allmed.pro
Бильтрицид
Biltricid
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Альбела, Вермокс, Азинокс, Левамизол, Пирвиниум, Празиквантел
Рецепт
Международный:
S. Внутрь, 1 таблетку однократно, во время приема пищи
Россия:
Rp.: Tab. "Praziquantel" 0,6 № 6
D.S. не разжевывая, после приема пищи, запивают небольшим количеством жидкости,
однократно 1 табл.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика
Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).
Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами - 4 часа.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,19 мг/л.
Распределение.
Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм.
Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты – гидроксилированные продукты празиквантела.
Выведение.
Осуществляется преимущественно через почки. Более 80 % от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90 % от этого количества - в течение 24 часов.
Почечная недостаточность.
Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80 % празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
Печеночная недостаточность.
При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, до или во время приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 ч.
Взрослым и детям старше 4 лет. Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Schistosoma haematobium — 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum — 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi — 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini — 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1–3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды — 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2–3 дней.
Для детей:
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.
Показания
- шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы
- описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами
- кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз
- нейроцистицеркоз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к празиквантелу
- цистицеркоз глаз
- I триместр беременности
- лактация
- детский возраст до 4 лет
- печеночная недостаточность
- цистицеркоз печени.
Особые указания
При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: редко - лихорадка, кожные высыпания.
Передозировка
Данные о токсичности для людей отсутствуют.
В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения рифампицина, сильного индуктора CYP450, и празиквантела (см. «Противопоказания»). В перекрестном исследовании с двухнедельным периодом вымывания 10 здоровых субъектов получали однократную дозу празиквантела 40 мг/кг после предварительного применения перорального рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней). Концентрация празиквантела в плазме не определялась у 7 из 10 пациентов. Когда этим здоровым субъектам вводили однократную дозу празиквантела 40 мг/кг через 2 нед после прекращения приема рифампицина, средние значения AUC и Cmax празиквантела были на 23 и 35% ниже соответственно, чем при применении только празиквантела. У пациентов, получающих рифампицин, например как часть комбинированной схемы лечения туберкулеза, следует рассмотреть рассмотреть возможность применения других средств для лечения шистосомоза. Однако, если применение празиквантела необходимо, терапию рифампицином следует прекратить за 4 нед до приема празиквантела. Затем лечение рифампицином можно возобновить через день после завершения лечения празиквантелом.
Одновременное применение других ЛС, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (индукторы CYP450), например, противоэпилептических (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин) и дексаметазона, также может снижать уровень празиквантела в плазме крови.
Одновременный прием ЛС, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (ингибиторы CYP450), например циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, может повышать уровень празиквантела в плазме крови.
Одновременный прием хлорохина может привести к снижению концентрации празиквантела в крови. Механизм этого взаимодействия неясен.
Сообщалось, что грейпфрутовый сок увеличивает Cmax и AUC празиквантела соответственно в 1,6 и 1,9 раза. Однако систематическая оценка влияния этого увеличения экспозиции на терапевтический эффект и безопасность празиквантела не проводилась.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковой пробкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку.
