Ципралекс
Cipralex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Севпрам, Селектра, Ленуксин, Медопрам, Позитива, Есциталопрам, Еліцея, Ейсипі, Анксіозан, Асіталокс, Депресан, Мірацітол, Пандеп, Преципра, Санціпам, Феліз, Ципрам, Цитолес, Езопрам, Езопрекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Cipralex" 0,02 № 14
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Антидепресивне.
Фармакодинаміка
Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну; підвищує концентрацію нейромедіатора в синаптичній щілині, посилює і пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Есциталопрам практично не зв'язується з серотоніновими (5-HT), дофаміновими (D1 і D2) рецепторами, α-адрено-, м-холінорецепторами, а також з бензодіазепіновими і опіоїдними рецепторами.
Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування.
Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування.
Фармакокінетика
Всмоктування не залежить від прийому їжі.
Біодоступність - 80%. Час досягнення Cmax у плазмі - 4 год. Кінетика есциталопраму лінійна.
Css досягається через 1 тиждень. Середня Css становить 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) і досягається при дозі 10 мг/добу. Уявний Vd - від 12 до 26 л/кг.
Зв'язування з білками плазми - 80%.
Метаболізується в печінці до активних деметильованого і дидеметильованого метаболітів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- і дидеметилметаболітів становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму.
Метаболізм есциталопраму з утворенням деметильованого метаболіту відбувається головним чином за участю ізоферментів CYP2C19, CYPЗA4 і CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вищою, ніж у осіб з високою активністю цього ізоферменту.
Значних змін концентрації препарату при слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається. T1/2 після багаторазового застосування - 30 год. У основних метаболітів есциталопраму T1/2 більш тривалий.
Кліренс - 0.6 л/хв. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою і більша частина - нирками, частково виводиться у формі глюкуронідів. T1/2 і AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.
Біодоступність - 80%. Час досягнення Cmax у плазмі - 4 год. Кінетика есциталопраму лінійна.
Css досягається через 1 тиждень. Середня Css становить 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) і досягається при дозі 10 мг/добу. Уявний Vd - від 12 до 26 л/кг.
Зв'язування з білками плазми - 80%.
Метаболізується в печінці до активних деметильованого і дидеметильованого метаболітів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- і дидеметилметаболітів становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму.
Метаболізм есциталопраму з утворенням деметильованого метаболіту відбувається головним чином за участю ізоферментів CYP2C19, CYPЗA4 і CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вищою, ніж у осіб з високою активністю цього ізоферменту.
Значних змін концентрації препарату при слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається. T1/2 після багаторазового застосування - 30 год. У основних метаболітів есциталопраму T1/2 більш тривалий.
Кліренс - 0.6 л/хв. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою і більша частина - нирками, частково виводиться у формі глюкуронідів. T1/2 і AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ципралекс призначають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
При депресивних епізодах препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної (20 мг на добу). Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.
При панічних розладах з і без агорафобії протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу з подальшим збільшенням до 10 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.
Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) рекомендується застосовувати половину зазвичай рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) і нижчу максимальну дозу (10 мг на добу).
При нирковій недостатності легкої та середньої тяжкості корекції дози не потрібно.
Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня препарат слід призначати з обережністю.
Пацієнтам з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції на лікування доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
При зниженій активності ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції на лікування доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
При припиненні лікування Ципралексом дозу слід зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.
При депресивних епізодах препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної (20 мг на добу). Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.
При панічних розладах з і без агорафобії протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу з подальшим збільшенням до 10 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.
Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) рекомендується застосовувати половину зазвичай рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) і нижчу максимальну дозу (10 мг на добу).
При нирковій недостатності легкої та середньої тяжкості корекції дози не потрібно.
Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня препарат слід призначати з обережністю.
Пацієнтам з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції на лікування доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
При зниженій активності ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції на лікування доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
При припиненні лікування Ципралексом дозу слід зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.
Показання
- Депресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості.
- Панічні розлади з і без агорафобії.
- Панічні розлади з і без агорафобії.
Протипоказання
- Гіперчутливість, одночасний прийом інгібіторів МАО, вік до 15 років, вагітність, період лактації.
З обережністю.
- Ниркова недостатність (КК нижче 30 мл/хв), гіпоманія, манія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія з суїцидальними спробами, цукровий діабет, похилий вік, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з ЛЗ, що знижують поріг судомної готовності, викликають гіпонатріємію, етанолом, ЛЗ, що метаболізуються за участю системи CYP2C19.
З обережністю.
- Ниркова недостатність (КК нижче 30 мл/хв), гіпоманія, манія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія з суїцидальними спробами, цукровий діабет, похилий вік, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з ЛЗ, що знижують поріг судомної готовності, викликають гіпонатріємію, етанолом, ЛЗ, що метаболізуються за участю системи CYP2C19.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), гіпоманією, манією, при фармакологічно неконтрольованій епілепсії, при депресії з суїцидальними спробами, цукровому діабеті, у пацієнтів похилого віку, при цирозі печінки, при схильності до кровотеч, одночасно з прийомом лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності, викликають гіпонатріємію, з етанолом, з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи CYP2C19.
