Alprazolam
Alprazolam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zolomaks, Helex, Ksanaks, Alzolam
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Alprazolam" 0,25 mg
D.t.d.: №50 in tab.
S.: Ichkariga qabul qilish. Tashvish/panik hujumlarida 1-3 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Alprazolami 0,001
D.t.d.: №50 in tab.
S.: Ichkariga, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, miorelaksatsion, markaziy, sedativ.
Farmakodinamika
Anksiolitik vosita (trankvilizator), triazolo-benzodiazepin hosilasi. Anksiolitik, sedativ, uyqu keltiruvchi, tutqanoqka qarshi, markaziy miorelaksatsion ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi CNSda endogen GABAning tormozlovchi ta'sirini kuchaytirishdan iborat, bu benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qilish natijasida GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligini oshirish orqali amalga oshiriladi. Bu miya stvoli va orqa miya lateral shoxlaridagi postsinaptik GABA retseptorlarining allosterik markazida joylashgan benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qilish orqali amalga oshiriladi; miya po'stlog'i osti tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi (limbik tizim, talamus, gipotalamus), polisinaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi.
Anksiolitik faollik (emotsional zo'riqishni kamaytirish, tashvish, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirish) o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir bilan birga keladi; uyquga ketish davrini qisqartiradi, uyqu davomiyligini oshiradi, tunda uyg'onishlar sonini kamaytiradi. Uyqu keltiruvchi ta'sir mexanizmi miya stvoli retikulyar shakllanish hujayralarini bostirishdan iborat. Uyquga ketish mexanizmini buzuvchi emosional, vegetativ va motor qo'zg'atuvchilarning ta'sirini kamaytiradi.
Anksiolitik faollik (emotsional zo'riqishni kamaytirish, tashvish, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirish) o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir bilan birga keladi; uyquga ketish davrini qisqartiradi, uyqu davomiyligini oshiradi, tunda uyg'onishlar sonini kamaytiradi. Uyqu keltiruvchi ta'sir mexanizmi miya stvoli retikulyar shakllanish hujayralarini bostirishdan iborat. Uyquga ketish mexanizmini buzuvchi emosional, vegetativ va motor qo'zg'atuvchilarning ta'sirini kamaytiradi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan keyin so'rilishi tez (2 soat) va to'liq. Plasenta, GEB orqali o'tishi, ko'krak sutiga kirishi mumkin. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 80%. Plazmada Css odatda 2-3 kun ichida erishiladi. Jigarda gidroksillanish orqali kam faol (alprazolamning ≤1/2 faolligi) yoki faol bo'lmagan metabolitlarga metabolizmga uchraydi. Preparatning metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi. T1/2 - 11 (6,3-26,9) soat (o'rtacha ta'sir davomiyligi); ichkariga qabul qilingandan keyin TCmax 1-2 soat. Buyraklar orqali chiqariladi (glyukuron kislotasi bilan birikmalar shaklida). Takroriy tayinlashda to'planishi minimal (o'rtacha T1/2 bilan benzodiazepinlarga tegishli), davolash to'xtatilgandan keyin chiqarilishi tez. Davolash to'xtatilgandan keyin plazmadagi konsentratsiyasi 24 soat ichida subklinik darajaga tushadi. Gemodializda chiqarilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Kattalarga panik buzilishlar va depressiv holatlarda odatda alprazolam boshlang'ich dozasi 0,1-0,2 mg ikki yoki uch marta kuniga buyuriladi.
Zarur bo'lganda terapiya boshlanganidan 1-2 hafta o'tgach, alprazolam dozasini asta-sekin oshirish mumkin (dozani oshirishni kechki qabuldan boshlash tavsiya etiladi, so'ngra ertalabki dozani oshirish). Tavsiya etilgan terapevtik doza kuniga 3-6 mg alprazolamni tashkil etadi.
Kuchsizlangan bemorlar va yoshi kattalarga kuniga uch marta 0,25 mg dan ortiq alprazolam buyurish tavsiya etilmaydi.
Zarur bo'lganda doza tibbiyot xodimlari tomonidan diqqat bilan nazorat qilinishi sharti bilan oshirilishi mumkin.
Tashvishli holatlar, uyqu buzilishlari va bezovtalikda odatda kuniga 0,7-1,5 mg alprazolam qabul qilish tavsiya etiladi.
Zarur bo'lganda doza asta-sekin kuniga 3-4,5 mg alprazolamgacha oshiriladi.
Alprazolamning eng yuqori tavsiya etilgan sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi. O'tkir holatlarda terapiya davomiyligi 3-5 kunni tashkil etadi. Uzoq muddatli terapiyada alprazolam 3 oygacha qabul qilinadi.
Preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshiriladi, alprazolam dozasini har 3 kunda 500 mkg ga kamaytirish tavsiya etiladi, bu 2-6 hafta davom etadi. Alprazolam terapiyasini to'satdan to'xtatish bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bemorning holati va dozani kamaytirishga bo'lgan reaksiyasiga qarab, Alprazolam preparatini bekor qilish davri uzaytirilishi mumkin.
