Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Атразол

Atrazol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Анастрозол, Аназалес, Анастера, Анастрэкс, Аримидекс, Брасер, Селана, Эгистразол 

Действующее вещество

Анастрозол (Anastrozolum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен, Бусерелин

Рецепт

Международный:

Rp.: "Atrazol" 1 mg
D.t.d. № 28 in tab.
S. внутрь по 1 мг 1 раз/сут., независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Tab. Anastrozoli 0,001 № 28
D.S. Внутрь, по 1 таблетке в сутки, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Ингибирующее ароматазу, синтез эстрадиола, противоопухолевое.

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.
В постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкинированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Выведение
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучена.

Способ применения

Для взрослых:

Взрослым, включая пожилых, назначают внутрь по 1 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

Показания

— эстрогензависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне лечения тамоксифеном или другим антиэстрогеном). Не выявлена эффективность препарата у пациенток с отрицательным результатом теста на рецепторы к эстрогенам, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;
— дополнительная терапия при инвазивных формах рака молочной железы на начальных стадиях с положительным результатом на рецепторы к эстрогенам;
— дополнительная терапия начальных стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые получали терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

— сохраненная менструальная функция;
— почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
— печеночная недостаточность;
— сопутствующая терапия тамоксифеном;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе менопаузу следует подтвердить биохимическим исследованием.
Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением.
Нет доступных данных по использованию анастрозола с аналогами ГнРГ. Эта комбинация не должна использоваться вне клинических исследований.

Т.к. анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, он может вызвать уменьшение минеральной плотности кости. В настоящее время отсутствуют адекватные данные о влиянии бисфосфонатов на уменьшение минеральной плотности кости, а также о пользе их профилактического применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот лекарственный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы:
очень часто - слабые или умеренные приливы жара; часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол), возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).

Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, диарея; редко - рвота, анорексия.

Со стороны ЦНС:
часто - головная боль, астения; редко - сонливость.

Со стороны костно-мышечной системы:
часто - артралгия.

Дерматологические реакции:
часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции:
очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей:
редко - увеличение активности ГГТ и ЩФ, гиперхолестеринемия.

Передозировка

Симптомы:
сонливость, умеренная синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота. Клиническая картина не является характерной.

Лечение:
проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Снижает (взаимно) эффективность эстрогенов.
Тамоксифен не должен назначаться совместно с анастрозолом, т.к. это может уменьшить его фармакологическое действие.

Форма выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ровной и гладкой поверхностью, с гравировкой "ANA" и "1" на одной стороне.
1 таб. = анастрозол 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: макрогол, гипромеллоза, титана диоксид (E171), вода очищенная.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Атразол
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!