Севофлуран

Sevoflurane

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Севофлуран (Sevofluranum)

Фармакологічна група

Наркозные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Пропофол, Бриетал, Галотан, Диэтиловый эфир, Пропанидид, Гексенал

Рецепт

Фармакологічні властивості

Средство для ингаляционного наркоза. Ингаляционное применениесевофлуранадля вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливается после прекращения анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних отделов дыхательных путей и не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС. Севофлуран (как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД. У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (адреналина), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.

Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной илипеченочной недостаточности. Не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч).

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) - это концентрация, при которой у 50% пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на однократное раздражение (надрез кожи). МАК севофлурана в кислороде составляет 2.05% у взрослого человека в возрасте 40 лет. МАК севофлурана, как и других галогенизированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.

Фармакокинетика
Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение после прекращения ингаляции. Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.85. В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.15.

Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм севофлурана. У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется при участии изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода). Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Севофлуран является единственным фторированным летучим средством для наркоза, не метаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

Концентрация ионов фтора зависит от длительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Севофлуран показан в качестве ингаляционного средства для введения и/или поддержания общей анестезии при проведении хирургического вмешательства в стационарных и амбулаторных условиях у взрослых и детей.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам (например наличие в анамнезе связанных с использованием данных препаратов случаев гепатотоксичности, обычно включая повышение активности печеночных ферментов, лихорадку, лейкоцитоз и/или эозинофилию);
подтвержденная или подозреваемая генетическая восприимчивость к развитию злокачественной гипертермии;
период кормления грудью.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Как и все мощные средства для ингаляционного наркоза, севофлуран может вызывать дозозависимое подавление функции сердца и дыхания. Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными и преходящими. Часто после операции и общей анестезии отмечаются тошнота, рвота и делирий, которые могут быть связаны с ингаляционными анестетиками, другими препаратами, назначаемыми интраоперационно или в послеоперационном периоде, а также с реакцией больного на хирургическое вмешательство.

Наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции: у взрослых пациентов— снижение АД, тошнота, рвота; у пожилых пациентов— брадикардия, снижение АД, тошнота; у пациентов детского возраста— ажитация, кашель, тошнота.

Со стороны иммунной системы:неизвестно— анафилактические реакции1, псевдоанафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания:неизвестно— гиперкалиемия; нечасто— гиперкреатининемия.

Нарушение психики: очень часто— ажитация.

Со стороны нервной системы:часто— сонливость, головокружение, головная боль; нечасто— спутанность сознания; неизвестно— судороги, дистония, повышение ВЧД.

Со стороны ССС:очень часто— брадикардия, снижение АД; очень часто— тахикардия, повышение АД; нечасто— аритмия, желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая экстрасистолия, полнаяAVблокада, бигеминия, инверсия зубца Т, фибрилляция предсердий, предсердная аритмия,AVблокада второй степени, снижение сегмента ST, кровотечения, синкопальные состояния; неизвестно— остановка сердца (<0,01%), фибрилляция желудочков, удлинение интервалаQT, ассоциированное с желудочковой тахикардией типа «пируэт».

Со стороны системы дыхания:очень часто— кашель; часто— нарушения дыхания, ларингоспазм, обструкция дыхательных путей, задержка дыхания; нечасто— апноэ, бронхоспазм, гипоксия; неизвестно— одышка1, свистящее дыхание1, угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны системы пищеварения:очень часто— рвота, тошнота; часто— повышенное слюноотделение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:неизвестно— гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:неизвестно— контактный дерматит1, зуд, сыпь1, отек лица1, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:неизвестно— ригидность мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:неизвестно — тубулярный интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность; нечасто— задержка мочи, глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто— озноб, лихорадка, гипотермия; неизвестно— чувство дискомфорта в области грудной клетки1, злокачественная гипертермия (см. «Меры предосторожности»).

Изменения лабораторных показателей:часто— преходящие нарушения показателей функции печени, изменения концентрации глюкозы в крови, преходящее повышение концентрации фторидов2, повышение активности ACT в крови; нечасто— повышение активности AЛT в крови, повышение активности ЛДГ в крови, изменение числа лейкоцитов.

Печень и желчевыводящие пути

В послеоперационном периоде отмечались случаи гепатита или дисфункции печени (легкого, среднего и тяжелого течения, как с наличием желтухи, так и без нее). Однако гистологически ни один из случаев гепатита не был подтвержден результатами гистологического исследования. В большинстве случаев у пациентов в анамнезе уже имелись нарушения функции печени, либо отмечалось применение ЛС, способных вызвать такие нарушения. Большинство отмеченных реакций были преходящими и разрешались самостоятельно.

ЦНС

Судороги: по данным постмаркетингового наблюдения, на фоне применения севофлурана отмечались случаи возникновения судорог. Большинство случаев зарегистрировано у детей и взрослых пациентов молодого возраста, без случаев возникновения судорог в анамнезе. В нескольких случаях о применении сопутствующей терапии не сообщалось; как минимум 1 случай возникновения судорог подтвержден ЭЭГ. В большинстве случаев сообщалось о единичных эпизодах судорог, которые разрешались самостоятельно или после соответствующей терапии; тем не менее, также отмечались случаи множественных судорог. Судороги возникали во время индукции севофлураном либо вскоре после нее, при выходе из наркоза и в послеоперационном периоде— сроком до 1 сут после анестезии.

Гиперчувствительность

Сообщалось о случаях гиперчувствительности (в т.ч.о случаях контактного дерматита, сыпи, диспноэ, свистящего дыхания, дискомфорта в грудной клетке, отеков лица, анафилактических реакций); в частности, подобные случаи отмечались на фоне длительного профессионального контакта с ингаляционными анестетиками,в т.ч.севофлураном.

Гиперметаболизм мышц

У чувствительных пациентов мощные ингаляционные анестетики,в т.ч.севофлуран, могут спровоцировать развитие гиперметаболического состояния скелетной мускулатуры, что ведет к увеличению потребности в кислороде и проявляется в виде клинического синдрома злокачественной гипертермии.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Жидкость для ингаляций 1 мл севофлуран 1 мг
250 мл - флаконы алюминиевые (6) - упаковки картонные.