Бильтрицид

Biltricid

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антигельминтное.

Фармакодинамика

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.

Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Фармакокинетика

Абсорбция.
После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами - 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение.
Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм.
Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты – гидроксилированные продукты празиквантела.

Выведение.
Осуществляется преимущественно через почки. Более 80 % от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90 % от этого количества - в течение 24 часов.

Почечная недостаточность.
Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80 % празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность.
При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

Способ применения

Показания

- шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы
- описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами
- кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз
- нейроцистицеркоз.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к празиквантелу
- цистицеркоз глаз
- I триместр беременности
- лактация
- детский возраст до 4 лет
- печеночная недостаточность
- цистицеркоз печени.

Особые указания

При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: редко - лихорадка, кожные высыпания.

Передозировка

Данные о токсичности для людей отсутствуют.

В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения рифампицина, сильного индуктора CYP450, и празиквантела (см. «Противопоказания»). В перекрестном исследовании с двухнедельным периодом вымывания 10 здоровых субъектов получали однократную дозу празиквантела 40 мг/кг после предварительного применения перорального рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней). Концентрация празиквантела в плазме не определялась у 7 из 10 пациентов. Когда этим здоровым субъектам вводили однократную дозу празиквантела 40 мг/кг через 2 нед после прекращения приема рифампицина, средние значения AUC и Cmax празиквантела были на 23 и 35% ниже соответственно, чем при применении только празиквантела. У пациентов, получающих рифампицин, например как часть комбинированной схемы лечения туберкулеза, следует рассмотреть рассмотреть возможность применения других средств для лечения шистосомоза. Однако, если применение празиквантела необходимо, терапию рифампицином следует прекратить за 4 нед до приема празиквантела. Затем лечение рифампицином можно возобновить через день после завершения лечения празиквантелом.

Одновременное применение других ЛС, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (индукторы CYP450), например, противоэпилептических (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин) и дексаметазона, также может снижать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием ЛС, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (ингибиторы CYP450), например циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, может повышать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием хлорохина может привести к снижению концентрации празиквантела в крови. Механизм этого взаимодействия неясен.

Сообщалось, что грейпфрутовый сок увеличивает Cmax и AUC празиквантела соответственно в 1,6 и 1,9 раза. Однако систематическая оценка влияния этого увеличения экспозиции на терапевтический эффект и безопасность празиквантела не проводилась.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковой пробкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку.