Escitalopram
Escitalopram
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Selektro, Tsipraleks, Elitseya, Elitseya Ku-tab, Medopram, Sevpam, Ezopram, Tsipraleks, Tsitoleks, Lenuksin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Escitaloprami 0,01 №28
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antidepressiv, serotonin qayta qabul qilinishini tormozlovchi.
Farmakodinamika
Escitalopram antidepressant, serotonin qayta qabul qilinishini selektiv tormozlovchi (SIOZS) bo'lib, norepinefrin va dopamin neyronlarining qayta qabul qilinishiga minimal ta'sir ko'rsatadi. Escitalopramning antidepressiv ta'sir mexanizmi (S-enantiomeri ratsionik tsitalopram) uning serotonin (5-gidroksitriptamin (5-NT)) qayta qabul qilinishini presinaptik membranalar tomonidan bloklash qobiliyatiga asoslangan bo'lib, bu markaziy asab tizimida serotoninergik ta'sirini kuchaytiradi, bu esa antidepressiv ta'sirning rivojlanishiga va vahima va ijtimoiy xavotirli buzilishlarni davolashda samaradorlikka javobgardir.
Escitalopram R-enantiomeriga (o'ngga buriluvchi) nisbatan serotonin qayta qabul qilinishini tormozlashda 100 marta kuchliroq ta'sir ko'rsatadi. Escitalopram serotonin (5-NT1–7) yoki boshqa retseptorlarga, jumladan, α1-, α2-, β-adrenoretseptorlarga, dopamin (D1–5), m-xolinoretseptorlarga, gistamin (H1–3), muskarin (M1–5), benzodiazepin va opioid retseptorlarga juda past yoki hech qanday yaqinlikka ega emas. Escitalopram shuningdek, Na+, K+, Cl- va Ca2+ kanallarini o'z ichiga olgan turli ion kanallari bilan bog'lanmaydi yoki juda past yaqinlikka ega.
Escitalopram R-enantiomeriga (o'ngga buriluvchi) nisbatan serotonin qayta qabul qilinishini tormozlashda 100 marta kuchliroq ta'sir ko'rsatadi. Escitalopram serotonin (5-NT1–7) yoki boshqa retseptorlarga, jumladan, α1-, α2-, β-adrenoretseptorlarga, dopamin (D1–5), m-xolinoretseptorlarga, gistamin (H1–3), muskarin (M1–5), benzodiazepin va opioid retseptorlarga juda past yoki hech qanday yaqinlikka ega emas. Escitalopram shuningdek, Na+, K+, Cl- va Ca2+ kanallarini o'z ichiga olgan turli ion kanallari bilan bog'lanmaydi yoki juda past yaqinlikka ega.
Farmakokinetika
Escitalopramning farmakokinetikasi chiziqli va dozaga bog'liq bo'lib, 10 dan 30 mg/sut doza oralig'ida bir martalik yoki ko'p martalik qabul qilishda.
Singdirish
Escitalopramning singdirilishi ovqatlanishdan qat'i nazar. Biologik mavjudlik taxminan 80%. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) ko'p martalik qo'llashdan keyin 4 soatni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Og'iz orqali qo'llashdan keyin ko'rinadigan taqsimlanish hajmi 12 dan 26 l/kg gacha. Preparat kuniga bir marta qo'llanganda, plazmadagi barqaror muvozanat konsentratsiyasi (Css) bir hafta ichida erishiladi. O'rtacha muvozanat konsentratsiyasi 50 nmol/l (20 dan 125 nmol/l gacha) kunlik 10 mg dozada. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 56%.
Metabolizm
Escitalopramning biotransformatsiyasi jigar orqali S-demetiltsitalopram (S-DTsT) va S-didemetiltsitalopram (S-DDTsT) ga o'tadi, ikkala metabolit ham farmakologik faol. Ko'p martalik qo'llashdan keyin demetil- va didemetil-metabolitlarning konsentratsiyasi odatda escitalopram konsentratsiyasining mos ravishda 28–31% va 5% dan kamini tashkil qiladi.
