Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Ципротерон

Cyproteronum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Андрокур, Андрокур Депо, Андрокурдепо, Ципроиеторонацетат

Действующее вещество

Ципротерон (Cyproterone)

Фармакологическая группа

,

Из этой же фармакологической группы

Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен

Рецепт

Международный:

Rp.: "Cyproteron" 0,05
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетки 2 раза в день после еды

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антиандрогенное, прогестагенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Способ применения

Для взрослых:

Мужчинамс патологически измененным половым поведением и повышенным половым влечением назначают по 1 таблетке 2 раза в день, реже по 2 таблетки 2 раза в день или временно по 2 таблетке 3 раза в день.

Ципротерон вводят внутримышечно во 3 мл (1 ампула) каждые 10-14 дней. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 6 мл (2 ампулы) каждые 10-14 дней. При такой дозировке предпочтительно введение по 3 мл (1 ампула) в каждую ягодицу. В случае достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза препарата может быть снижена, с одновременным и постепенным увеличением временных интервалов между инъекциями. Обычно курс лечения продолжается несколько месяцев. При необходимости лечение препаратом сочетают с психотерапевтическими мероприятиями.
Женщинам препарат назначают только внутрь в комбинации с препаратом диане-35. Детям препарат назначают только внутрь по специальным схемам.

При одновременном употреблении алкоголя возможно снижение эффекта контроля полового влечения. В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины крови; у больных сахарным диабетом - контроль уровня глюкозы в крови. У женщин до начала терапии следует исключить беременность. У детей, получающих высокие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глкжокортикоидами по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.

Показания

У мужчин: контроль полового влечения в случае сексуальных отклонений. У женщин: тяжелые явления андрогенизации (пояштение мужских черт). У детей: идиопатическая (неясного происхождения) преждевременная половая зрелость

Противопоказания

- Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/ карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови связанного билирубина);

- кахексия (крайняя степень истощения) - если она не связана с карциномой предстательной железы; тяжелые формы депрессии; тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), в том числе в анамнезе (истории болезни);

- тяжелый сахарный диабет с поражениями сосудов; серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/);

- беременность;

- период кормления грудью;

- идиопатическая (неясного происхождения) желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых) беременных или тяжелый зуд и герпес (вирусное заболевание, характеризующееся высыпанием на коже и/или слизистых оболочках сгруппированных пузырьков) беременных в анамнезе.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Антиандрогенное действие ципротерона усиливается при его одновременном применении с агонистами гонадогропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Под действием ципротерона уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

При одновременном применении с ПК повышается риск развития тромбозов и тромбоэмболии сосудов.

При одновременном применении ципротерона с тиазолидиндионами, в том числе пиоглитазоном и розиглитазоном, может возникнуть потребность в коррекции дозы этих гипогликемических лекарственных средств вследствие повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с инсулином возможно изменение его клинической эффективности, что может вызвать необходимость коррекции дозы.

Этанол уменьшает клиническую эффективность ципротерона у пациентов с алкоголизмом.

Можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут подавлять метаболизм ципротерона. С другой стороны, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона.

Исследования in vitro показали, что при высоких терапевтических дозах ципротерона (300 мг/сутки) возможно ингибирование изоферментов CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 цитохрома Р450

 Связанный с применением ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (статинов) риск развития миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном применении высоких терапевтических доз ципротерона. Статины метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 (имеют тот же путь метаболизма, что и ципротерон).

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г ципротерон ацетата в упаковке по 20 и 50 штук.
Раствор для инъекций в ампулах по 3 мл в упаковке по 3 штуки.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Ципротерон
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!