Медопрам
Medopram
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Севпрам, Ципралекс, Цитолекс, Селектра, Ленуксин, Есциталопрам, Анксіозан, Депресан, Еліцея, Езопрам, Еліцея Ку-таб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Medopram" 20 mg
D.t.d. № 30 in tabulettis
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 30 in tabulettis
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антидепресивне, інгібуюче зворотне нейтральне захоплення серотоніну.
Фармакодинаміка
Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що призводить до клінічних і фармакологічних ефектів препарату. Він має високу спорідненість до основного зв'язуючого елемента і суміжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну https://itabletki.com/ua/ru і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1А-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, α1-, α2-, β-адренорецептори, гістамінові H1-, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові і опіатні рецептори.
Фармакокінетика
Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 год після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%.
Зв'язування есциталопраму і його основних метаболітів з білками - нижче 80%.
Метаболізм відбувається в печінці до метаболітів, що деметилюються і дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Метаболізм есциталопраму в деметильований метаболіт проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 https://itabletki.com/ua/ru і CYP2D6. Період напіввиведення (t½) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л / хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
Зв'язування есциталопраму і його основних метаболітів з білками - нижче 80%.
Метаболізм відбувається в печінці до метаболітів, що деметилюються і дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Метаболізм есциталопраму в деметильований метаболіт проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 https://itabletki.com/ua/ru і CYP2D6. Період напіввиведення (t½) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л / хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Медопрам застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг.
Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати зазвичай протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без неї.
Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Надалі дозу можна збільшити до 20 мг на добу залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.
Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Генералізовані тривожні розлади
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.
Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.
Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР)
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості і тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу.
ниркова недостатність
При наявності ниркової недостатності легкої та помірної ступені обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Великий депресивний епізод
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг.
Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати зазвичай протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без неї.
Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Надалі дозу можна збільшити до 20 мг на добу залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.
Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Генералізовані тривожні розлади
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.
Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.
Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР)
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості і тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу.
ниркова недостатність
При наявності ниркової недостатності легкої та помірної ступені обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Показання
- Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів, у тому числі з агорафобією, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивний розлад.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до есциталопраму або інших компонентів препарату
- Одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом.
- Дитячий вік до 18 років
- Одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом.
- Дитячий вік до 18 років
Особливі вказівки
При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІОЗС, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне:
Дитячий вік
Антидепресанти не слід призначати дітям і підліткам до 18 років у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення суїцидальної поведінки (спроби суїциду і суїцидальні думки), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації і роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Крім того, відсутній достатній обсяг даних про безпеку застосування препарату у дітей у віддаленому періоді щодо зростання, дозрівання, а також когнітивного і поведінкового розвитку.
Парадоксальна тривожність
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІОЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксиогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози.
Судоми
Слід відмінити препарат у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів з раніше діагностованою епілепсією). СІОЗС не слід застосовувати у пацієнтів з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідний ретельний нагляд.
Манія
Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам повинен бути відмінений.
Цукровий діабет
У пацієнтів з цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози в плазмі крові. Тому може знадобитися корекція дози інсуліну і/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Суїцидальні думки, суїцидальні спроби або погіршення перебігу захворювання
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до настання поліпшення їх стану, так як існує можливість клінічного погіршення і/або появи суїцидальних проявів (думок і поведінки) або завдання собі шкоди. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливо збільшення ризику самогубства.
Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть також бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією по відношенню до депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих запобіжних заходів, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом.
Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування в більшій мірі схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними повинно вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки в порівнянні з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, повинно супроводжуватися ретельним спостереженням, особливо на ранній стадії лікування і при змінах дози.
Пацієнти (і особи, які доглядають за пацієнтами) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією при появі цих симптомів.
Акатизія і психомоторне збудження
Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або пригнічуючого занепокоєння і потреби в постійному русі, часто в поєднанні з нездатністю спокійно сидіти або стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення.
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на тлі прийому СІОЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Слід дотримуватися обережності при призначенні есциталопраму та інших СІОЗС особам, що входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, пацієнтам з цирозом печінки і приймаючим препарати, здатні викликати гіпонатріємію.
