allmed.pro
Андрокур
Androcur
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Бикалутамид, Тестостерона пропионат, Местеролон, Билумид, Ципротерон, Флутамид
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tabl. "Androcur" 0,01 № 15
D.S. По 1 таблетки 2 раза в день после еды
Россия:
Rp.:Cyproteroni 10 mg
D.t.d. № 15 in tab.
S.: По 1 таблетки 2 раза в день после еды
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Гестагенное, антиандрогенное
Фармакодинаміка
Андрокур является антиандрогенным гормональным препаратом. При применении препарата Андрокур у мужчин наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.
Андрокур по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, в частности, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, образующихся в яичках и надпочечниках.
Андрокур также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови.
Антигонадотропное действие Андрокура также проявляется при его одновременном назначении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Андрокур уменьшает повышенный уровень тестостерона в начальный период лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.
В редких случаях наблюдалась тенденция к некоторому повышению уровней пролактина при лечении высокими дозами Андрокура.
У женщин прием Андрокура способствует уменьшению проявлений андрогензависимых состояний, таких как патологический избыточный рост волос на лице и теле при гирсутизме, вызываемое андрогенами выпадение волос на голове (андрогенная алопеция), также препарат способствует снижению повышенной функции сальных желез при акне и себорее, за счет конкурентного угнетения действия андрогенов в органах-мишенях. Снижение уровней андрогенов за счет антигонадотропного действия дает дополнительный терапевтический эффект. Эти эффекты обратимы и исчезают после прекращения лечения.
При комбинированном лечении совместно с препаратом Диане-35 также тормозится функция яичников.
Фармакокінетика
При пероральном применении полностью абсорбируется. Ципротерона ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью (88% дозы).
После приема 50 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигает 140 нг/мл в течение около 3 часов. После этого концентрация препарата в сыворотке крови постепенно снижается за период от 24 до 120 часов, с конечным периодом полувыведения 43,9 + 12,8 ч. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3,5 + 1,5 мл/мин/кг.
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином сыворотки крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии.
Поскольку связывание с белками крови является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Метаболизация ципротерона ацетата происходит различными путями, включая процессы гидроксилирования и конъюгирования. Основным метаболитом в плазме крови является 15β-гидроксипроизводное. 1 стадия метаболизма происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.
Незначительное количество препарата экскретируется в неизменном виде с желчью. Большая часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью, соответственно в соотношении 3:7. Период полувыведения почечной и печеночной экскреции составляет 1,9 дней. Метаболиты из плазмы крови элиминируются примерно за такое же время (период полувыведения составляет 1,7 дней). Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, может ожидаться кумуляция ципротерона в сыворотке примерно в 3 раза при повторном ежедневном приеме.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Андрокура принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Для снижения полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями
При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) врач подбирает дозировку Андрокура в каждом отдельном случае индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 2-3 раза в день, но в течение короткого промежутка времени. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно приема 1/2 таблетки 2 раза в день. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель (длительность устанавливается врачом в индивидуальном порядке), с изменением дозировки на ½-1 таблетку в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта, как правило, Андрокур принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы
Андрокур назначается ежедневно в дозе 2 таблетки 2 или 3 раза в день - 200-300 мг в сутки.
В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется. Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке под контролем уровня андрогенов в крови.
- уменьшение повышенной продукции мужских половых гормонов в начальный период лечения агонистами гонадотропин- рилизинг гормона
Препарат Андрокур назначают по 2 таблетки 2 раза в день (200 мг) в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом гонадотропин - рилизинг гормона в дозе рекомендованной фирмой согласно инструкции.
- для лечения приливов жара у пациентов, получающих комбинированную терапию агонистами гонадотропин-рилизинг гормона или после орхиэктомии
1-3 таблетки Андрокур ежедневно (50-150 мг) с увеличением дозы до 2 таблеток 3 раза в день (300 мг) при необходимости. Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке под контролем уровня андрогенов в крови.
Применение Андрокура у женщин
Женщины детородного возраста
Беременность является противопоказанием к применению Андрокура.
В этой связи беременность необходимо исключить до начала лечения Андрокуром. У женщин детородного возраста для избежания нарушений менструального цикла Андрокур необходимо комбинировать с приемом соответствующих эстроген или прогестаген–эстроген содержащих препаратов.
У женщин детородного возраста лечение Андрокуром начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура приравнивают к 1-му дню менструального цикла.
Обычная схема применения Андрокура у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в день по 2 таблетки.
Для стабилизации цикла и для обеспечения необходимой контрацептивной защиты такие пациентки с 1 по 21 день менструального цикла дополнительно используют эстроген или прогестаген-эстроген содержащие препараты с возможным низким содержанием этинилэстрадила, как например 30 или 35 мкг.
Через 21 день от начала терапии в приеме необходимо сделать перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии кровотечения во время 7-дневного перерыва необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом для исключения беременности.
После достижения клинического улучшения в течение первых 10 дней комбинированной терапии дозу препарата Андрокур можно уменьшить до 1 таблетки (50 мг) или ½ таблетки (25 мг) в день. Возможно, будет достаточным прием только препарата, содержащего антиандрогенный прогестаген с эстрогеном.