Escitalopram, S-DTsT va S-DDTsT ga nisbatan serotonin qayta qabul qilinishini tormozlashda mos ravishda 7 va 27 marta kuchliroq ta'sir ko'rsatadi, bu esa escitalopram metabolitlari preparatning antidepressiv ta'siriga sezilarli hissa qo'shmasligini ko'rsatadi. S-DTsT va S-DDTsT shuningdek, serotoninergik (5-NT1–7) yoki boshqa retseptorlarga, jumladan, α- va β-adrenoretseptorlarga, dopamin (D1–5), gistamin (H1–3), muskarin (M1–5) va benzodiazepin retseptorlarga juda past yoki hech qanday yaqinlikka ega emas. S-DTsT va S-DDTsT shuningdek, Na+, K+, Cl- va Ca2+ kanallari bilan bog'lanmaydi.
Escitalopramning demetillangan metabolitga metabolizmi asosan sitoxrom P450 izofermentlari: CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 yordamida amalga oshiriladi.
Chiqarilish
Ko'p martalik qo'llashdan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 30 soatni tashkil qiladi. Og'iz orqali qo'llashda klirens (Cloral) taxminan 0,6 l/min. Escitalopramning asosiy metabolitlarining yarim chiqarilish davri uzoqroq. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar orqali chiqariladi va katta qismi buyraklar orqali, qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi.
Jigar yetishmovchiligi
Jigar funktsiyasi pasaygan bemorlarda escitalopram klirensi 37% ga kamayadi va yarim chiqarilish davri ikki baravar oshadi.
CYP2C19 izofermentining past faolligiga ega bemorlarda escitalopram konsentratsiyasi bu izofermentning yuqori faolligiga ega holatlarga nisbatan ikki baravar yuqori bo'lishi mumkin. CYP2D6 izofermentining past faolligiga ega holatlarda preparat konsentratsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi.
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida escitalopram klirensi 17% ga kamayadi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 20 ml/min dan past) escitalopramning farmakokinetikasi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Keksalarda (65 yoshdan katta) escitalopram yoshroq bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi. Keksalarda tizimli qon aylanishida escitalopram miqdori (konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) va yarim chiqarilish davri taxminan 50% ga oshadi.
Singdirish
Escitalopramning singdirilishi ovqatlanishdan qat'i nazar. Biologik mavjudlik taxminan 80%. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) ko'p martalik qo'llashdan keyin 4 soatni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Og'iz orqali qo'llashdan keyin ko'rinadigan taqsimlanish hajmi 12 dan 26 l/kg gacha. Preparat kuniga bir marta qo'llanganda, plazmadagi barqaror muvozanat konsentratsiyasi (Css) bir hafta ichida erishiladi. O'rtacha muvozanat konsentratsiyasi 50 nmol/l (20 dan 125 nmol/l gacha) kunlik 10 mg dozada. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 56%.
Metabolizm
Escitalopramning biotransformatsiyasi jigar orqali S-demetiltsitalopram (S-DTsT) va S-didemetiltsitalopram (S-DDTsT) ga o'tadi, ikkala metabolit ham farmakologik faol. Ko'p martalik qo'llashdan keyin demetil- va didemetil-metabolitlarning konsentratsiyasi odatda escitalopram konsentratsiyasining mos ravishda 28–31% va 5% dan kamini tashkil qiladi.
Escitalopram, S-DTsT va S-DDTsT ga nisbatan serotonin qayta qabul qilinishini tormozlashda mos ravishda 7 va 27 marta kuchliroq ta'sir ko'rsatadi, bu esa escitalopram metabolitlari preparatning antidepressiv ta'siriga sezilarli hissa qo'shmasligini ko'rsatadi. S-DTsT va S-DDTsT shuningdek, serotoninergik (5-NT1–7) yoki boshqa retseptorlarga, jumladan, α- va β-adrenoretseptorlarga, dopamin (D1–5), gistamin (H1–3), muskarin (M1–5) va benzodiazepin retseptorlarga juda past yoki hech qanday yaqinlikka ega emas. S-DTsT va S-DDTsT shuningdek, Na+, K+, Cl- va Ca2+ kanallari bilan bog'lanmaydi.
Escitalopramning demetillangan metabolitga metabolizmi asosan sitoxrom P450 izofermentlari: CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 yordamida amalga oshiriladi.
Chiqarilish
Ko'p martalik qo'llashdan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 30 soatni tashkil qiladi. Og'iz orqali qo'llashda klirens (Cloral) taxminan 0,6 l/min. Escitalopramning asosiy metabolitlarining yarim chiqarilish davri uzoqroq. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar orqali chiqariladi va katta qismi buyraklar orqali, qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi.