Кровотечі
При прийомі СІОЗС можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів зі схильністю до кровотеч, а також приймаючих пероральні антикоагулянти і лікарські засоби, що впливають на згортання крові (наприклад, атипові нейролептики і фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота і нестероїдні протизапальні препарати, тиклопідин і дипіридамол).
Електросудомна терапія (ЕСТ)
Оскільки клінічний досвід одночасного застосування есциталопраму і ЕСТ обмежений, то в подібних випадках повинна дотримуватися обережність.
Серотоніновий синдром
Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію (наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом і триптофаном). У пацієнтів, які приймають есциталопрам та інші СІОЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, в рідкісних випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС і серотонінергічними препаратами і почати симптоматичне лікування.
Звіробій продірявлений
При одночасному застосуванні СІОЗС з препаратами рослинного походження, які містять Звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може спостерігатися збільшення числа небажаних реакцій.
Сексуальна дисфункція
СІОЗС/СІОЗСН можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції. Повідомлялося про випадки довгострокової сексуальної дисфункції, коли симптоми зберігалися навіть після припинення прийому СІОЗС/СІОЗСН.
Ішемічна хвороба серця
У зв'язку з обмеженим досвідом застосування у пацієнтів з ішемічною хворобою серця рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату.
Подовження інтервалу QT
Було встановлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У постреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT і шлуночкової аритмії, в тому числі шлуночкової тахікардії типу «пірует», переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією, або вже існуючим подовженням інтервалу QT, або іншими захворюваннями серця.
Потрібно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з вираженою брадикардією або у пацієнтів з недавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або декомпенсованою серцевою недостатністю.
Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку злоякісних аритмій, необхідно скоригувати ці порушення перед початком лікування есциталопрамом. У пацієнтів зі стабільним перебігом серцевосудинних захворювань перед початком лікування необхідно зробити ЕКГ. При виникненні ознак аритмії серця під час лікування есциталопрамом необхідно припинити терапію і зробити ЕКГ.
Закритокутова глаукома
СІОЗС, в тому числі і есциталопрам, можуть змінювати розмір зіниці, надаючи мідріатичний ефект. У цьому випадку можливе звуження латерального кута ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску і закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з схильністю до даного захворювання. Тому есциталопрам слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з закритокутовою глаукомою або вказівками на глаукому в анамнезі.
Синдром відміни при припиненні лікування
При припиненні лікування часто зустрічаються симптоми «відміни», особливо при різкому припиненні лікування. У клінічних дослідженнях небажані явища при припиненні лікування спостерігалися приблизно у 25% пацієнтів, які отримували лікування есциталопрамом, і у 15% пацієнтів, які отримували плацебо.
Ризик виникнення симптомів «відміни» може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії і дозу препарату, а також швидкість зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію і відчуття удару електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння і інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота і/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, відчуття серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору. Зазвичай ці симптоми мають легкий або середній ступінь, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими.
Зазвичай симптоми виникають протягом перших кількох днів після припинення лікування, але вкрай рідко повідомлялося про виникнення таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом препарату. Як правило, ці симптоми проходять самостійно зазвичай протягом двох тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть бути тривалими (2-3 місяці або більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступове зниження дози протягом кількох тижнів або місяців відповідно до стану пацієнта.
Дитячий вік
Антидепресанти не слід призначати дітям і підліткам до 18 років у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення суїцидальної поведінки (спроби суїциду і суїцидальні думки), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації і роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Крім того, відсутній достатній обсяг даних про безпеку застосування препарату у дітей у віддаленому періоді щодо зростання, дозрівання, а також когнітивного і поведінкового розвитку.
Парадоксальна тривожність
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІОЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксиогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози.
Судоми
Слід відмінити препарат у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів з раніше діагностованою епілепсією). СІОЗС не слід застосовувати у пацієнтів з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідний ретельний нагляд.
Манія
Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам повинен бути відмінений.
Цукровий діабет
У пацієнтів з цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози в плазмі крові. Тому може знадобитися корекція дози інсуліну і/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Суїцидальні думки, суїцидальні спроби або погіршення перебігу захворювання
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до настання поліпшення їх стану, так як існує можливість клінічного погіршення і/або появи суїцидальних проявів (думок і поведінки) або завдання собі шкоди. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливо збільшення ризику самогубства.
Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть також бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією по відношенню до депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих запобіжних заходів, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом.
Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування в більшій мірі схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними повинно вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки в порівнянні з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, повинно супроводжуватися ретельним спостереженням, особливо на ранній стадії лікування і при змінах дози.
Пацієнти (і особи, які доглядають за пацієнтами) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією при появі цих симптомів.
Акатизія і психомоторне збудження
Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або пригнічуючого занепокоєння і потреби в постійному русі, часто в поєднанні з нездатністю спокійно сидіти або стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення.
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на тлі прийому СІОЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Слід дотримуватися обережності при призначенні есциталопраму та інших СІОЗС особам, що входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, пацієнтам з цирозом печінки і приймаючим препарати, здатні викликати гіпонатріємію.
Кровотечі
При прийомі СІОЗС можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів зі схильністю до кровотеч, а також приймаючих пероральні антикоагулянти і лікарські засоби, що впливають на згортання крові (наприклад, атипові нейролептики і фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота і нестероїдні протизапальні препарати, тиклопідин і дипіридамол).
Електросудомна терапія (ЕСТ)
Оскільки клінічний досвід одночасного застосування есциталопраму і ЕСТ обмежений, то в подібних випадках повинна дотримуватися обережність.
Серотоніновий синдром
Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію (наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом і триптофаном). У пацієнтів, які приймають есциталопрам та інші СІОЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, в рідкісних випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС і серотонінергічними препаратами і почати симптоматичне лікування.
Звіробій продірявлений
При одночасному застосуванні СІОЗС з препаратами рослинного походження, які містять Звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може спостерігатися збільшення числа небажаних реакцій.
Сексуальна дисфункція
СІОЗС/СІОЗСН можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції. Повідомлялося про випадки довгострокової сексуальної дисфункції, коли симптоми зберігалися навіть після припинення прийому СІОЗС/СІОЗСН.
Ішемічна хвороба серця
У зв'язку з обмеженим досвідом застосування у пацієнтів з ішемічною хворобою серця рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату.
Подовження інтервалу QT
Було встановлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У постреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT і шлуночкової аритмії, в тому числі шлуночкової тахікардії типу «пірует», переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією, або вже існуючим подовженням інтервалу QT, або іншими захворюваннями серця.
Потрібно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з вираженою брадикардією або у пацієнтів з недавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або декомпенсованою серцевою недостатністю.
Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку злоякісних аритмій, необхідно скоригувати ці порушення перед початком лікування есциталопрамом. У пацієнтів зі стабільним перебігом серцевосудинних захворювань перед початком лікування необхідно зробити ЕКГ. При виникненні ознак аритмії серця під час лікування есциталопрамом необхідно припинити терапію і зробити ЕКГ.
Закритокутова глаукома
СІОЗС, в тому числі і есциталопрам, можуть змінювати розмір зіниці, надаючи мідріатичний ефект. У цьому випадку можливе звуження латерального кута ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску і закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з схильністю до даного захворювання. Тому есциталопрам слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з закритокутовою глаукомою або вказівками на глаукому в анамнезі.
Синдром відміни при припиненні лікування
При припиненні лікування часто зустрічаються симптоми «відміни», особливо при різкому припиненні лікування. У клінічних дослідженнях небажані явища при припиненні лікування спостерігалися приблизно у 25% пацієнтів, які отримували лікування есциталопрамом, і у 15% пацієнтів, які отримували плацебо.
Ризик виникнення симптомів «відміни» може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії і дозу препарату, а також швидкість зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію і відчуття удару електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння і інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота і/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, відчуття серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору. Зазвичай ці симптоми мають легкий або середній ступінь, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими.
Зазвичай симптоми виникають протягом перших кількох днів після припинення лікування, але вкрай рідко повідомлялося про виникнення таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом препарату. Як правило, ці симптоми проходять самостійно зазвичай протягом двох тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть бути тривалими (2-3 місяці або більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступове зниження дози протягом кількох тижнів або місяців відповідно до стану пацієнта.
Побічні ефекти
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції.
Ендокринні розлади: порушення секреції АДГ.
Розлади харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, гіпонатріємія.
Психічні розлади: тривога, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), скрегіт зубами під час сну, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні випадки, манія.
З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, втрата свідомості, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми.
З боку органу зору: розширення зіниці, помутніння зору.
З боку органів слуху: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.
З боку ШКТ: нудота, діарея, запор, блювота, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висип, облисіння, свербіж, синці, набряки.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм, галакторея (чоловіки), метроррагія, менорагія (жінки).
Загальні розлади: втома, пірексія, набряк.
Дослідження: збільшення маси тіла, аномальні показники функції печінки.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції.
Ендокринні розлади: порушення секреції АДГ.
Розлади харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, гіпонатріємія.
Психічні розлади: тривога, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), скрегіт зубами під час сну, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні випадки, манія.
З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, втрата свідомості, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми.
З боку органу зору: розширення зіниці, помутніння зору.
З боку органів слуху: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.
З боку ШКТ: нудота, діарея, запор, блювота, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висип, облисіння, свербіж, синці, набряки.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм, галакторея (чоловіки), метроррагія, менорагія (жінки).
Загальні розлади: втома, пірексія, набряк.
Дослідження: збільшення маси тіла, аномальні показники функції печінки.
Передозування
Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато з випадків викликані одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків спостерігалися легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальний результат передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Прийом доз в межах 400-800 мг есциталопраму не викликав яких-небудь важких симптомів.
Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму проявляються головним чином симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, https://itabletki.com/ua/ru тремору і ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота / блювота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмія) і порушенням електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, як можна швидше закінчити шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Необхідний моніторинг життєво важливих функцій разом з симптоматичним підтримуючим лікуванням.
Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму проявляються головним чином симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, https://itabletki.com/ua/ru тремору і ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота / блювота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмія) і порушенням електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, як можна швидше закінчити шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Необхідний моніторинг життєво важливих функцій разом з симптоматичним підтримуючим лікуванням.
Лікарняна взаємодія
Протипоказані комбінації.
Неселективні інгібітори МАО
Есциталопрам не слід застосовувати одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО (МАО) і протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше ніж через 7 днів після відміни есциталопраму.
пімозид
Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду і посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.
Небажані комбінації.
моклобемід
Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо застосування цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.
Комбінації, що вимагають обережності
Селегілін
Комбінація з селегіліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.
серотонінергічні засоби
Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Засоби, що знижують судомний поріг
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, https://itabletki.com/ua/ru/medopram які знижують поріг судом (наприклад антидепресанти (трициклічні, СІОЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол).
Літій, триптофан
Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при спільному застосуванні СІОЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.
антикоагулянти
Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. У пацієнтів, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед застосуванням есциталопраму і після нього.
Алкоголь
Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.
інші препарати
Спільне застосування есциталопраму і омепразолу (інгібітора CYP2C19) приблизно на 50% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Спільне застосування есциталопраму і циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, при спільному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол, флуконазолом, флуоксетин, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) і з циметидином слід з обережністю призначати верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.
Неселективні інгібітори МАО
Есциталопрам не слід застосовувати одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО (МАО) і протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше ніж через 7 днів після відміни есциталопраму.
пімозид
Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду і посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.
Небажані комбінації.
моклобемід
Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо застосування цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.
Комбінації, що вимагають обережності
Селегілін
Комбінація з селегіліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.
серотонінергічні засоби
Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Засоби, що знижують судомний поріг
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, https://itabletki.com/ua/ru/medopram які знижують поріг судом (наприклад антидепресанти (трициклічні, СІОЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол).
Літій, триптофан
Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при спільному застосуванні СІОЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.
антикоагулянти
Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. У пацієнтів, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед застосуванням есциталопраму і після нього.
Алкоголь
Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.
інші препарати
Спільне застосування есциталопраму і омепразолу (інгібітора CYP2C19) приблизно на 50% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Спільне застосування есциталопраму і циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, при спільному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол, флуконазолом, флуоксетин, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) і з циметидином слід з обережністю призначати верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг, 20 мг
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.
