Севофлуран

Sevoflurane

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Средство для ингаляционного наркоза. Ингаляционное применениесевофлуранадля вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливается после прекращения анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних отделов дыхательных путей и не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС. Севофлуран (как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД. У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (адреналина), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.

Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной илипеченочной недостаточности. Не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч).

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) - это концентрация, при которой у 50% пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на однократное раздражение (надрез кожи). МАК севофлурана в кислороде составляет 2.05% у взрослого человека в возрасте 40 лет. МАК севофлурана, как и других галогенизированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.

Фармакокинетика
Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение после прекращения ингаляции. Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.85. В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.15.

Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм севофлурана. У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется при участии изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода). Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Севофлуран является единственным фторированным летучим средством для наркоза, не метаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

Концентрация ионов фтора зависит от длительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Севофлуран показан в качестве ингаляционного средства для введения и/или поддержания общей анестезии при проведении хирургического вмешательства в стационарных и амбулаторных условиях у взрослых и детей.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам (например наличие в анамнезе связанных с использованием данных препаратов случаев гепатотоксичности, обычно включая повышение активности печеночных ферментов, лихорадку, лейкоцитоз и/или эозинофилию);
подтвержденная или подозреваемая генетическая восприимчивость к развитию злокачественной гипертермии;
период кормления грудью.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Как и все мощные средства для ингаляционного наркоза, севофлуран может вызывать дозозависимое подавление функции сердца и дыхания. Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными и преходящими. Часто после операции и общей анестезии отмечаются тошнота, рвота и делирий, которые могут быть связаны с ингаляционными анестетиками, другими препаратами, назначаемыми интраоперационно или в послеоперационном периоде, а также с реакцией больного на хирургическое вмешательство.

Наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции: у взрослых пациентов— снижение АД, тошнота, рвота; у пожилых пациентов— брадикардия, снижение АД, тошнота; у пациентов детского возраста— ажитация, кашель, тошнота.

Со стороны иммунной системы:неизвестно— анафилактические реакции1, псевдоанафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания:неизвестно— гиперкалиемия; нечасто— гиперкреатининемия.

Нарушение психики: очень часто— ажитация.

Со стороны нервной системы:часто— сонливость, головокружение, головная боль; нечасто— спутанность сознания; неизвестно— судороги, дистония, повышение ВЧД.

Со стороны ССС:очень часто— брадикардия, снижение АД; очень часто— тахикардия, повышение АД; нечасто— аритмия, желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая экстрасистолия, полнаяAVблокада, бигеминия, инверсия зубца Т, фибрилляция предсердий, предсердная аритмия,AVблокада второй степени, снижение сегмента ST, кровотечения, синкопальные состояния; неизвестно— остановка сердца (<0,01%), фибрилляция желудочков, удлинение интервалаQT, ассоциированное с желудочковой тахикардией типа «пируэт».

Со стороны системы дыхания:очень часто— кашель; часто— нарушения дыхания, ларингоспазм, обструкция дыхательных путей, задержка дыхания; нечасто— апноэ, бронхоспазм, гипоксия; неизвестно— одышка1, свистящее дыхание1, угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны системы пищеварения:очень часто— рвота, тошнота; часто— повышенное слюноотделение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:неизвестно— гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:неизвестно— контактный дерматит1, зуд, сыпь1, отек лица1, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:неизвестно— ригидность мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:неизвестно — тубулярный интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность; нечасто— задержка мочи, глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто— озноб, лихорадка, гипотермия; неизвестно— чувство дискомфорта в области грудной клетки1, злокачественная гипертермия (см. «Меры предосторожности»).

Изменения лабораторных показателей:часто— преходящие нарушения показателей функции печени, изменения концентрации глюкозы в крови, преходящее повышение концентрации фторидов2, повышение активности ACT в крови; нечасто— повышение активности AЛT в крови, повышение активности ЛДГ в крови, изменение числа лейкоцитов.

Печень и желчевыводящие пути

В послеоперационном периоде отмечались случаи гепатита или дисфункции печени (легкого, среднего и тяжелого течения, как с наличием желтухи, так и без нее). Однако гистологически ни один из случаев гепатита не был подтвержден результатами гистологического исследования. В большинстве случаев у пациентов в анамнезе уже имелись нарушения функции печени, либо отмечалось применение ЛС, способных вызвать такие нарушения. Большинство отмеченных реакций были преходящими и разрешались самостоятельно.

ЦНС

Судороги: по данным постмаркетингового наблюдения, на фоне применения севофлурана отмечались случаи возникновения судорог. Большинство случаев зарегистрировано у детей и взрослых пациентов молодого возраста, без случаев возникновения судорог в анамнезе. В нескольких случаях о применении сопутствующей терапии не сообщалось; как минимум 1 случай возникновения судорог подтвержден ЭЭГ. В большинстве случаев сообщалось о единичных эпизодах судорог, которые разрешались самостоятельно или после соответствующей терапии; тем не менее, также отмечались случаи множественных судорог. Судороги возникали во время индукции севофлураном либо вскоре после нее, при выходе из наркоза и в послеоперационном периоде— сроком до 1 сут после анестезии.

Гиперчувствительность

Сообщалось о случаях гиперчувствительности (в т.ч.о случаях контактного дерматита, сыпи, диспноэ, свистящего дыхания, дискомфорта в грудной клетке, отеков лица, анафилактических реакций); в частности, подобные случаи отмечались на фоне длительного профессионального контакта с ингаляционными анестетиками,в т.ч.севофлураном.

Гиперметаболизм мышц

У чувствительных пациентов мощные ингаляционные анестетики,в т.ч.севофлуран, могут спровоцировать развитие гиперметаболического состояния скелетной мускулатуры, что ведет к увеличению потребности в кислороде и проявляется в виде клинического синдрома злокачественной гипертермии.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Жидкость для ингаляций 1 мл севофлуран 1 мг
250 мл - флаконы алюминиевые (6) - упаковки картонные.