Amdoal
Amdoal
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ariprizol, Abizol, Abilifay, Arip, Ariprazol, Aripradeks, Zikalor, Zilaksera, Mirium, Freym
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Amdoal" 0,01 № 30
D.S. Har kuni 1 tabletka
D.S. Har kuni 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Aripiprazolning shizofreniyadagi terapevtik ta'siri D2-dopamin va 5HT1a-serotonin retseptorlariga nisbatan qisman agonistik faollik va 5HT2-serotonin retseptorlariga nisbatan antagonistik faollik kombinatsiyasi bilan bog'liq deb hisoblanadi.
Aripiprazol in vitro D2- va D3-dopamin retseptorlariga, 5HT1a- va 5HT2a-serotonin retseptorlariga yuqori yaqinlikka ega va D4-dopamin, 5HT2c- va 5HT7-serotonin, α1-adrenoretseptorlar va gistamin H1-retseptorlariga o'rtacha yaqinlikka ega. Aripiprazol serotonin qayta qabul qilish joylariga o'rtacha yaqinlikka ega va muskarin retseptorlariga affinitetga ega emas. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda aripiprazol dopaminergik giperfaollikka nisbatan antagonizm va dopaminergik gipofaollikka nisbatan agonizm ko'rsatdi. Aripiprazolning ba'zi klinik ta'sirlari boshqa turdagi retseptorlar (dopamin va serotonin bo'lmagan) bilan o'zaro ta'sir bilan izohlanadi.
So'rilish
Aripiprazol ichga qabul qilingandan so'ng tez so'riladi. Oziq-ovqat qabul qilish aripiprazolning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi. Ichga qabul qilinganda mutlaq biokiraolish 87% ni tashkil qiladi. Aripiprazolning plazmadagi Cmax 3-5 soat ichida erishiladi. Css 14 kun ichida erishiladi.
Ta'sirlanish
Aripiprazol to'qimalarda intensiv taqsimlanadi, ko'rinadigan Vd - 4.9 l/kg. Aripiprazolning farmakokinetik ko'rsatkichlari doza bilan proporsionaldir. Terapevtik konsentratsiyada aripiprazolning 99% dan ortig'i plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Aripiprazolning asosiy metaboliti - degidroaripiprazol, D2-dopamin retseptorlariga aripiprazol kabi yaqinlikka ega. Aripiprazol va uning degidroaripiprazol metabolitining taqsimlanishida kunlik o'zgarishlar kuzatilmagan. Degidroaripiprazolning plazmadagi AUCsi aripiprazolning AUCsining 39% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Presistemik metabolizmga kam ta'sir qiladi. Aripiprazol plazmada preparatning asosiy komponenti hisoblanadi. Aripiprazol jigar orqali degidrogenatsiya, gidroksilatsiya va N-dezalkilatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. In vitro degidrogenatsiya va gidroksilatsiya aripiprazol CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida, N-dezalkilatsiya esa CYP3A4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladi.
Chiqarilish
O'rtacha T1/2 CYP2D6 izofermentining tez metabolizatorlarida taxminan 75 soatni, sekin metabolizatorlarda esa taxminan 146 soatni tashkil qiladi. Aripiprazolning umumiy klirensi 0.7 ml/min/kg, asosan jigar orqali chiqariladi. 14C bilan belgilangan aripiprazolning bir martalik dozasidan so'ng, dozaning taxminan 27% buyraklar orqali va taxminan 60% ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan aripiprazolning 1% dan kamrog'i siydikda aniqlanadi va qabul qilingan dozaning taxminan 18% o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Aripiprazol in vitro D2- va D3-dopamin retseptorlariga, 5HT1a- va 5HT2a-serotonin retseptorlariga yuqori yaqinlikka ega va D4-dopamin, 5HT2c- va 5HT7-serotonin, α1-adrenoretseptorlar va gistamin H1-retseptorlariga o'rtacha yaqinlikka ega. Aripiprazol serotonin qayta qabul qilish joylariga o'rtacha yaqinlikka ega va muskarin retseptorlariga affinitetga ega emas. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda aripiprazol dopaminergik giperfaollikka nisbatan antagonizm va dopaminergik gipofaollikka nisbatan agonizm ko'rsatdi. Aripiprazolning ba'zi klinik ta'sirlari boshqa turdagi retseptorlar (dopamin va serotonin bo'lmagan) bilan o'zaro ta'sir bilan izohlanadi.
So'rilish
Aripiprazol ichga qabul qilingandan so'ng tez so'riladi. Oziq-ovqat qabul qilish aripiprazolning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi. Ichga qabul qilinganda mutlaq biokiraolish 87% ni tashkil qiladi. Aripiprazolning plazmadagi Cmax 3-5 soat ichida erishiladi. Css 14 kun ichida erishiladi.
