Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Бетагистин

Betahistine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Бетагистин - Ратиофарм, Бетасерк, Вестибо, Вазосерк, Вестикап, Тагиста, Вертран, Бетанорм, Бетавер

Действующее вещество

Бетагистин (Betahistinum)

Фармакологическая группа

, ,

Из этой же фармакологической группы

N-Нитрозо-N-Метилмочевина, Агалсидаза бета, Алтеплаза, Ампициллина тригидрат, Алискирен, Амфотерицин В

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Betahistini 0,008 № 30
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки, после еды

Rp.: "Betahistin" 24 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, после еды

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Гистаминоподобное, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтвержденных доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая - менее 5 %.

Метаболизм

Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина. Время достижения максимальной концентрации основного метаболита в плазме крови - 1 ч.

Выведение

При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2-пиридилуксусной кислоты.

Выведение бетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения основного метаболита около 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Показания

- лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;
- синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;
- болезнь или синдром Меньера.

Противопоказания

- Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
- Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
- Феохромоцитома.

С осторожностью
Язвенная болезнь желудка или 12‑перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме антигистаминных препаратов.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: (от ≥1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: (от ≥1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).

Аллергические реакции

Гиперчувствительность, в т. ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов

Крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Форма выпуска

Таблетки 8, 16 или 24 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Бетагистин