Ципротерон

Cyproteronum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Ципротерон (Cyproterone)

Фармакологічна група

Андрогены, антиандрогены, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

З тієї ж фармакологічної групи

Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиандрогенное, прогестагенное, противоопухолевое.

Фармакодинаміка

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокінетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Спосіб застосування

Показання

У мужчин: контроль полового влечения в случае сексуальных отклонений. У женщин: тяжелые явления андрогенизации (пояштение мужских черт). У детей: идиопатическая (неясного происхождения) преждевременная половая зрелость

Протипоказання

- Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/ карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови связанного билирубина);

- кахексия (крайняя степень истощения) - если она не связана с карциномой предстательной железы; тяжелые формы депрессии; тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), в том числе в анамнезе (истории болезни);

- тяжелый сахарный диабет с поражениями сосудов; серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/);

- беременность;

- период кормления грудью;

- идиопатическая (неясного происхождения) желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых) беременных или тяжелый зуд и герпес (вирусное заболевание, характеризующееся высыпанием на коже и/или слизистых оболочках сгруппированных пузырьков) беременных в анамнезе.

Особливі вказівки

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Передозування

Случаи передозировки не описаны.

При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лікарняна взаємодія

Антиандрогенное действие ципротерона усиливается при его одновременном применении с агонистами гонадогропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Под действием ципротерона уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

При одновременном применении с ПК повышается риск развития тромбозов и тромбоэмболии сосудов.

При одновременном применении ципротерона с тиазолидиндионами, в том числе пиоглитазоном и розиглитазоном, может возникнуть потребность в коррекции дозы этих гипогликемических лекарственных средств вследствие повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с инсулином возможно изменение его клинической эффективности, что может вызвать необходимость коррекции дозы.

Этанол уменьшает клиническую эффективность ципротерона у пациентов с алкоголизмом.

Можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут подавлять метаболизм ципротерона. С другой стороны, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона.

Исследования in vitro показали, что при высоких терапевтических дозах ципротерона (300 мг/сутки) возможно ингибирование изоферментов CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 цитохрома Р450

 Связанный с применением ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (статинов) риск развития миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном применении высоких терапевтических доз ципротерона. Статины метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 (имеют тот же путь метаболизма, что и ципротерон).

Лікарська форма

Таблетки по 0,05 г ципротерон ацетата в упаковке по 20 и 50 штук.
Раствор для инъекций в ампулах по 3 мл в упаковке по 3 штуки.