Ta'sirlanish
Aripiprazol to'qimalarda intensiv taqsimlanadi, ko'rinadigan Vd - 4.9 l/kg. Aripiprazolning farmakokinetik ko'rsatkichlari doza bilan proporsionaldir. Terapevtik konsentratsiyada aripiprazolning 99% dan ortig'i plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Aripiprazolning asosiy metaboliti - degidroaripiprazol, D2-dopamin retseptorlariga aripiprazol kabi yaqinlikka ega. Aripiprazol va uning degidroaripiprazol metabolitining taqsimlanishida kunlik o'zgarishlar kuzatilmagan. Degidroaripiprazolning plazmadagi AUCsi aripiprazolning AUCsining 39% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Presistemik metabolizmga kam ta'sir qiladi. Aripiprazol plazmada preparatning asosiy komponenti hisoblanadi. Aripiprazol jigar orqali degidrogenatsiya, gidroksilatsiya va N-dezalkilatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. In vitro degidrogenatsiya va gidroksilatsiya aripiprazol CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida, N-dezalkilatsiya esa CYP3A4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladi.
Chiqarilish
O'rtacha T1/2 CYP2D6 izofermentining tez metabolizatorlarida taxminan 75 soatni, sekin metabolizatorlarda esa taxminan 146 soatni tashkil qiladi. Aripiprazolning umumiy klirensi 0.7 ml/min/kg, asosan jigar orqali chiqariladi. 14C bilan belgilangan aripiprazolning bir martalik dozasidan so'ng, dozaning taxminan 27% buyraklar orqali va taxminan 60% ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan aripiprazolning 1% dan kamrog'i siydikda aniqlanadi va qabul qilingan dozaning taxminan 18% o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, kuniga 1 marta, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar.
Shizofreniya. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza — 10–15 mg kuniga 1 marta. Qo'llab-quvvatlovchi doza — 15 mg kuniga. Preparat 10 dan 30 mg/gacha bo'lgan dozada samarali. 15 mg/gacha bo'lgan dozadan yuqori samaradorlik isbotlanmagan, ammo ba'zi bemorlarga kerak bo'lishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 30 mg dan oshmasligi kerak.
Bipolyar buzilishdagi manik epizodlar. Boshlang'ich doza — 15 mg/sut monoterapiya yoki kombinatsiyada. Ba'zi bemorlarga yuqori doza kerak bo'lishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 30 mg dan oshmasligi kerak.
Bipolyar buzilish I turdagi manik epizodlarning oldini olish. Aripiprazolni monoterapiya yoki kombinatsiyada qabul qilgan bemorlarda manik epizodlarning oldini olish uchun davolashni avvalgi dozada davom ettirishadi. Sutkalik dozaning tuzatishlari, jumladan uning kamaytirilishi, bemorning holatiga qarab amalga oshiriladi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda dozani tuzatish talab etilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda dozani tuzatish talab etilmaydi. Ammo og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga 30 mg sutkalik doza ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
65 yoshdan katta bemorlar. Dozani tuzatish talab etilmaydi.
Jinsning dozaga ta'siri. Preparatning dozasi erkak va ayol bemorlar uchun bir xil.
Ko'rsatmalar
- shizofreniya: o'tkir xurujlar va qo'llab-quvvatlovchi davolash;
- bipolyar buzilish I turi: manik epizodlar va bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarda manik yoki aralash epizodlarni yaqinda boshdan kechirgan bemorlarda relapslarning oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi davolash;
- psixotik simptomlar bilan yoki ularsiz bipolyar buzilish I turi doirasida manik yoki aralash epizodlarni davolash uchun litiy yoki valproik kislota preparatlari bilan davolashga qo'shimcha sifatida va bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarda relapslarning oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi davolash;
- katta depressiv buzilishda antidepressant terapiyaga qo'shimcha sifatida.
- bipolyar buzilish I turi: manik epizodlar va bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarda manik yoki aralash epizodlarni yaqinda boshdan kechirgan bemorlarda relapslarning oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi davolash;
- psixotik simptomlar bilan yoki ularsiz bipolyar buzilish I turi doirasida manik yoki aralash epizodlarni davolash uchun litiy yoki valproik kislota preparatlari bilan davolashga qo'shimcha sifatida va bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarda relapslarning oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi davolash;
- katta depressiv buzilishda antidepressant terapiyaga qo'shimcha sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
- aripiprazol yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- emizish davri;
- laktaza yetishmovchiligi, kam uchraydigan irsiy galaktozemiya, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (IBS, jumladan o'tkazilgan miokard infarkti, surunkali yurak yetishmovchiligi va o'tkazuvchanlik buzilishi); serebrovaskulyar kasalliklar va AD pasayishiga moyillikni keltirib chiqaruvchi holatlar (dehidratatsiya, gipovolemiya, gipotenziya dori vositalarini qabul qilish), ortostatik gipotenziya rivojlanishi ehtimoli tufayli; epilepsiya; tutqanoq rivojlanishi mumkin bo'lgan kasalliklar; gipetermiya xavfi yuqori (masalan, intensiv jismoniy yuklamalar, qizib ketish, m-xolinoblokiruvchi faollikka ega vositalarni qabul qilish, antipsixotik vositalarning termoregulyatsiyani buzish qobiliyati tufayli dehidratatsiya); qizilo'ngach motor funktsiyasining buzilishi va aspiratsiya xavfi tufayli aspiratsion pnevmoniya rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlarda; semizlik yoki oilaviy diabet anamnezi bo'lgan bemorlarda; suiqasd xavfi yuqori (psixozlar, bipolyar buzilish, katta depressiv buzilish); 18-24 yosh oralig'ida suiqasd xatti-harakatlari xavfi tufayli.
