allmed.pro
Экстенциллин
Extencilline
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Бензатина бензилпенициллин (Benzathini benzylpenicillinum)
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Азлоциллин, Амоксил, Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1
Рецепт
Международный:
Rp.: Extencillini 600000 ME
D.t.d. № 10 in flac.
S.: По 1 флакону 1 раз в сутки в/м
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Способ применения
Для взрослых:
Профилактика рецидивов суставного ревматизма:1 в/м инъекция через 15 дней:
-взрослым- по 2.4 млн. ME;
-детям (в зависимости от возраста)- по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса:1 в/м инъекция через 8 дней:
-взрослым- по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы):Однократная в/м инъекция:
-взрослым- по 1.2 - 2.4 млн. ME;
-детям (с массой тела до 45 кг)- по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Показания
Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:
— профилактика обострения суставного ревматизма;
— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).
Противопоказания
— аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.
Побочные действия
- Аллергические реакции:крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.
- Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
- Реже сообщалось о появлении других побочных эффектовиммуно-аллергической природы:умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
Удетейвозможно развитиеместных реакцийна введение препарата.
Передозировка
Нет данных
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствораот белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 600 тыс.МЕ (459 мг).
Вспомогательные вещества:натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствораот белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг).
Вспомогательные вещества:натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствораот белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г).
Вспомогательные вещества:натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.