Есциталопрам слід призначати тільки через 2 тижні після відміни необоротних інгібіторів МАО і через 24 год після припинення терапії оборотним інгібітором МАО. Неселективні інгібітори МАО можна призначати не раніше ніж через 7 днів після відміни есциталопраму.
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування есциталопрамом може спостерігатися посилення тривоги, яка зникає зазвичай протягом наступних 2 тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення тривоги, рекомендується використовувати низькі початкові дози.
Слід відмінити есциталопрам у разі розвитку епілептичних нападів або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованій епілепсії.
При розвитку маніакального стану есциталопрам слід відмінити.
Есциталопрам здатний підвищувати концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може вимагати корекції доз гіпоглікемічних препаратів.
Клінічний досвід застосування есциталопраму свідчить про можливе збільшення ризику реалізації суїцидальних спроб у перші тижні терапії, у зв'язку з чим дуже важливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами в цей період.
Гіпонатріємія, пов'язана зі зниженням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при його відміні.
При розвитку серотонінового синдрому есциталопрам слід негайно відмінити і призначити симптоматичне лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Есциталопрам слід призначати тільки через 2 тижні після відміни необоротних інгібіторів МАО і через 24 год після припинення терапії оборотним інгібітором МАО. Неселективні інгібітори МАО можна призначати не раніше ніж через 7 днів після відміни есциталопраму.
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування есциталопрамом може спостерігатися посилення тривоги, яка зникає зазвичай протягом наступних 2 тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення тривоги, рекомендується використовувати низькі початкові дози.
Слід відмінити есциталопрам у разі розвитку епілептичних нападів або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованій епілепсії.
При розвитку маніакального стану есциталопрам слід відмінити.
Есциталопрам здатний підвищувати концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може вимагати корекції доз гіпоглікемічних препаратів.
Клінічний досвід застосування есциталопраму свідчить про можливе збільшення ризику реалізації суїцидальних спроб у перші тижні терапії, у зв'язку з чим дуже важливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами в цей період.
Гіпонатріємія, пов'язана зі зниженням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при його відміні.
При розвитку серотонінового синдрому есциталопрам слід негайно відмінити і призначити симптоматичне лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Побічні ефекти найчастіше розвиваються на 1-й або 2-й тиждень лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
Нижче перераховані побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІОЗС і відзначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень і спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто — ≥1/10; часто — від ≥1/100 до
Нижче перераховані побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІОЗС і відзначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень і спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто — ≥1/10; часто — від ≥1/100 до
Передозування
Дані про передозування есциталопраму обмежені, у багатьох таких випадках мала місце і передозування інших препаратів. У більшості випадків симптоми передозування не проявляються або проявляються слабо. Випадки передозування есциталопраму (без прийому інших препаратів) з летальним наслідком одиничні, у більшості випадків має місце також передозування і інших препаратів.
Симптоми: в основному з боку ЦНС (від запаморочення, тремору і ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку ШКТ (нудота/блювання), ССС (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT і аритмія) і порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування: специфічний антидот препарату не існує. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію і вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця і інших життєво важливих органів і проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.
Симптоми: в основному з боку ЦНС (від запаморочення, тремору і ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку ШКТ (нудота/блювання), ССС (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT і аритмія) і порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування: специфічний антидот препарату не існує. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію і вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця і інших життєво важливих органів і проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому і серйозних побічних реакцій.
Спільне застосування з серотонінергічними засобами (в т.ч. з трамадолом, триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, підвищує ризик розвитку судом.
Есциталопрам посилює ефекти триптофану і препаратів літію, підвищує токсичність препаратів звіробою, ефекти лікарських засобів, що впливають на згортання крові (необхідний контроль показників згортання крові).
Препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а також є сильними інгібіторами CYPЗA4 і CYP2D6 (в т.ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамін, кломіпрамін, нортриптилін, рисперидон, тіоридазин, галоперидол), підвищують концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Есциталопрам підвищує концентрацію в плазмі дезипраміну і метопрололу в 2 рази.
Спільне застосування з серотонінергічними засобами (в т.ч. з трамадолом, триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, підвищує ризик розвитку судом.
Есциталопрам посилює ефекти триптофану і препаратів літію, підвищує токсичність препаратів звіробою, ефекти лікарських засобів, що впливають на згортання крові (необхідний контроль показників згортання крові).
Препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а також є сильними інгібіторами CYPЗA4 і CYP2D6 (в т.ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамін, кломіпрамін, нортриптилін, рисперидон, тіоридазин, галоперидол), підвищують концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Есциталопрам підвищує концентрацію в плазмі дезипраміну і метопрололу в 2 рази.
Лікарська форма
Таблетки, 5 мг: круглі, двояковипуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, марковані «ЕК».
Таблетки, 10 мг: овальні, двояковипуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою і маркуванням «Е» і «L» симетрично навколо риски.
Таблетки, 20 мг: овальні, двояковипуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою і маркуванням «Е» і «N» симетрично навколо риски.
