Ekstentsillin
Extencilline
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Benzitsillin, Retarpen, Bitsillin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Extencillini 600000 ME
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Har kuni 1 marta 1 flakon v/m
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Har kuni 1 marta 1 flakon v/m
Farmakologik xossalar
Antibakterial
Farmakodinamika
Benzatin benzilpenitsillin G turidagi penitsillinlar guruhiga kiruvchi beta-laktam antibiotik hisoblanadi. U hujayra devori mukopeptidlarining sintezini bostirish orqali sezgir mikroorganizmlarga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Streptococcus pyogenes A va Treponema pallidum, sifilis va frambesiya qo'zg'atuvchilariga nisbatan samarali.
Streptococcus pyogenes A va Treponema pallidum, sifilis va frambesiya qo'zg'atuvchilariga nisbatan samarali.
Farmakokinetika
Taqsimlanishi
V/m in'ektsiyadan so'ng benzatin benzilpenitsillin juda sekin gidrolizlanadi va benzilpenitsillin ajralib chiqadi. Cmax qon zardobida in'ektsiyadan 12-24 soat o'tgach erishiladi. Uzun T1/2 preparatning qonda barqaror va uzoq muddatli konsentratsiyasini ta'minlaydi: 2.4 mln. ME preparat kiritilgandan 14-kun o'tgach zardobda konsentratsiya 0.12 mkg/ml ni tashkil qiladi; 1.2 mln. ME preparat kiritilgandan 21-kun o'tgach 89-97.4% bemorlarda uning konsentratsiyasi 0.06 mkg/ml ni tashkil qiladi (1 ME = 0.6 mkg). Preparatning suyuqlikda diffuziyasi to'liq, to'qimada diffuziyasi juda zaif. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40-60%.
Biotransformatsiya
Preparatning biotransformatsiyasi ahamiyatsiz.
Chiqarilishi
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Ekstentsillin platsenta to'sig'ini kesib o'tadi va ona sutiga chiqariladi.
V/m in'ektsiyadan so'ng benzatin benzilpenitsillin juda sekin gidrolizlanadi va benzilpenitsillin ajralib chiqadi. Cmax qon zardobida in'ektsiyadan 12-24 soat o'tgach erishiladi. Uzun T1/2 preparatning qonda barqaror va uzoq muddatli konsentratsiyasini ta'minlaydi: 2.4 mln. ME preparat kiritilgandan 14-kun o'tgach zardobda konsentratsiya 0.12 mkg/ml ni tashkil qiladi; 1.2 mln. ME preparat kiritilgandan 21-kun o'tgach 89-97.4% bemorlarda uning konsentratsiyasi 0.06 mkg/ml ni tashkil qiladi (1 ME = 0.6 mkg). Preparatning suyuqlikda diffuziyasi to'liq, to'qimada diffuziyasi juda zaif. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40-60%.
Biotransformatsiya
Preparatning biotransformatsiyasi ahamiyatsiz.
Chiqarilishi
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Ekstentsillin platsenta to'sig'ini kesib o'tadi va ona sutiga chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Bo'g'im revmatizmi qaytalanishining oldini olish: 15 kun ichida 1 v/m in'ektsiya:
- kattalarga - 2.4 mln. ME;
- bolalarga (yoshiga qarab) - 0.6 mln. ME-1.2 mln. ME
Sifilisni davolash: 8 kun ichida 1 v/m in'ektsiya:
- kattalarga - 2.4 mln. ME.
Frambesiya va pinta (endemik treponematozlar) davolash: Bir martalik v/m in'ektsiya:
- kattalarga - 1.2 - 2.4 mln. ME;
- bolalarga (tana og'irligi 45 kg gacha) - 0.6 mln. ME-1.2 mln. ME.
Preparat faqat chuqur v/m kiritiladi. Preparatni v/v kiritish mumkin emas!
Aseptik sharoitda flakonga quyish orqali eritma tayyorlash:
- 0.6 mln. ME uchun 2 ml in'ektsiya suvi,
- 1.2 mln. ME uchun 4 ml in'ektsiya suvi,
- 2.4 mln. ME uchun 8 ml in'ektsiya suvi.
Qo'llashdan oldin flakonni qo'llar orasida aylantirib, ko'pik hosil bo'lishidan qochib, yaxshilab aralashtirish kerak.