Jigar yetishmovchiligi
Jigar funktsiyasi pasaygan bemorlarda escitalopram klirensi 37% ga kamayadi va yarim chiqarilish davri ikki baravar oshadi.
CYP2C19 izofermentining past faolligiga ega bemorlarda escitalopram konsentratsiyasi bu izofermentning yuqori faolligiga ega holatlarga nisbatan ikki baravar yuqori bo'lishi mumkin. CYP2D6 izofermentining past faolligiga ega holatlarda preparat konsentratsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi.
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida escitalopram klirensi 17% ga kamayadi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 20 ml/min dan past) escitalopramning farmakokinetikasi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Keksalarda (65 yoshdan katta) escitalopram yoshroq bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi. Keksalarda tizimli qon aylanishida escitalopram miqdori (konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) va yarim chiqarilish davri taxminan 50% ga oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Escitalopram kuniga bir marta ichkariga qabul qilinadi (chaynalmay, oz miqdorda suyuqlik bilan yuviladi) ovqatlanishdan qat'i nazar. Preparatni kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin, lekin har kuni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Davolashni muntazam baholash tavsiya etiladi.
Depressiv epizodlar:
Odatda 10 mg escitalopram kuniga 1 marta qabul qilishdan boshlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza kuniga maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Antidepressiv ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng, olingan ta'sirni mustahkamlash uchun davolashni kamida 6 oy davom ettirish kerak.
Vahima buzilishlari agorafobiya bilan yoki agorafobiyasiz:
Vahima buzilishlarida davolashning birinchi haftasida tavsiya etilgan doza kuniga 5 mg, keyin doza kuniga 10 mg gacha oshiriladi. Kunlik doza, bemorning individual reaksiyasiga qarab, keyinchalik kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi.
Ijtimoiy xavotirli buzilish (ijtimoiy fobiya):
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Simptomlarning yengillashishi odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza keyinchalik kuniga 5 mg gacha kamaytirilishi yoki maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ijtimoiy xavotirli buzilish surunkali kechadigan kasallik bo'lganligi sababli, terapevtik kursning minimal tavsiya etilgan davomiyligi 12 hafta. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun preparat bemorning individual reaksiyasiga qarab 6 oy yoki undan ko'proq vaqt davomida buyurilishi mumkin.
Generalizatsiyalangan xavotirli buzilish:
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga bir marta 10 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni uzoq muddat (6 oy va undan ko'proq) kuniga 20 mg dozada buyurish mumkin.
Obsessiv-kompulsiv buzilish:
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza keyinchalik kuniga maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kechadigan kasallik bo'lganligi sababli, davolash kursi simptomlardan to'liq qutulish uchun yetarlicha uzoq bo'lishi kerak va kamida 6 oy davom etishi kerak. Qaytalanishni oldini olish uchun davolash kursi kamida 1 yil davomida tavsiya etiladi.
Keksalar (65 yoshdan katta):
Odatda tavsiya etilgan dozadan yarmi, ya'ni kuniga 5 mg ishlatish tavsiya etiladi. Keksalar uchun maksimal doza kuniga 10 mg.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar:
Yengil va o'rtacha darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligida dozani tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 ml/min dan past) preparatni ehtiyotkorlik bilan shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar:
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A yoki B klass) davolashning birinchi ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Og'ir jigar yetishmovchiligida (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C klass) dozalashda ehtiyotkorlik bilan shifokor nazorati ostida davolash kerak.
CYP2C19 izofermentining past faolligi:
CYP2C19 izofermentining past faolligiga ega bemorlar uchun davolashning birinchi ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni bekor qilish:
Preparatni keskin bekor qilishdan qochish kerak. Escitalopram bilan davolashni to'xtatishda preparat dozasini asta-sekin 1-2 haftalik interval bilan kamaytirish kerak,
Depressiv epizodlar:
Odatda 10 mg escitalopram kuniga 1 marta qabul qilishdan boshlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza kuniga maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Antidepressiv ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng, olingan ta'sirni mustahkamlash uchun davolashni kamida 6 oy davom ettirish kerak.
Vahima buzilishlari agorafobiya bilan yoki agorafobiyasiz:
Vahima buzilishlarida davolashning birinchi haftasida tavsiya etilgan doza kuniga 5 mg, keyin doza kuniga 10 mg gacha oshiriladi. Kunlik doza, bemorning individual reaksiyasiga qarab, keyinchalik kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi.
