Більтрицид

Антигельмінтний.

Протигельмінтний засіб, похідне піразинізохіноліну. Має широкий спектр дії, до якого входять багато трематод і цестод. Так, празиквантел високо активний щодо всіх патогенних для людини збудників шистосомозів, клонорхозу, парагонімозу, опісторхозу, а також щодо Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes і Metagonimus yokogawai (кишкові сисуни). Серед трематод до празиквантелу стійка Fasciola hepatica, механізм стійкості не з'ясований. Празиквантел високо ефективний щодо збудників кишкових цестодозів: гіменолепідозу (Hymenolepsis nana), дифілоботріозу (Diphyllobothrium latum), теніаринхозу (Taeniarhynhus saginatus), теніозу (Taenia solium), діє також на цистицерки.

Для празиквантелу характерні два основні ефекти щодо чутливих гельмінтів. У низьких дозах він викликає підвищення м'язової активності, що змінюється скороченням мускулатури і спастичним паралічем. У дещо вищих дозах викликає пошкодження тегумента (зовнішнього покриву у плоских червів). Механізм дії остаточно не з'ясований. Вважають, що ефект празиквантелу обумовлений його здатністю підвищувати проникність мембран для іонів кальцію (і деяких інших одно- і двовалентних катіонів).

Абсорбція.
Після прийому внутрішньо празиквантел швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-2 годин. Період напіввиведення празиквантелу в незміненому вигляді 1-2,5 години, разом з метаболітами - 4 години.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідно протягом 4-6 (максимально до 10) годин підтримувати концентрацію препарату в плазмі, рівну 0,19 мг/л.

Розподіл.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр; концентрація в лікворі становить 10-20% від його концентрації в плазмі крові. Проникає в грудне молоко в концентрації, що становить 20-25% від концентрації в сироватці крові.

Метаболізм.
Піддається метаболізму «першого проходження» через печінку. Основні метаболіти – гідроксильовані продукти празиквантелу.

Виведення.
Здійснюється переважно через нирки. Більше 80 % від дози виводиться протягом 4 днів, причому 90 % від цієї кількості - протягом 24 годин.

Ниркова недостатність.
Оскільки у празиквантелу переважно нирковий шлях екскреції (80 % празиквантелу і його метаболітів екскретується нирками), то при нирковій недостатності може бути уповільнення його виведення.

Печінкова недостатність.
При декомпенсованій печінковій недостатності знижений метаболізм препарату в печінці, що супроводжується подовженням періоду напіввиведення і підвищенням концентрації празиквантелу в крові.

Для дорослих:

Для дітей:

- шистосомози, включаючи кишковий шистосомоз і шистосомоз сечостатевої системи
- опісторхоз, клонорхоз, парагонімоз, метагонимоз, фасціолопсидоз та інші трематодози, викликані чутливими гельмінтами
- кишкові цестодози: гіменолепідоз, дифілоботріоз, теніаринхоз, теніоз
- нейроцистицеркоз.

- підвищена чутливість до празиквантелу
- цистицеркоз очей
- I триместр вагітності
- лактація
- дитячий вік до 4 років
- печінкова недостатність
- цистицеркоз печінки.

При цистицеркозі очей празиквантел не застосовують через небезпеку розвитку уражень тканин ока в процесі загибелі цистицерків.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У процесі прийому празиквантелу і протягом наступних діб необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та інших потенційно небезпечних видів діяльності.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, міалгії; при лікуванні нейроцистицеркозу можливі явища менінгізму, порушення мислення, підвищення внутрішньочерепного тиску, гіпертермія.

З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювання; рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ.

Алергічні реакції: рідко - лихоманка, шкірні висипання.

Дані про токсичність для людей відсутні.

У разі передозування слід призначити осмотичні проносні засоби.

Слід уникати одночасного застосування рифампіцину, сильного індуктора CYP450, і празиквантелу (див. «Протипоказання»). У перехресному дослідженні з двотижневим періодом вимивання 10 здорових суб'єктів отримували одноразову дозу празиквантелу 40 мг/кг після попереднього застосування перорального рифампіцину (600 мг на день протягом 5 днів). Концентрація празиквантелу в плазмі не визначалася у 7 з 10 пацієнтів. Коли цим здоровим суб'єктам вводили одноразову дозу празиквантелу 40 мг/кг через 2 тижні після припинення прийому рифампіцину, середні значення AUC і Cmax празиквантелу були на 23 і 35% нижче відповідно, ніж при застосуванні тільки празиквантелу. У пацієнтів, які отримують рифампіцин, наприклад як частина комбінованої схеми лікування туберкульозу, слід розглянути можливість застосування інших засобів для лікування шистосомозу. Однак, якщо застосування празиквантелу необхідне, терапію рифампіцином слід припинити за 4 тижні до прийому празиквантелу. Потім лікування рифампіцином можна відновити через день після завершення лікування празиквантелом.

Одночасне застосування інших ЛЗ, що підвищують активність метаболізуючих ферментів печінки (індуктори CYP450), наприклад, протиепілептичних (фенітоїн, фенобарбітал і карбамазепін) і дексаметазону, також може знижувати рівень празиквантелу в плазмі крові.

Одночасний прийом ЛЗ, що знижують активність метаболізуючих ферментів печінки (інгібітори CYP450), наприклад циметидину, кетоконазолу, ітраконазолу, еритроміцину, може підвищувати рівень празиквантелу в плазмі крові.

Одночасний прийом хлорохіну може призвести до зниження концентрації празиквантелу в крові. Механізм цієї взаємодії неясний.

Повідомлялося, що грейпфрутовий сік збільшує Cmax і AUC празиквантелу відповідно в 1,6 і 1,9 рази. Однак систематична оцінка впливу цього збільшення експозиції на терапевтичний ефект і безпеку празиквантелу не проводилася.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 600 мг.
По 6 таблеток у флакон з бурштинового скла, забезпечений пластиковою пробкою.
1 флакон разом з інструкцією по застосуванню упаковують у картонну пачку.