Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Галоперидол деканоат

Haloperidol decanoate

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Клозапин, Азенапин, Клопиксол, Клопиксол депо, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол

Рецепт

Международный:

Rp:  Sol. Haloperidoli decanoati 0,05 - 1 ml
D.t.d.N. 10 in  amp. 
S.  По 1 ампуле 1 раз в 4 недели

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных допаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных допаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглии (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте; эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидопаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).
Всасывание и распределение
Cmax галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.
Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 92%.
Выведение
T1/2около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат предназначен исключительно для взрослых, только для в/м введения. Запрещается вводить препарат в/в.
Галоперидола Деканоат рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения в дозах, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать индивидуально ввиду значительных отличий в реакциях на лечение у разных пациентов. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за пациентом. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы галоперидола для приема внтурь, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола для приема внутрь. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить галоперидолом для приема внутрь.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пациентам пожилого возраста и больным олигофрениейрекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Показания

- хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
- другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания

- коматозное состояние;
- угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
- болезнь Паркинсона;
- поражение базальных ганглиев;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
- Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
- Со стороны системы кроветворения: редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.
- Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
- Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
- Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.
- Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
- Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения (масляный)прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

1 мл галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 15 мг, масло кунжутное - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Галоперидол деканоат