Benzatin benzilpenitsillin tayyorlangan suspenziya shaklida muzlatkichda 24 soatdan ko'p bo'lmagan muddatda saqlanishi mumkin.
- kattalarga - 2.4 mln. ME;
- bolalarga (yoshiga qarab) - 0.6 mln. ME-1.2 mln. ME
Sifilisni davolash: 8 kun ichida 1 v/m in'ektsiya:
- kattalarga - 2.4 mln. ME.
Frambesiya va pinta (endemik treponematozlar) davolash: Bir martalik v/m in'ektsiya:
- kattalarga - 1.2 - 2.4 mln. ME;
- bolalarga (tana og'irligi 45 kg gacha) - 0.6 mln. ME-1.2 mln. ME.
Preparat faqat chuqur v/m kiritiladi. Preparatni v/v kiritish mumkin emas!
Aseptik sharoitda flakonga quyish orqali eritma tayyorlash:
- 0.6 mln. ME uchun 2 ml in'ektsiya suvi,
- 1.2 mln. ME uchun 4 ml in'ektsiya suvi,
- 2.4 mln. ME uchun 8 ml in'ektsiya suvi.
Qo'llashdan oldin flakonni qo'llar orasida aylantirib, ko'pik hosil bo'lishidan qochib, yaxshilab aralashtirish kerak.
Benzatin benzilpenitsillin tayyorlangan suspenziya shaklida muzlatkichda 24 soatdan ko'p bo'lmagan muddatda saqlanishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash, jumladan:
— bo'g'im revmatizmi kuchayishining oldini olish;
— sifilis va treponemalar tomonidan chaqirilgan boshqa kasalliklarni davolash (frambesiya, pinta).
— bo'g'im revmatizmi kuchayishining oldini olish;
— sifilis va treponemalar tomonidan chaqirilgan boshqa kasalliklarni davolash (frambesiya, pinta).
Qarshi ko'rsatmalar
— beta-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar va tsefalosporinlar) allergiya.
Shuningdek, tsefalosporinlar bilan o'zaro allergiya ehtimolini hisobga olish kerak.
Shuningdek, tsefalosporinlar bilan o'zaro allergiya ehtimolini hisobga olish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Har qanday allergik reaktsiyalar paydo bo'lganda preparatni kiritishni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak.
Og'ir va ba'zan o'limga olib keluvchi allergik reaktsiyalar, hatto anafilaktik shok rivojlanishi mumkin. Shu sababli anamnez yig'ishda ilgari o'tkazilgan penitsillin davolashiga chidamlilikka e'tibor berish kerak.
Anamnezda penitsillinga allergiya ko'rsatilgan bo'lsa, preparat qat'iyan kontrendikatsiyalangan.
Penitsillinga allergik reaktsiyalar 5-10% hollarda tsefalosporinlarga allergik reaktsiyalar bilan o'zaro bo'lishi mumkin. Shu sababli anamnezda tsefalosporinlarga allergik reaktsiyalar ko'rsatilgan bo'lsa, penitsillinlarni tayinlash kontrendikatsiyalangan.
Buyrak yetishmovchiligida dozalari KK ga muvofiq kamaytiriladi: KK 10 dan 50 ml/min bo'lganda preparatning sutkalik dozasining 75% kiritiladi, KK 10 ml/min dan kam bo'lganda preparatning sutkalik dozasining 25-50% kiritiladi.
0.6 mln.ME preparatdagi natriy miqdori 5.5 mg yoki 0.24 mmol ni tashkil qiladi, bu giponatriy dietasini o'tkazishda hisobga olinishi kerak.
Og'ir va ba'zan o'limga olib keluvchi allergik reaktsiyalar, hatto anafilaktik shok rivojlanishi mumkin. Shu sababli anamnez yig'ishda ilgari o'tkazilgan penitsillin davolashiga chidamlilikka e'tibor berish kerak.
Anamnezda penitsillinga allergiya ko'rsatilgan bo'lsa, preparat qat'iyan kontrendikatsiyalangan.
Penitsillinga allergik reaktsiyalar 5-10% hollarda tsefalosporinlarga allergik reaktsiyalar bilan o'zaro bo'lishi mumkin. Shu sababli anamnezda tsefalosporinlarga allergik reaktsiyalar ko'rsatilgan bo'lsa, penitsillinlarni tayinlash kontrendikatsiyalangan.
