Алпразолам

Alprazolam

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

Фармакодинаміка

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокінетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая (2 ч) и полная. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 80%. Css в плазме обычно достигается в течение 2-3 дней. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования до малоактивных (≤1/2 активности алпразолама) или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 - 11 (6,3-26,9) ч (средней продолжительности действия); TCmax после приема внутрь 1-2 ч. Элиминация почками (в виде соединений с глюкуроновой кислотой). Накопление при повторном назначении минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 ч. Не удаляется при гемодиализе.

Спосіб застосування

Показання

• неврозы и психопатии
• сопровождающиеся страхом
• тревогой
• беспокойством;
• реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний)
• паническое расстройство
• абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Протипоказання

• гиперчувствительность
• выраженная дыхательная недостаточность
• глаукома (острый приступ)
• острые заболевания печени и почек
• миастения
• беременность (особенно I триместр)
• кормление грудью
• возраст до 18 лет.

Особливі вказівки

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия. Длительность приема алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное применение препарата не рекомендуется. При использовании концентрированного раствора для приема внутрь (1 мг/мл): доза отмеривается мерной пипеткой, имеющейся в упаковке. Каждую дозу рекомендуется осторожно растворить в жидком или кашицеобразном пищевом продукте (вода, газированная вода, яблочный сок, пудинг) сразу после забора. Полученную смесь нужно использовать непосредственно после приготовления: хранению не подлежит.

При использовании делимых таблеток.
Таблетка из флакона извлекается сухими руками, после чего его закрывают. Затем таблетку укладывают на язык, где она растворяется, и проглатывают со слюной. Запивать не требуется.

Не использованная при приеме часть таблетки подлежит утилизации (нестабильна при хранении).
Первый раз открывая флакон, нужно удалить из него вату, после чего плотно закрыть (влага, попадающая внутрь, может стать причиной растворения таблеток).

Побічні ефекти

• Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
• Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
• Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
• Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
• Со стороны эндокринной системы:
• возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
• Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Передозування

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Лікарняна взаємодія

Противосудорожные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Декстропропоксифен
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Этанол
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Флувоксамин
Флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и риск развития побочных эффектов алпразолама.

Флуоксетин
Возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Дигоксин
Риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы увеличивают T1/2 алпразолама из организма.

Итраконазол
Усиление эффектов алпразолама.

Кетоконазол
Усиление эффектов алпразолама.

Пароксетин
Возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Уменьшение клиренса алпразолама.

Имипрамин
Повышение концентрации имипрамина в плазме крови.

Психотропные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

Эритромицин (антибиотики группы макролидов)
Нельзя исключить возможности усиления эритромицином действия алпразолама.

Лікарська форма

Средство выпускают в таблетках дозировкой 0,25 мг и 1 мг, по 50 штук в упаковке.

1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.