Екстенцилін
Extencilline
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ретарпен, Бензіцилін, Біцилін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Extencillini 600000 ME
D.t.d. № 10 in flac.
S.: По 1 флакону 1 раз на добу в/м
D.t.d. № 10 in flac.
S.: По 1 флакону 1 раз на добу в/м
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне
Фармакодинаміка
Бензатин бензилпеніцилін є бета-лактамним антибіотиком з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Чинить бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної оболонки.
Ефективний щодо Streptococcus pyogenes А і Treponema pallidum, що викликають сифіліс і фрамбезію.
Ефективний щодо Streptococcus pyogenes А і Treponema pallidum, що викликають сифіліс і фрамбезію.
Фармакокінетика
Розподіл
Після в/м ін'єкції бензатин бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Cmax у сироватці крові досягається через 12-24 год після ін'єкції. Тривалий T1/2 забезпечує стабільну і тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-й день після введення 2.4 млн. ME препарату концентрація в сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21-й день після введення 1.2 млн. ME препарату у 89-97.4% хворих його концентрація становить 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Зв'язок з білками плазми 40-60%.
Біотрансформація
Біотрансформація препарату незначна.
Виведення
Виводиться переважно нирками. Екстенцилін долає плацентарний бар'єр і виводиться з молоком матері.
Після в/м ін'єкції бензатин бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Cmax у сироватці крові досягається через 12-24 год після ін'єкції. Тривалий T1/2 забезпечує стабільну і тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-й день після введення 2.4 млн. ME препарату концентрація в сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21-й день після введення 1.2 млн. ME препарату у 89-97.4% хворих його концентрація становить 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Зв'язок з білками плазми 40-60%.
Біотрансформація
Біотрансформація препарату незначна.
Виведення
Виводиться переважно нирками. Екстенцилін долає плацентарний бар'єр і виводиться з молоком матері.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Профілактика рецидивів суглобового ревматизму: 1 в/м ін'єкція через 15 днів:
- дорослим - по 2.4 млн. ME;
- дітям (залежно від віку) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лікування сифілісу: 1 в/м ін'єкція через 8 днів:
- дорослим - по 2.4 млн. ME.
Лікування фрамбезії і пінти (ендемічні трепонематози): Одноразова в/м ін'єкція:
- дорослим - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
- дітям (з масою тіла до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводиться тільки глибоко в/м. Препарат не можна вводити в/в!
В асептичних умовах приготувати розчин шляхом введення у флакон:
- 2 мл води для ін'єкцій на 0.6 млн. ME,
- 4 мл води для ін'єкцій на 1.2 млн. ME,
- 8 мл води для ін'єкцій на 2.4 млн. ME .
Ретельно перемішати перед застосуванням, шляхом прокатування флакона між долонями рук, намагаючись уникнути утворення рясної піни.
Бензатин бензилпеніцилін у вигляді приготовленої суспензії може зберігатися в холодильнику не більше 24 год.
- дорослим - по 2.4 млн. ME;
- дітям (залежно від віку) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лікування сифілісу: 1 в/м ін'єкція через 8 днів:
- дорослим - по 2.4 млн. ME.
Лікування фрамбезії і пінти (ендемічні трепонематози): Одноразова в/м ін'єкція:
- дорослим - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
- дітям (з масою тіла до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводиться тільки глибоко в/м. Препарат не можна вводити в/в!
В асептичних умовах приготувати розчин шляхом введення у флакон:
- 2 мл води для ін'єкцій на 0.6 млн. ME,
- 4 мл води для ін'єкцій на 1.2 млн. ME,
- 8 мл води для ін'єкцій на 2.4 млн. ME .
Ретельно перемішати перед застосуванням, шляхом прокатування флакона між долонями рук, намагаючись уникнути утворення рясної піни.
Бензатин бензилпеніцилін у вигляді приготовленої суспензії може зберігатися в холодильнику не більше 24 год.
Показання
Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату бактеріями, в т.ч.:
— профілактика загострення суглобового ревматизму;
— лікування сифілісу та інших захворювань, викликаних трепонемами (фрамбезія, пінта).
— профілактика загострення суглобового ревматизму;
— лікування сифілісу та інших захворювань, викликаних трепонемами (фрамбезія, пінта).
Протипоказання
— алергія на бета-лактамні антибіотики (пеніциліни і цефалоспорини).
Слід також мати на увазі можливість перехресної алергії з цефалоспоринами.
Слід також мати на увазі можливість перехресної алергії з цефалоспоринами.
Особливі вказівки
При появі будь-яких алергічних реакцій необхідно припинити введення препарату і призначити відповідне лікування.