Buyrak yetishmovchiligida dozalari KK ga muvofiq kamaytiriladi: KK 10 dan 50 ml/min bo'lganda preparatning sutkalik dozasining 75% kiritiladi, KK 10 ml/min dan kam bo'lganda preparatning sutkalik dozasining 25-50% kiritiladi.
0.6 mln.ME preparatdagi natriy miqdori 5.5 mg yoki 0.24 mmol ni tashkil qiladi, bu giponatriy dietasini o'tkazishda hisobga olinishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Allergik reaktsiyalar: qo'zg'alish, isitma, eozinofiliya, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, Kvinke shishi, nafas olish qiyinlishuvi, istisno hollarda - anafilaktik shok.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, kandidoz. Preparat qo'llanilganda psevdomebranli kolit rivojlanishining alohida hollari tasvirlangan.
- Kamdan-kam hollarda boshqa immuno-allergik tabiatdagi nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berilgan: zardob transaminazalarining o'rtacha o'tkinchi oshishi; qaytariladigan anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya; o'tkir interstitsial nefrit.
Buyrak yetishmovchiligida, ayniqsa, yuqori dozalarda beta-laktam antibiotiklar qo'llanilishi ensefalopatiya (ong buzilishi, harakat buzilishlari, tutqanoq) rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Bolalarda preparat kiritilishiga mahalliy reaktsiyalar rivojlanishi mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, kandidoz. Preparat qo'llanilganda psevdomebranli kolit rivojlanishining alohida hollari tasvirlangan.
- Kamdan-kam hollarda boshqa immuno-allergik tabiatdagi nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berilgan: zardob transaminazalarining o'rtacha o'tkinchi oshishi; qaytariladigan anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya; o'tkir interstitsial nefrit.
Buyrak yetishmovchiligida, ayniqsa, yuqori dozalarda beta-laktam antibiotiklar qo'llanilishi ensefalopatiya (ong buzilishi, harakat buzilishlari, tutqanoq) rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Bolalarda preparat kiritilishiga mahalliy reaktsiyalar rivojlanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Benzatin benzilpenitsillinni NPVS (indometatsin, fenilbutazon, salitsilatlar), allopurinol, probenetsid bilan bir vaqtda tayinlashda preparatlarning organizmdan chiqarilishini raqobatli inhibatsiya qilish ehtimolini hisobga olish kerak.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiyalangan kukun oqdan krem ranggacha.
1 fl. benzatin benzilpenitsillin 600 ming ME (459 mg).
Yordamchi moddalar: natriy karboksimetilsellyuloza, natriy sitrat, povidon.
5 ml hajmli shisha flakonlar (50) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiyalangan kukun oqdan krem ranggacha.
1 fl. benzatin benzilpenitsillin 1.2 mln.ME (918 mg).
Yordamchi moddalar: natriy karboksimetilsellyuloza, natriy sitrat, povidon.
5 ml hajmli shisha flakonlar (50) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiyalangan kukun oqdan krem ranggacha.
1 fl. benzatin benzilpenitsillin 2.4 mln.ME (1.836 g).
Yordamchi moddalar: natriy karboksimetilsellyuloza, natriy sitrat, povidon.
15 ml hajmli shisha flakonlar (50) - karton qutilar.
1 fl. benzatin benzilpenitsillin 600 ming ME (459 mg).
Yordamchi moddalar: natriy karboksimetilsellyuloza, natriy sitrat, povidon.
5 ml hajmli shisha flakonlar (50) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiyalangan kukun oqdan krem ranggacha.
1 fl. benzatin benzilpenitsillin 1.2 mln.ME (918 mg).
Yordamchi moddalar: natriy karboksimetilsellyuloza, natriy sitrat, povidon.
5 ml hajmli shisha flakonlar (50) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiyalangan kukun oqdan krem ranggacha.
1 fl. benzatin benzilpenitsillin 2.4 mln.ME (1.836 g).
Yordamchi moddalar: natriy karboksimetilsellyuloza, natriy sitrat, povidon.
15 ml hajmli shisha flakonlar (50) - karton qutilar.