Agar bemorda yuqorida sanab o'tilgan kasalliklar yoki holatlar mavjud bo'lsa, preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- emizish davri;
- laktaza yetishmovchiligi, kam uchraydigan irsiy galaktozemiya, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (IBS, jumladan o'tkazilgan miokard infarkti, surunkali yurak yetishmovchiligi va o'tkazuvchanlik buzilishi); serebrovaskulyar kasalliklar va AD pasayishiga moyillikni keltirib chiqaruvchi holatlar (dehidratatsiya, gipovolemiya, gipotenziya dori vositalarini qabul qilish), ortostatik gipotenziya rivojlanishi ehtimoli tufayli; epilepsiya; tutqanoq rivojlanishi mumkin bo'lgan kasalliklar; gipetermiya xavfi yuqori (masalan, intensiv jismoniy yuklamalar, qizib ketish, m-xolinoblokiruvchi faollikka ega vositalarni qabul qilish, antipsixotik vositalarning termoregulyatsiyani buzish qobiliyati tufayli dehidratatsiya); qizilo'ngach motor funktsiyasining buzilishi va aspiratsiya xavfi tufayli aspiratsion pnevmoniya rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlarda; semizlik yoki oilaviy diabet anamnezi bo'lgan bemorlarda; suiqasd xavfi yuqori (psixozlar, bipolyar buzilish, katta depressiv buzilish); 18-24 yosh oralig'ida suiqasd xatti-harakatlari xavfi tufayli.
Agar bemorda yuqorida sanab o'tilgan kasalliklar yoki holatlar mavjud bo'lsa, preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Endokrin tizimdan:
kamdan-kam - giperprolaktinemiya.
- Modda almashinuvdan:
tez-tez - qandli diabet; kamdan-kam - giperglikemiya.
- Ruhiy buzilishlar:
tez-tez - beqarorlik, uyqusizlik, xavotir; kamdan-kam - depressiya, giperseksuallik.
- Nerv tizimidan:
tez-tez - ekstrapiramidal buzilishlar, akatiziya, tremor, bosh aylanishi, uyquchanlik, sedatsiya, bosh og'rig'i.
- Ko'rish organidan:
tez-tez - ko'rish o'tkirligining buzilishi; kamdan-kam - diplopiya.
- Yurak-qon tomir tizimidan:
kamdan-kam - taxikardiya, ortostatik gipotenziya.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasidan:
kamdan-kam - hiqichoq.
- Ovqat hazm qilish tizimidan:
tez-tez - dispepsiya, qusish, ko'ngil aynishi, qabziyat, so'lak ajralishining oshishi.
- Umumiy reaksiyalar:
tez-tez - charchoq.
kamdan-kam - giperprolaktinemiya.
- Modda almashinuvdan:
tez-tez - qandli diabet; kamdan-kam - giperglikemiya.
- Ruhiy buzilishlar:
tez-tez - beqarorlik, uyqusizlik, xavotir; kamdan-kam - depressiya, giperseksuallik.
- Nerv tizimidan:
tez-tez - ekstrapiramidal buzilishlar, akatiziya, tremor, bosh aylanishi, uyquchanlik, sedatsiya, bosh og'rig'i.
- Ko'rish organidan:
tez-tez - ko'rish o'tkirligining buzilishi; kamdan-kam - diplopiya.
- Yurak-qon tomir tizimidan:
kamdan-kam - taxikardiya, ortostatik gipotenziya.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasidan:
kamdan-kam - hiqichoq.
- Ovqat hazm qilish tizimidan:
tez-tez - dispepsiya, qusish, ko'ngil aynishi, qabziyat, so'lak ajralishining oshishi.
- Umumiy reaksiyalar:
tez-tez - charchoq.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki qavariq, bir tomonida "N74" gravirovkasi bo'lgan tabletkalar.
1 tab. aripiprazol 10 mg.
Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, makkajo'xori kraxmali, giprolaza, magniy stearat.
15 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki qavariq, bir tomonida "N75" gravirovkasi bo'lgan tabletkalar.
1 tab. aripiprazol 15 mg.
Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, makkajo'xori kraxmali, giprolaza, magniy stearat.
15 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
1 tab. aripiprazol 10 mg.
Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, makkajo'xori kraxmali, giprolaza, magniy stearat.
15 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki qavariq, bir tomonida "N75" gravirovkasi bo'lgan tabletkalar.
1 tab. aripiprazol 15 mg.
Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, makkajo'xori kraxmali, giprolaza, magniy stearat.
15 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
