Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Алпразолам

Alprazolam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ксанакс, Золомакс, ХелексАлзолам

Действующее вещество

Алпразолам (Alprazolamum)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp.: Alprazolami 0,00025 
D.t.d.: №50 in tab. 
S: Принимать внутрь. По 1-3 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 5 таблеток в день.
 
Rp.: Alprazolami 0,001 
D.t.d.: №50 in tab. 
S: Принимать внутрь. По 1-2 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 3 таблеток в день.

Россия:

Рецептурный бланк 148-1/у-88
Rp.: Alprazolami 0,00025 
D.t.d.: №50 in tab. 
S: Принимать внутрь. По 1-3 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 5 таблеток в день.

Rp.: Alprazolami 0,001 
D.t.d.: №50 in tab. 
S: Принимать внутрь. По 1-2 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 3 таблеток в день.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.
Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Фармакодинамика

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия;
вызывает угнетение ЦНС от легкой седации до комы, в зависимости от дозы. Точный механизм не известен;
усиление эффектов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК, основной ингибиторный нейротрансмиттер ЦНС) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А (ГАМКА);
агонист бензодиазепиновых рецепторов, известных как бензодиазепин-ГАМКА-рецептор-хлорид-ионофорный комплекс;
расположен на нейронной мембране, ионный канал для Cl-;
при активации ГАМКА-рецептора происходит открытие ионного канала и поступление Cl- в нейрон, снижение его возбудимости и уменьшение эффектов деполяризующих возбуждающих трансмиттеров

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая (2 ч) и полная. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 80%. Css в плазме обычно достигается в течение 2-3 дней. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования до малоактивных (≤1/2 активности алпразолама) или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 - 11 (6,3-26,9) ч (средней продолжительности действия); TCmax после приема внутрь 1-2 ч. Элиминация почками (в виде соединений с глюкуроновой кислотой). Накопление при повторном назначении минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 ч. Не удаляется при гемодиализе.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.

При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала.

При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг. Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.
Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.

Показания

  • неврозы и психопатии
  • сопровождающиеся страхом
  • тревогой
  • беспокойством;
  • реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний)
  • паническое расстройство
  • абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

  • гиперчувствительность
  • выраженная дыхательная недостаточность
  • глаукома (острый приступ)
  • острые заболевания печени и почек
  • миастения
  • беременность (особенно I триместр)
  • кормление грудью
  • возраст до 18 лет.

Особые указания

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия. Длительность приема алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное применение препарата не рекомендуется. При использовании концентрированного раствора для приема внутрь (1 мг/мл): доза отмеривается мерной пипеткой, имеющейся в упаковке. Каждую дозу рекомендуется осторожно растворить в жидком или кашицеобразном пищевом продукте (вода, газированная вода, яблочный сок, пудинг) сразу после забора. Полученную смесь нужно использовать непосредственно после приготовления: хранению не подлежит.

При использовании делимых таблеток.
Таблетка из флакона извлекается сухими руками, после чего его закрывают. Затем таблетку укладывают на язык, где она растворяется, и проглатывают со слюной. Запивать не требуется.

Не использованная при приеме часть таблетки подлежит утилизации (нестабильна при хранении).
Первый раз открывая флакон, нужно удалить из него вату, после чего плотно закрыть (влага, попадающая внутрь, может стать причиной растворения таблеток).

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
  • Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
  • Со стороны эндокринной системы:
  • возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
  • Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Противосудорожные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Декстропропоксифен
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Этанол
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Флувоксамин
Флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и риск развития побочных эффектов алпразолама.

Флуоксетин
Возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Дигоксин
Риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы увеличивают T1/2 алпразолама из организма.

Итраконазол
Усиление эффектов алпразолама.

Кетоконазол
Усиление эффектов алпразолама.

Пароксетин
Возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Уменьшение клиренса алпразолама.

Имипрамин
Повышение концентрации имипрамина в плазме крови.

Психотропные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Эритромицин (антибиотики группы макролидов)
Нельзя исключить возможности усиления эритромицином действия алпразолама.

Форма выпуска

1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
Средство выпускают в таблетках дозировкой 0,25 мг и 1 мг, по 50 штук в упаковке.

Эта информация оказалась полезной?