Ijtimoiy xavotirli buzilish (ijtimoiy fobiya):
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Simptomlarning yengillashishi odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza keyinchalik kuniga 5 mg gacha kamaytirilishi yoki maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ijtimoiy xavotirli buzilish surunkali kechadigan kasallik bo'lganligi sababli, terapevtik kursning minimal tavsiya etilgan davomiyligi 12 hafta. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun preparat bemorning individual reaksiyasiga qarab 6 oy yoki undan ko'proq vaqt davomida buyurilishi mumkin.
Generalizatsiyalangan xavotirli buzilish:
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga bir marta 10 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni uzoq muddat (6 oy va undan ko'proq) kuniga 20 mg dozada buyurish mumkin.
Obsessiv-kompulsiv buzilish:
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza keyinchalik kuniga maksimal 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kechadigan kasallik bo'lganligi sababli, davolash kursi simptomlardan to'liq qutulish uchun yetarlicha uzoq bo'lishi kerak va kamida 6 oy davom etishi kerak. Qaytalanishni oldini olish uchun davolash kursi kamida 1 yil davomida tavsiya etiladi.
Keksalar (65 yoshdan katta):
Odatda tavsiya etilgan dozadan yarmi, ya'ni kuniga 5 mg ishlatish tavsiya etiladi. Keksalar uchun maksimal doza kuniga 10 mg.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar:
Yengil va o'rtacha darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligida dozani tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 ml/min dan past) preparatni ehtiyotkorlik bilan shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar:
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A yoki B klass) davolashning birinchi ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Og'ir jigar yetishmovchiligida (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C klass) dozalashda ehtiyotkorlik bilan shifokor nazorati ostida davolash kerak.
CYP2C19 izofermentining past faolligi:
CYP2C19 izofermentining past faolligiga ega bemorlar uchun davolashning birinchi ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni bekor qilish:
Preparatni keskin bekor qilishdan qochish kerak. Escitalopram bilan davolashni to'xtatishda preparat dozasini asta-sekin 1-2 haftalik interval bilan kamaytirish kerak,
Ko'rsatmalar
- Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
- Панические расстройства с или без агорафобии.
- Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
- Генерализованное тревожное расстройство.
- Обсессивно-компульсивное расстройство.
- Панические расстройства с или без агорафобии.
- Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
- Генерализованное тревожное расстройство.
- Обсессивно-компульсивное расстройство.
Qarshi ko'rsatmalar
- повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;
- одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы;
- одновременный прем пимозида;
- пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);
- одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);
- детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.
- одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы;
- одновременный прем пимозида;
- пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);
- одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);
- детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.
Maxsus ko'rsatmalar
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Nojo'ya ta'sirlar
Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.
Возможно появление следующих побочных реакций:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно – дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.
Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно – мании, суицидальные мысли1, психомоторное возбуждение, акатизия2.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – гепатит.
Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость, часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно - ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто – мидриаз, тиннитус (звон в ушах).
Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, синусит, зевота; нечасто – кашель, носовое кровотечение; редко – диспноэ, трахеит.
Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто – метроррагия, меноррагия; неизвестно – галакторея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи.
Метаболические нарушения: часто – снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение веса; редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия, гипокалиемия; неизвестно – анорексия2.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.
Лабораторные показатели: часто – изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.
Прочие: часто - слабость; нечасто – отеки; редко - гипертермия.
Возможно появление следующих побочных реакций:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно – дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.
Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно – мании, суицидальные мысли1, психомоторное возбуждение, акатизия2.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – гепатит.
Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость, часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно - ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто – мидриаз, тиннитус (звон в ушах).
Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, синусит, зевота; нечасто – кашель, носовое кровотечение; редко – диспноэ, трахеит.
Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто – метроррагия, меноррагия; неизвестно – галакторея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи.
Метаболические нарушения: часто – снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение веса; редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия, гипокалиемия; неизвестно – анорексия2.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.
Лабораторные показатели: часто – изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.
Прочие: часто - слабость; нечасто – отеки; редко - гипертермия.
Dozaning oshib ketishi
Симптомы
При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно‑кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение
Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.
При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно‑кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение
Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.
Dorilarning o'zaro ta'siri
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Chiqarilish shakli
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг
По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена.
По 2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок №7, или по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок №10, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена.
По 2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок №7, или по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок №10, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
