Вазосерк
Vasoserc
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Россия:
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гистамина. Действует подобно гистамину на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы. Вызывает расширение прекапилляров, улучшает микроциркуляцию в сосудах внутреннего уха. Регулирует давление эндолимфы в структурах внутреннего уха (лабиринте и улитке), приводя к улучшению клинической симптоматики при различных вестибулярных заболеваниях.
Увеличивает мозговой кровоток и оказывает воздействие на вестибулярные нейроны. Препарат нормализует как вестибулярные нарушения, так и кохлеарные расстройства, купирует шум и звон в ушах, препятствует развитию глухоты.
Фармакодинамика
Синтетический аналог гистамина. Действует подобно гистамину на гистаминовые Н1 и Н3 рецепторы. Вызывает расширение прекапилляров, улучшает микроциркуляцию в сосудах внутреннего уха. Регулирует давление эндолимфы в структурах внутреннего уха (лабиринте и улитке), приводя к улучшению клинической симптоматики при различных вестибулярных заболеваниях. Увеличивает мозговой кровоток и оказывает воздействие на вестибулярные нейроны. Препарат нормализует как вестибулярные нарушения, так и кохлеарные расстройства, купирует шум и звон в ушах, препятствует развитию глухоты.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводят путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей Cmax препарата оказывается ниже, чем при применении натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение
Количество бетагистина, которое связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и снижается с T½ около 3,5 ч.
Выведение
2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.
Способ применения
Для взрослых:
Таблетки следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.
Разовая доза составляет 8-24 мг, кратность приема – 2-3 раза/сут.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии от нескольких дней до нескольких недель. При острых приступах вестибулярного головокружения и синдрома Меньера клинический эффект наступает быстро (от нескольких часов до суток). Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.
Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально. Привыкания и толерантности к препарату отмечено не было.
Показания
Лечение и профилактика:
- болезни/синдрома Меньера;
- вестибулярного головокружения различного происхождения (укачивание, вертиго);
- доброкачественного пароксизмального головокружения после черепно-мозговых травм, вирусных инфекций, среднего отита, отравления алкоголем, барбитуратами;
- вестибулярного нейронита;
- периферического головокружения на фоне вертебро-базилярной недостаточности, остеохондроза шейного отдела позвоночника, вегето-сосудистой дистонии;
- головокружения центрального происхождения на фоне артериальной гипертензии, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, после нейрохирургических операций, после операции по поводу отслоения сетчатки;
- синдромов, включающих головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту.
Противопоказания
- феохромоцитома;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- бронхиальная астма;
- беременность;
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, чувство тяжести в эпигастрии, диарея.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
- Со стороны ЦНС: головная боль, нервозность; в редких случаях - сонливость.
- Со стороны органа зрения: жжение в глазах.
Передозировка
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.
Лекарственное взаимодействие
исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учетом данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Форма выпуска
Таб. 16 мг: 30 шт.
Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне.
1 таб.
бетагистина гидрохлорид 16 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 24 мг: 30 шт.
Таблетки белого цвета, круглые, с на одной стороне.
1 таб.
бетагистина гидрохлорид 24 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.
15 шт. - блистеры (2) - упаковки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - упаковки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 8 мг: 30 шт.
Таблетки белого цвета, круглые, с маркировкой "Vasoserc" на одной стороне и "AI" - на другой.
1 таб.
бетагистина гидрохлорид 8 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.