Диэтиловый эфир

Diethyl ether

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Диэтиловый эфир (Diethyl ether)

Фармакологическая группа

Наркозные средства

Из этой же фармакологической группы

Пропофол, Бриетал, Галотан, Севофлуран, Пропанидид, Гексенал

Рецепт

Фармакологическое действие

Наркозное. Неспецифически взаимодействует с мембранами нейронов, преимущественно — с двуслойными липидными мембранами аксонов головного, продолговатого и спинного мозга, обратимо изменяет их ультраструктуру и функции. Угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения (в основном афферентной импульсации), функционально дезинтегрирует корково-подкорковые взаимодействия при сохранении активности бульбарных центров. Вызывает отчетливо выраженные «классические» стадии наркоза — анальгезию, возбуждение, хирургический наркоз с 3 уровнями (поверхностный, средний, глубокий) и характерными признаками: отсутствие сознания и всех видов чувствительности, угнетение рефлекторных реакций и расслабление скелетной мускулатуры.
В случае премедикации и на фоне других ингаляционных или неингаляционных общих анестетиков классическая картина наркоза существенно изменяется. На стадии анальгезии понижает функциональную активность нейронов коры, вызывает амнестический эффект. В стадии возбуждения угнетает кору головного мозга, выключает субординационные механизмы, контролирующие состояние подкорковых структур (в основном среднего мозга). Повышение активности подкорковых образований проявляется психомоторным возбуждением, вариабельностью дыхания, АД, пульса и др.). Эта стадия более выражена у взрослых, чем у детей, менее (или отсутствует) — на фоне премедикации и базисного наркоза. Раздражает слизистые оболочки, в т.ч. полости рта, усиливает секрецию слюнных желез (гиперсаливация). Через рецепторные зоны тройничного, гортанного и блуждающего нервов повышает бронхиальную секрецию; вызывает кашель, ларингоспазм, спазм бронхов (сменяющийся при глубоком наркозе их расширением), расстройства дыхания (рефлекторная стимуляция или угнетение, вплоть до апноэ) и деятельности сердца (тахикардия или брадикардия, остановка сердца), гипертензию. При попадании слюны или слизи, насыщенных эфиром, в желудок раздражает его слизистую оболочку, рефлекторно стимулирует рвотный центр, вызывает тошноту и рвоту (вначале наркоза и при пробуждении).
В стадии хирургического наркоза значительно угнетает межнейронную передачу в головном и спинном мозге. Повышает активность отделов гипоталамуса, регулирующих функции системы гипофиз — кора надпочечников и симпатической нервной системы, повышает секрецию глюкокортикоидов и катехоламинов. Увеличивает выброс адреналина из мозгового слоя надпочечников, вызывает гипергликемию, спазм сосудов внутренних органов, повышает АД, силу сердечных сокращений и ЧСС (не сенсибилизирует миокард к катехоламинам). Активация симпатической нервной системы нивелирует угнетающее действие на тонус сосудов, АД и функции сердца. Повышает кровоточивость капилляров, угнетает перистальтику кишечника (в начале наркоза). Расслабляет скелетные мышцы, т.к. нарушает центральную регуляцию мышечного тонуса и блокирует распространение локального потенциала на постсинаптической мембране скелетной мышцы.
В высоких концентрациях непосредственно угнетает дыхательный и сосудодвигательный центр (нарушение легочной вентиляции, гипотензия), оказывает прямое кардиодепрессивное действие. Вызывает охлаждение легочной ткани, что в сочетании со скоплением слизи в бронхах (из-за раздражающего эффекта) способствует развитию пневмонии, чаще у детей младшего возраста. Нарушает обмен веществ (потеря запасов гликогена, жировая инфильтрация), и функции печени, в т.ч. дезинтоксикационную. Индуцирует микросомальные ферменты системы цитохрома Р450. Угнетает функцию почек и уменьшает диурез, вследствие высвобождения антидиуретического гормона и сужения почечных сосудов. Характеризуется небольшой широтой наркозного действия (терапевтический индекс не превышает 1,5), относительно низкой органной токсичностью (сердце, печень, почки).
Эфирный наркоз отличается хорошей контролируемостью и управляемостью. При масочном способе эффект развивается медленно, стадия хирургического наркоза наступает через 15–20 мин (у детей младшего возраста быстрее). Пробуждение постепенное — (20–40 мин). И в последующий период длительно сохраняется угнетение ЦНС, сонливость и анальгезия (функции мозга полностью восстанавливаются через несколько часов). На фоне барбитуратов и миорелаксантов обычно отсутствует стадия возбуждения (введение в наркоз не сопровождается удушьем, страхом и другими неприятными ощущениями), потенцируется миорелаксация и снижается выраженность посленаркозной депрессии.
Хорошо проходит через ГЭБ, легко диффундирует к нейронам через межнейронную жидкость (низкомолекулярное незаряженное соединение). Распределяется в органах неравномерно: уровень в мозге превышает концентрацию в крови и других органах (содержание в продолговатом и спинном мозге примерно на 50% больше, чем в головном, вследствие большего содержания липидов в нервных проводниках). Концентрации в крови составляет: 10–25 мг% (стадия анальгезии), 25–70 мг% (стадия возбуждения) и 80–110 мг% (стадия хирургического наркоза). Проходит через плацентарный барьер и создает высокие концентрации в организме плода. Откладывается в мембранах гепатоцитов. Незначительно (10–15%) биотрансформируется. Быстро элиминируется в течение первых нескольких минут, затем выведение постепенно замедляется: 85–90% выводится в неизмененном виде легкими, остальное — почками. Эфир медицинский при местной аппликации на ткани зуба, вызывает «подсушивающий» эффект (быстро испаряется при комнатной температуре), проявляет слабую антибактериальную и местноанестезирующую активность (вследствие раздражающего эффекта). Местнораздражающее действие эфира на кожные покровы может использоваться для отвлекающей терапии (растирания).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