Можуть спостерігатися важкі і іноді фатальні алергічні реакції, аж до розвитку анафілактичного шоку. У зв'язку з цим при зборі анамнезу слід звертати увагу на переносимість проведеного раніше лікування пеніциліном.
При вказівках в анамнезі на алергію на пеніцилін препарат категорично протипоказаний.
У 5-10% випадків алергічні реакції на пеніцилін можуть бути перехресними з алергічними реакціями на цефалоспорини. У зв'язку з цим при вказівках в анамнезі на алергічні реакції на цефалоспорини протипоказано призначення пеніцилінів.
При нирковій недостатності дози знижуються відповідно до КК: при КК від 10 до 50 мл/хв вводиться 75% від добової дози препарату, при КК менше 10 мл/хв вводиться 25-50% від добової дози препарату.
Вміст натрію на 0.6 млн.ME препарату становить 5.5 мг або 0.24 ммоль, що необхідно враховувати при проведенні гіпосольової дієти.
Можуть спостерігатися важкі і іноді фатальні алергічні реакції, аж до розвитку анафілактичного шоку. У зв'язку з цим при зборі анамнезу слід звертати увагу на переносимість проведеного раніше лікування пеніциліном.
При вказівках в анамнезі на алергію на пеніцилін препарат категорично протипоказаний.
У 5-10% випадків алергічні реакції на пеніцилін можуть бути перехресними з алергічними реакціями на цефалоспорини. У зв'язку з цим при вказівках в анамнезі на алергічні реакції на цефалоспорини протипоказано призначення пеніцилінів.
При нирковій недостатності дози знижуються відповідно до КК: при КК від 10 до 50 мл/хв вводиться 75% від добової дози препарату, при КК менше 10 мл/хв вводиться 25-50% від добової дози препарату.
Вміст натрію на 0.6 млн.ME препарату становить 5.5 мг або 0.24 ммоль, що необхідно враховувати при проведенні гіпосольової дієти.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: кропив'янка, лихоманка, еозинофілія, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, утруднення дихання, в окремих випадках - анафілактичний шок.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, кандидоз. Були описані окремі випадки розвитку псевдомембранозного коліту при застосуванні препарату.
- Рідше повідомлялося про появу інших побічних ефектів імунно-алергічної природи: помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ; зворотні анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; гострий інтерстиціальний нефрит.
Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при нирковій недостатності, може викликати розвиток енцефалопатії (порушення свідомості, рухові порушення, судоми).
У дітей можливий розвиток місцевих реакцій на введення препарату.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, кандидоз. Були описані окремі випадки розвитку псевдомембранозного коліту при застосуванні препарату.
- Рідше повідомлялося про появу інших побічних ефектів імунно-алергічної природи: помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ; зворотні анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; гострий інтерстиціальний нефрит.
Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при нирковій недостатності, може викликати розвиток енцефалопатії (порушення свідомості, рухові порушення, судоми).
У дітей можливий розвиток місцевих реакцій на введення препарату.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному призначенні бензатин бензилпеніциліну з НПЗП (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами), алопуринолом, пробенецидом слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування виведення препаратів з організму.
Лікарська форма
Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину від білого до кремового кольору.
1 фл. бензатин бензилпеніцилін 600 тис.МЕ (459 мг).
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію цитрат, повідон.
Флакони скляні об'ємом 5 мл (50) - коробки картонні.
Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину від білого до кремового кольору.
1 фл. бензатин бензилпеніцилін 1.2 млн.МЕ (918 мг).
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію цитрат, повідон.
Флакони скляні об'ємом 5 мл (50) - коробки картонні.
Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину від білого до кремового кольору.
1 фл. бензатин бензилпеніцилін 2.4 млн.МЕ (1.836 г).
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію цитрат, повідон.
Флакони скляні об'ємом 15 мл (50) - коробки картонні.
1 фл. бензатин бензилпеніцилін 600 тис.МЕ (459 мг).
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію цитрат, повідон.
Флакони скляні об'ємом 5 мл (50) - коробки картонні.
Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину від білого до кремового кольору.
1 фл. бензатин бензилпеніцилін 1.2 млн.МЕ (918 мг).
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію цитрат, повідон.
Флакони скляні об'ємом 5 мл (50) - коробки картонні.
Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину від білого до кремового кольору.
1 фл. бензатин бензилпеніцилін 2.4 млн.МЕ (1.836 г).
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, натрію цитрат, повідон.
Флакони скляні об'ємом 15 мл (50) - коробки картонні.