Kattalarga panik buzilishlar va depressiv holatlarda odatda alprazolam boshlang'ich dozasi 0,1-0,2 mg ikki yoki uch marta kuniga buyuriladi.
Zarur bo'lganda terapiya boshlanganidan 1-2 hafta o'tgach, alprazolam dozasini asta-sekin oshirish mumkin (dozani oshirishni kechki qabuldan boshlash tavsiya etiladi, so'ngra ertalabki dozani oshirish). Tavsiya etilgan terapevtik doza kuniga 3-6 mg alprazolamni tashkil etadi.
Kuchsizlangan bemorlar va yoshi kattalarga kuniga uch marta 0,25 mg dan ortiq alprazolam buyurish tavsiya etilmaydi.
Zarur bo'lganda doza tibbiyot xodimlari tomonidan diqqat bilan nazorat qilinishi sharti bilan oshirilishi mumkin.
Tashvishli holatlar, uyqu buzilishlari va bezovtalikda odatda kuniga 0,7-1,5 mg alprazolam qabul qilish tavsiya etiladi.
Zarur bo'lganda doza asta-sekin kuniga 3-4,5 mg alprazolamgacha oshiriladi.
Alprazolamning eng yuqori tavsiya etilgan sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi. O'tkir holatlarda terapiya davomiyligi 3-5 kunni tashkil etadi. Uzoq muddatli terapiyada alprazolam 3 oygacha qabul qilinadi.
Preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshiriladi, alprazolam dozasini har 3 kunda 500 mkg ga kamaytirish tavsiya etiladi, bu 2-6 hafta davom etadi. Alprazolam terapiyasini to'satdan to'xtatish bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bemorning holati va dozani kamaytirishga bo'lgan reaksiyasiga qarab, Alprazolam preparatini bekor qilish davri uzaytirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- nevrozlar va psixopatiyalar
- qo'rquv bilan birga keladigan
- tashvish
- bezovtalik;
- reaktiv depressiv holatlar (shu jumladan somatik kasalliklar fonida)
- panik buzilish
- alkogolizm va narkomaniyadan aziyat chekayotgan bemorlarda abstinent sindrom.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipersensitivlik
- aniq nafas yetishmovchiligi
- glaukoma (o'tkir xuruj)
- o'tkir jigar va buyrak kasalliklari
- miasteniya
- homiladorlik (ayniqsa I trimestr)
- emizish
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
Maxsus ko'rsatmalar
O'rtacha ta'sir davomiyligiga ega benzodiazepin hosilasi. Alprazolamni qabul qilish davomiyligi - bir necha kundan (o'tkir qo'rquv holatida) 3 oygacha. Dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkinligi sababli, preparatni uzoq muddat davomida uzluksiz qo'llash tavsiya etilmaydi. Ichkariga qabul qilish uchun konsentrlangan eritmani (1 mg/ml) ishlatishda: doza qadoqda mavjud o'lchov pipetkasi bilan o'lchanadi. Har bir dozani suyuq yoki pyure shaklidagi oziq-ovqat mahsulotida (suv, gazlangan suv, olma sharbati, puding) ehtiyotkorlik bilan eritish tavsiya etiladi. Olingan aralashma tayyorlanganidan keyin darhol ishlatilishi kerak: saqlashga yaroqsiz.
Bo'linadigan tabletkalarni ishlatishda.
Tabletka flakondan quruq qo'llar bilan olinadi, so'ngra yopiladi. Keyin tabletka tilga qo'yiladi, u eriydi va so'lak bilan yutiladi. Suv bilan ichish shart emas.
Qabul qilishda ishlatilmagan tabletkani qism utilizatsiya qilinishi kerak (saqlashda barqaror emas).
Flakonni birinchi marta ochishda, ichidan paxta olib tashlanishi kerak, so'ngra mahkam yopiladi (ichkariga kirgan namlik tabletkalarni erishiga sabab bo'lishi mumkin).
Bo'linadigan tabletkalarni ishlatishda.
Tabletka flakondan quruq qo'llar bilan olinadi, so'ngra yopiladi. Keyin tabletka tilga qo'yiladi, u eriydi va so'lak bilan yutiladi. Suv bilan ichish shart emas.
Qabul qilishda ishlatilmagan tabletkani qism utilizatsiya qilinishi kerak (saqlashda barqaror emas).
Flakonni birinchi marta ochishda, ichidan paxta olib tashlanishi kerak, so'ngra mahkam yopiladi (ichkariga kirgan namlik tabletkalarni erishiga sabab bo'lishi mumkin).
Nojo'ya ta'sirlar
- CNS tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa yoshi kattalarda) uyquchanlik, charchoq hissi, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, ataksiya, dezorientatsiya, yurishning beqarorligi, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, xotira pasayishi, harakat koordinatsiyasi buzilishi, kayfiyatning tushishi, ongning chalkashligi, distonik ekstrapiramidal reaktsiyalar (nazorat qilinmaydigan harakatlar, shu jumladan ko'z), zaiflik, miasteniya, dizartriya; ayrim hollarda - paradoksal reaktsiyalar (tajovuzkorlik, ongning chalkashligi, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv, suiqasd moyilligi, mushak spazmi, gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, asabiylashish, tashvish, uyqusizlik).
- Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish yoki so'lak oqishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qabziyat yoki diareya, jigar funksiyasi buzilishi, jigar transaminazalari va SHQF faolligining oshishi, sariqlik mumkin.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz (titroq, gipetermiya, tomoq og'rig'i, haddan tashqari charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya mumkin.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasi buzilishi, libido pasayishi yoki oshishi, dismenoreya mumkin.
- Endokrin tizimi tomonidan:
- vazn o'zgarishi, libido buzilishi, hayz sikli buzilishi mumkin.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya mumkin.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: CNSning turli darajadagi bostirilishi (uyquchanlikdan komagacha) — uyquchanlik, ongning chalkashligi; og'ir hollarda (ayniqsa boshqa CNSni bostiruvchi vositalar yoki alkogol qabul qilinganida) — ataksiya, reflekslarning pasayishi, gipotenziya, koma.
Davolash: qusishni chaqirish, oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish. Aniq gipotenziyada — norepinefrin kiritish. Maxsus antidot — benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (faqat statsionar sharoitda kiritiladi).
Davolash: qusishni chaqirish, oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish. Aniq gipotenziyada — norepinefrin kiritish. Maxsus antidot — benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (faqat statsionar sharoitda kiritiladi).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tutqanoqka qarshi preparatlar
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Dekstropopoksifen
Alprazolamni dekstropopoksifen bilan bir vaqtda qo'llashda CNSga ko'proq bostiruvchi ta'sir kuzatiladi, chunki alprazolamning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Gistamin H1-retseptorlarining blokatorlari
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Etanol
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Fluvoksamin
Fluvoksamin alprazolamning plazmadagi konsentratsiyasini va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Fluoksetin
Fluoksetin ta'sirida alprazolamning metabolizmi va klirensi kamayishi natijasida plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu psixomotor buzilishlar bilan birga keladi.
Digoksin
Yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya rivojlanish xavfi.
Og'iz orqali kontratseptivlar
Og'iz orqali kontratseptivlar alprazolamning organizmdan T1/2 ni oshiradi.
Itrakonazol
Alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish.
Ketokonazol
Alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish.
Paroksetin
Alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish mumkin, bu uning metabolizmini bostirish bilan bog'liq.
Gistamin H2-retseptorlarining blokatorlari
Alprazolamning klirensini kamaytirish.
Imipramin
Imipraminning plazmadagi konsentratsiyasini oshirish.
Psixotrop preparatlar
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Eritromitsin (makrolidlar guruhi antibiotiklari)
Eritromitsin alprazolamning ta'sirini kuchaytirishi mumkinligini istisno qilib bo'lmaydi.
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Dekstropopoksifen
Alprazolamni dekstropopoksifen bilan bir vaqtda qo'llashda CNSga ko'proq bostiruvchi ta'sir kuzatiladi, chunki alprazolamning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Gistamin H1-retseptorlarining blokatorlari
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Etanol
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Fluvoksamin
Fluvoksamin alprazolamning plazmadagi konsentratsiyasini va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Fluoksetin
Fluoksetin ta'sirida alprazolamning metabolizmi va klirensi kamayishi natijasida plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu psixomotor buzilishlar bilan birga keladi.
Digoksin
Yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya rivojlanish xavfi.
Og'iz orqali kontratseptivlar
Og'iz orqali kontratseptivlar alprazolamning organizmdan T1/2 ni oshiradi.
Itrakonazol
Alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish.
Ketokonazol
Alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish.
Paroksetin
Alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish mumkin, bu uning metabolizmini bostirish bilan bog'liq.
Gistamin H2-retseptorlarining blokatorlari
Alprazolamning klirensini kamaytirish.
Imipramin
Imipraminning plazmadagi konsentratsiyasini oshirish.
Psixotrop preparatlar
Alprazolamning CNSga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirish.
Eritromitsin (makrolidlar guruhi antibiotiklari)
Eritromitsin alprazolamning ta'sirini kuchaytirishi mumkinligini istisno qilib bo'lmaydi.
Chiqarilish shakli
Vosita 0,25 mg va 1 mg dozalarda tabletkalar shaklida chiqariladi, qadoqda 50 dona.
1 tabletka Alprazolam 0,25 tarkibida:
Alprazolam – 0,25 mg;
Qo'shimcha ingredientlar, shu jumladan sut shakari.
1 tabletka Alprazolam 1,0 tarkibida:
Alprazolam – 1 mg;
Qo'shimcha ingredientlar, shu jumladan sut shakari.
1 tabletka Alprazolam 0,25 tarkibida:
Alprazolam – 0,25 mg;
Qo'shimcha ingredientlar, shu jumladan sut shakari.
1 tabletka Alprazolam 1,0 tarkibida:
Alprazolam – 1 mg;
Qo'shimcha ingredientlar, shu jumladan sut shakari.
