении симвастатином.
Рекомендуемые дозы - 10-40 мг в сутки максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, в соответствии с целями лечения, по рекомендациям лечения в педиатрии (см. Раздел «Особенности применения»). Подбор дозы следует проводить с интервалами в 4 недели или больше.
Опыт применения симвастатина детям подросткового возраста ограничен.

Показания

Гиперхолестеринемия.
Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие не медикаментозные средства лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и другой липидоснижающей лечения (например афереза липидов низкой плотности) или, если такие методы лечения не являются надлежащими.

Сердечно-сосудистая профилактика.
Снижение риска летальности у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием и заболеваемости у пациентов с явной атеросклеротической сердечно-сосудистой болезнью или сахарным диабетом с нормальными или повышенными уровнями холестерина, как дополнительная терапия для коррекции других факторов риска и к другой Кардиопротекторной терапии.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:
- заболеваниях печени;
- одновременном приеме мощных ингибиторов CYP3A4 (итраконазола, кетоконазола, посаконазола, ингибиторов ВИЧ-протеазы, проч.)

Не принимают одновременно с гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны психики: очень редко — бессонница; неизвестно — депрессия.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, парестезия, головокружение, периферическая нейропатия; очень редко — нарушение памяти.
Со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения, ухудшение зрения.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — интерстициальное заболевание легких
Со стороны ЖКТ: редко — запор, абдоминальная боль, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарного тракта: редко — гепатит/желтуха; очень редко — летальная и нелетальная печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — высыпания, зуд, алопеция.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миопатия* (включая миозит), рабдомиолиз с или без ОПН миалгия, мышечные спазмы; очень редко — разрыв мышц; неизвестно — тендинопатия, иногда осложненная разрывом, иммуноопосредованная некротическая миопатия (ИОНМ)

*В ходе клинических исследований миопатия чаще возникала у пациентов, принимавших симвастатин в дозе 80 мг/сут, по сравнению с пациентами, принимавшими 20 мг/сут (1,0% против 0,02% соответственно).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — гинекомастия; неизвестно — эректильная дисфункция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: редко — астения.
Редко сообщалось о синдроме гиперчувствительности, который включал следующие состояния: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фоточувствительность, лихорадка, приливы, диспноэ и недомогание.
Влияние на результаты лабораторных исследований: редко — повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ, АсАТ и гамма-глутамилтранспептидазы)

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки препаратом Аллеста, максимальная принятая пациентом доза составляла 3,6 гр. Специфического лечения нет, при необходимости применяются меры симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Амиодарон, амлодипин, верапамил и дилтиазем вступают во взаимодействие с действующим веществом препарата Аллеста от чего повышается риск развития миопатии. Он увеличивается также во время одновременного приема системной фузидовой кислоты и симвастатина.
При приеме симвастатина избегать употребления грейпфрутового сока, поскольку под его действием свойства действующего вещества препарата Аллеста способны могут увеличиться в 7 раз
Исследования взаимодействия симвастатина с другими медпрепаратами проводили исключительно с участием взрослых.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

10 мг и 20 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
40 мг: по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке