Ципротерон
Cyproteronum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Андрокур, Андрокур Депо, Андрокурдепо, Ципроієторонацетат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cyproteron" 0,05
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день після їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день після їжі
Фармакологічні властивості
Антиандрогенний, прогестагенний, протипухлинний.
Фармакодинаміка
Синтетичний антиандроген. Схожий за хімічною будовою з природними андрогенами, має здатність конкурентно зв'язуватися з тканинними рецепторами цих гормонів в органах-мішенях. Зменшує або усуває ефекти андрогенів, в т.ч. пов'язані з надмірною продукцією чоловічих статевих гормонів.
Має гестагенну активність і антигонадотропні властивості.
Має гестагенну активність і антигонадотропні властивості.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо повільно всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 3-4 год. Кінцевий T1/2 становить близько 38 год.
Ципротерон метаболізується в печінці. Основний метаболіт 15β-гідроксиципротерон має антиандрогенну активність.
Близько 35% дози виводиться з сечею у формі вільних і кон'югованих метаболітів. Залишкова частина виводиться з калом.
Ципротерон метаболізується в печінці. Основний метаболіт 15β-гідроксиципротерон має антиандрогенну активність.
Близько 35% дози виводиться з сечею у формі вільних і кон'югованих метаболітів. Залишкова частина виводиться з калом.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Чоловікам з патологічно зміненим статевим поведінкою і підвищеним статевим потягом призначають по 1 таблетці 2 рази на день, рідше по 2 таблетки 2 рази на день або тимчасово по 2 таблетки 3 рази на день.
Ципротерон вводять внутрішньом'язово по 3 мл (1 ампула) кожні 10-14 днів. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 6 мл (2 ампули) кожні 10-14 днів. При такому дозуванні переважно введення по 3 мл (1 ампула) в кожну сідницю. У разі досягнення задовільного терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена, з одночасним і поступовим збільшенням часових інтервалів між ін'єкціями. Зазвичай курс лікування триває кілька місяців. При необхідності лікування препаратом поєднують з психотерапевтичними заходами.
Жінкам препарат призначають тільки внутрішньо в комбінації з препаратом діане-35. Дітям препарат призначають тільки внутрішньо за спеціальними схемами.
При одночасному вживанні алкоголю можливе зниження ефекту контролю статевого потягу. У період лікування необхідний ретельний контроль функції печінки, кори надниркових залоз і картини крові; у хворих на цукровий діабет - контроль рівня глюкози в крові. У жінок до початку терапії слід виключити вагітність. У дітей, які отримують високі дози препарату, при навантаженнях високої інтенсивності може виникнути необхідність у замісній терапії глюкокортикоїдами через приховану недостатність надниркових залоз.
Ципротерон вводять внутрішньом'язово по 3 мл (1 ампула) кожні 10-14 днів. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 6 мл (2 ампули) кожні 10-14 днів. При такому дозуванні переважно введення по 3 мл (1 ампула) в кожну сідницю. У разі досягнення задовільного терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена, з одночасним і поступовим збільшенням часових інтервалів між ін'єкціями. Зазвичай курс лікування триває кілька місяців. При необхідності лікування препаратом поєднують з психотерапевтичними заходами.
Жінкам препарат призначають тільки внутрішньо в комбінації з препаратом діане-35. Дітям препарат призначають тільки внутрішньо за спеціальними схемами.
При одночасному вживанні алкоголю можливе зниження ефекту контролю статевого потягу. У період лікування необхідний ретельний контроль функції печінки, кори надниркових залоз і картини крові; у хворих на цукровий діабет - контроль рівня глюкози в крові. У жінок до початку терапії слід виключити вагітність. У дітей, які отримують високі дози препарату, при навантаженнях високої інтенсивності може виникнути необхідність у замісній терапії глюкокортикоїдами через приховану недостатність надниркових залоз.
Показання
У чоловіків: контроль статевого потягу у разі сексуальних відхилень. У жінок: важкі явища андрогенізації (поява чоловічих рис). У дітей: ідіопатичне (незрозумілого походження) передчасне статеве дозрівання
Протипоказання
- Захворювання (в тому числі пухлини, якщо вони не викликані метастазами /поширенням раку в інші тканини та органи внаслідок переносу ракових клітин з кров'ю або лімфою з первинного вогнища/ карциноми передміхурової залози), синдром Дубіна-Джонсона (спадкове захворювання печінки, що характеризується помірним підвищенням вмісту в крові білірубіну) і Ротора (спадкове захворювання печінки, що характеризується помірним підвищенням вмісту в крові зв'язаного білірубіну);
- кахексія (крайній ступінь виснаження) - якщо вона не пов'язана з карциномою передміхурової залози; важкі форми депресії; тромбоемболії (закупорка судини згустком крові), в тому числі в анамнезі (історії хвороби);
- важкий цукровий діабет з ураженнями судин; серповидноклітинна анемія (спадкове захворювання, що характеризується підвищеним розпадом еритроцитів, які мають серповидну форму, і наявністю в них функціонально неповноцінного гемоглобіну /переносника кисню/);
- вагітність;
- період годування груддю;
- ідіопатична (незрозумілого походження) жовтяниця (пожовтіння шкірних покривів і слизових) вагітних або важкий свербіж і герпес (вірусне захворювання, що характеризується висипанням на шкірі і/або слизових оболонках згрупованих пухирців) вагітних в анамнезі.