- Эфир для наркоза: для ингаляционного наркоза (смешанный, комбинированный, потенцированный) в т.ч. поддержания наркоза (обычно в смеси с кислородом и динитрогена оксидом, на фоне миорелаксантов, вводного наркоза барбитуратами, или динитрогена оксидом).
- Эфир медицинский: для обработки кариозных полостей и корневых каналов зуба (подготовка к пломбированию).

Противопоказания

- туберкулез легких
- острые заболевания дыхательных путей
- повышенное внутричерепное давление
- сердечно-сосудистые заболевания со значительным повышением АД, в т.ч. гипертоническая болезнь
- декомпенсация сердечной деятельности
- тяжелые заболевания печени и почек
- общее истощение
- тиреотоксикоз
- сахарный диабет
- состояние возбуждения
- выраженный ацидоз
- операции с использованием электрохирургических инструментов, в т.ч. электрокоагуляции.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны респираторной системы: гиперсекреция бронхиальных желез, кашель, ларинго- и бронхоспазм, нарушения легочной вентиляции, учащение или угнетение дыхания, вплоть до апноэ, пневмонии и бронхопневмонии (в послеоперационном периоде), диффузионная гипоксия (на фоне нарушения функций легких и сердца или при длительном применении в высоких концентрациях).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия или брадикардия, вплоть до остановки сердца; аритмия; гипер- или гипотензия; коллапс; кровоточивость.
- Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, понижение тонуса и моторики ЖКТ, паралитический илеус (при длительном наркозе), транзиторная желтуха, изменение печеночных проб.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, двигательная активность, редко — судороги у детей, сонливость, депрессия (после операции).
- Прочие: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, гипогаммаглобулинемия, уменьшение выделения мочи, альбуминурия.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Пары эфира с кислородом, воздухом и закисью азота образуют взрывоопасные смеси. Выпускают герметически закрытые флаконы оранжевого стекла ёмкостью 100 мл и 150 мл.