Поскольку на фоне приема Андрокура необходимо избегать наступления беременности следует строго придерживаться указанного выше режима комбинированной терапии. Контрацептивную защиту можно ожидать только при отсутствии отклонений в 24 часовом режиме применения.
Прием пропущенных таблеток
Женщины, получающие циклическую комбинированную терапию совместно с таблетками Андрокур, должны придерживаться определенного времени в приеме препаратов. При подозрении на беременность или длительном перерыве приема таблеток лечение следует возобновлять только после исключение беременности.
При пропуске приема таблеток Андрокура и/или эстроген или прогестаген-эстроген содержащего препарата, препараты необходимо принять в обычное время в течение 12 часов.
При задержке приема препаратов более чем 36 часов контрацептивный эффект становится сомнительным.
Пропущенные таблетки Андрокура могут снижать терапевтическую эффективность препарата и приводить к межменструальным кровотечениям
Пропущенные таблетки Андрокура оставляют не выпитыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку)
и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с таблеткой для циклической комбинированной терапии. Эстроген или прогестаген-эстроген содержащие препараты продолжают принимать в обычное время для избежания преждевременного начала кровотечения отмены.
Необходимо внимательно придерживаться инструкции по применению на препараты для циклической комбинированной терапии, особенно рекомендаций касательно контрацептивной надежности и пропущенных таблеток. Если кровотечение отмены после данного цикла отсутствует, следует исключить беременность до начала дальнейшего приема препарата.
Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии
У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура может составлять от 0,5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме: 21 день – прием, 7 дней – перерыв.
Для дітей:
Андрокур не следует применять у детей и подростков младше 18 лет мужского пола в связи с недостаточностью данных по эффективности и переносимости.
Безопасность и эффективность препарата Андрокур 50 мг не изучалась у детей и подростков младше 18 лет женского пола.
Андрокур нельзя применять до завершения полового созревания у детей обоих полов, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также на нестабилизированную эндокринную систему подростков.
Показання
У мужчин
- снижение полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями
- неоперабельный рак предстательной железы
У женщин
- патологический избыточный рост волос на лице и теле (выраженный гирсутизм) и тяжелая андрогенная алопеция, часто сочетающаяся с тяжелой формой акне и/или себореи при неэффективности лечения низкими дозами ципротерона ацетата или другими антиандрогенными половыми гормонами
Протипоказання
Для женщин
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®
- детский и подростковый возраст до завершения полового созревания
- беременность и период лактации
- недиагностированные вагинальные кровотечения
- наличие в анамнезе герпеса во время беременности
- наличие в анамнезе желтухи во время беременности
- наличие в анамнезе интенсивного зуда во время беременности или пемфигоида беременных
- заболевания печени
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
- опухоли печени, в том числе в анамнезе
- известные или предполагаемые злокачественные заболевания
- менингиомы в настоящее время или в анамнезе
- кахексия
- тяжелые хронические депрессии
- существующие или ранее перенесенные тромбоэмболические процессы
- тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией
- серповидно-клеточная анемия
Для мужчин
при назначении препарата с целью снижения полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур
- детский и подростковый возраст до завершения полового созревания
- заболевания печени
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
- существующие или ранее перенесенные тромбоэмболические процессы
- тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией
- серповидно-клеточная анемия
- опухоли печени, в том числе в анамнезе
- известные или предполагаемые злокачественные заболевания
- менингиомы в настоящее время или в анамнезе
- кахексия
- тяжелые хронические депрессии
- существующие или ранее перенесенные тромбоэмболические процессы
При неоперабельном раке предстательной железы
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур
- детский и подростковый возраст до завершения полового созревания
- заболевания печени
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
- существующие тромбоэмболические процессы
- известные или предполагаемые злокачественные заболевания (другие, чем рак предстательной железы)
- менингиомы в настоящее время или в анамнезе
- тяжелые хронические депрессии
- опухоли печени, в том числе в анамнезе, за исключением метастазов рака предстательной железы
- кахексия, за исключением кахексии в результате рака предстательной железы
Особливі вказівки
С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.
В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.
У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.
У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.
У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.
Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.
Передозування
Исследования острой токсичности после однократного приема показали, что ципротерона ацетат, активное вещество препарата Андрокур, может быть классифицировано как практически нетоксичное.
Риск острой интоксикации после разового случайного приема многократной терапевтической дозы маловероятен.
Лікарняна взаємодія
При приеме Андрокура может потребоваться коррекция дозировок инсулина и пероральных антидиабетических препаратов.
В связи с тем, что препарат метаболизируется с участием фермента CYP3A4, предполагается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы фермента способствуют снижению метаболизма ципротерона ацетата. И, напротив, индукторы фермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, снижают уровень ципротерона ацетата в плазме крови.
Ингибирование других ферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, CYP2С9, CYP 2С19, 3А4 и 2D6 возможно при назначении высокой терапевтической дозы препарата - по 100 мг 3 раза в день.
Связанный с применением статинов риск миопатии или рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно с участием фермента CYP 3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.
Лікарська форма
Таблетки 50 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - ципротерона ацетат 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