- кахексія (крайній ступінь виснаження) - якщо вона не пов'язана з карциномою передміхурової залози; важкі форми депресії; тромбоемболії (закупорка судини згустком крові), в тому числі в анамнезі (історії хвороби);
- важкий цукровий діабет з ураженнями судин; серповидноклітинна анемія (спадкове захворювання, що характеризується підвищеним розпадом еритроцитів, які мають серповидну форму, і наявністю в них функціонально неповноцінного гемоглобіну /переносника кисню/);
- вагітність;
- період годування груддю;
- ідіопатична (незрозумілого походження) жовтяниця (пожовтіння шкірних покривів і слизових) вагітних або важкий свербіж і герпес (вірусне захворювання, що характеризується висипанням на шкірі і/або слизових оболонках згрупованих пухирців) вагітних в анамнезі.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з ризиком розвитку депресивних станів.
У період лікування необхідний ретельний контроль функції печінки, кори надниркових залоз і картини периферичної крові, рівня глюкози в крові.
У хворих на цукровий діабет може знадобитися корекція дози інсуліну або інших гіпоглікемічних препаратів.
У жінок до початку терапії слід виключити наявність вагітності.
У дітей, які отримують високі дози ципротерону, при навантаженнях високої інтенсивності може знадобитися замісна терапія ГКС у зв'язку з наявністю прихованої недостатності надниркових залоз.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
У період лікування необхідний ретельний контроль функції печінки, кори надниркових залоз і картини периферичної крові, рівня глюкози в крові.
У хворих на цукровий діабет може знадобитися корекція дози інсуліну або інших гіпоглікемічних препаратів.
У жінок до початку терапії слід виключити наявність вагітності.
У дітей, які отримують високі дози ципротерону, при навантаженнях високої інтенсивності може знадобитися замісна терапія ГКС у зв'язку з наявністю прихованої недостатності надниркових залоз.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ендокринної системи: можливе зміна маси тіла. У чоловіків - можливі пригнічення сперматогенезу, гінекомастія; у жінок - відчуття напруженості в грудях; у дітей при застосуванні у високих дозах можливий негативний вплив на гіпоталамус, що призводить до пригнічення кори надниркових залоз.
З боку ЦНС: можливі занепокоєння, депресія, втома, погіршення здатності до концентрації уваги.
З боку травної системи: в окремих випадках при застосуванні у високих дозах - порушення функції печінки.
З боку дихальної системи: при швидкому введенні можливі кашель, задишка.
З боку ЦНС: можливі занепокоєння, депресія, втома, погіршення здатності до концентрації уваги.
З боку травної системи: в окремих випадках при застосуванні у високих дозах - порушення функції печінки.
З боку дихальної системи: при швидкому введенні можливі кашель, задишка.
Передозування
Випадки передозування не описані.
При необхідності слід проводити симптоматичне лікування.
При необхідності слід проводити симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Антиандрогенна дія ципротерону посилюється при його одночасному застосуванні з агоністами гонадогропін-рилізинг гормону (ГнРГ).
Під дією ципротерону зменшується початкове підвищення вироблення тестостерону агоністами ГнРГ.
При одночасному застосуванні з ПК підвищується ризик розвитку тромбозів і тромбоемболії судин.
При одночасному застосуванні ципротерону з тіазолідиндіонами, в тому числі піоглітазоном і розиглітазоном, може виникнути потреба в корекції дози цих гіпоглікемічних лікарських засобів внаслідок підвищення їх концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з інсуліном можливе зміна його клінічної ефективності, що може викликати необхідність корекції дози.
Етанол зменшує клінічну ефективність ципротерону у пацієнтів з алкоголізмом.
Можна очікувати, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 можуть пригнічувати метаболізм ципротерону. З іншого боку, індуктори ізоферменту CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн і препарати, що містять звіробій продірявлений, можуть знижувати концентрацію ципротерону.
Дослідження in vitro показали, що при високих терапевтичних дозах ципротерону (300 мг/добу) можливе інгібування ізоферментів CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 цитохрому Р450
Пов'язаний з застосуванням інгібіторів ГМГ КоА-редуктази (статинів) ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу може збільшуватися при одночасному застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону. Статини метаболізуються переважно ізоферментом CYP3A4 (мають той самий шлях метаболізму, що і ципротерон).
Під дією ципротерону зменшується початкове підвищення вироблення тестостерону агоністами ГнРГ.
При одночасному застосуванні з ПК підвищується ризик розвитку тромбозів і тромбоемболії судин.
При одночасному застосуванні ципротерону з тіазолідиндіонами, в тому числі піоглітазоном і розиглітазоном, може виникнути потреба в корекції дози цих гіпоглікемічних лікарських засобів внаслідок підвищення їх концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з інсуліном можливе зміна його клінічної ефективності, що може викликати необхідність корекції дози.
Етанол зменшує клінічну ефективність ципротерону у пацієнтів з алкоголізмом.
Можна очікувати, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 можуть пригнічувати метаболізм ципротерону. З іншого боку, індуктори ізоферменту CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн і препарати, що містять звіробій продірявлений, можуть знижувати концентрацію ципротерону.
Дослідження in vitro показали, що при високих терапевтичних дозах ципротерону (300 мг/добу) можливе інгібування ізоферментів CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 цитохрому Р450
Пов'язаний з застосуванням інгібіторів ГМГ КоА-редуктази (статинів) ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу може збільшуватися при одночасному застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону. Статини метаболізуються переважно ізоферментом CYP3A4 (мають той самий шлях метаболізму, що і ципротерон).
Лікарська форма
Таблетки по 0,05 г ципротерон ацетату в упаковці по 20 і 50 штук.
Розчин для ін'єкцій в ампулах по 3 мл в упаковці по 3 штуки.
Розчин для ін'єкцій в ампулах по 3 мл в упаковці по 3 штуки.
