Galoperidol dekanoat
Haloperidol decanoate
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Galoper, Senorm, Galoperidol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. Haloperidoli decanoati 0,05 - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Har 1 ampula 4 haftada 1 marta
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Har 1 ampula 4 haftada 1 marta
Farmakologik xossalar
Galoperidol dekanoat galoperidol va dekan kislotasining efiridir. Mushak ichiga yuborilganda sekin gidroliz jarayonida galoperidol ajralib chiqadi va u tizimli qon aylanishiga kiradi. Galoperidol dekanoat butirofenon hosilalari bo'lgan neyroleptiklarga kiradi. Galoperidol markaziy dopamin retseptorlarining kuchli antagonisti bo'lib, kuchli neyroleptik hisoblanadi.
Galoperidol gallyutsinatsiyalar va bredni davolashda yuqori samaradorlikka ega, markaziy dopamin retseptorlarini to'g'ridan-to'g'ri bloklashi tufayli (ehtimol, mezokortikal va limbik tuzilmalarga ta'sir qiladi), bazal gangliyalar (nigrostriya)ga ta'sir qiladi. Psixomotor qo'zg'alishda kuchli tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, maniya va boshqa ajitatsiyalarda samarali.
Preparatning limbik faolligi sedativ ta'sirda namoyon bo'ladi; surunkali og'riqda qo'shimcha vosita sifatida samarali.
Bazal gangliyalarga ta'siri ekstrapiramidal reaksiyalarni (distoniya, akatiziya, parkinsonizm) keltirib chiqaradi.
Ijtimoiy chekinib qolgan bemorlarda ijtimoiy xulq normalizatsiyalanadi.
Kuchli periferik antidopamin faolligi ko'ngil aynishi va qusishni rivojlanishi bilan birga keladi (ximoretseptorlarni qo'zg'atish), gastro-duodenal sfinkterni bo'shashtiradi va prolaktin ajralishini oshiradi (adenogipofizda prolaktin-ingibitor omilni bloklaydi).
So'rilishi va taqsimlanishi
Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng galoperidol depodan ajralib chiqadigan Cmax 3-9 kun ichida erishiladi. Har oylik muntazam yuborishda plazmada to'yinganlik bosqichi 2-4 oy ichida erishiladi. Mushak ichiga yuborishda farmakokinetika doza bog'liq xususiyatga ega. 450 mg dan past dozalarda galoperidolning plazmadagi konsentratsiyasi va doza o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri bog'liqlik mavjud. Terapevtik ta'sirga erishish uchun plazmada galoperidol konsentratsiyasi 20-25 mkg/l bo'lishi kerak.
Galoperidol GEB orqali oson o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 92%.
Chiqarilishi
T1/2 taxminan 3 hafta. Ichak orqali chiqariladi (60%) va buyraklar orqali (40%, shu jumladan 1% o'zgarmagan holda).
Galoperidol gallyutsinatsiyalar va bredni davolashda yuqori samaradorlikka ega, markaziy dopamin retseptorlarini to'g'ridan-to'g'ri bloklashi tufayli (ehtimol, mezokortikal va limbik tuzilmalarga ta'sir qiladi), bazal gangliyalar (nigrostriya)ga ta'sir qiladi. Psixomotor qo'zg'alishda kuchli tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, maniya va boshqa ajitatsiyalarda samarali.
Preparatning limbik faolligi sedativ ta'sirda namoyon bo'ladi; surunkali og'riqda qo'shimcha vosita sifatida samarali.
Bazal gangliyalarga ta'siri ekstrapiramidal reaksiyalarni (distoniya, akatiziya, parkinsonizm) keltirib chiqaradi.
Ijtimoiy chekinib qolgan bemorlarda ijtimoiy xulq normalizatsiyalanadi.
Kuchli periferik antidopamin faolligi ko'ngil aynishi va qusishni rivojlanishi bilan birga keladi (ximoretseptorlarni qo'zg'atish), gastro-duodenal sfinkterni bo'shashtiradi va prolaktin ajralishini oshiradi (adenogipofizda prolaktin-ingibitor omilni bloklaydi).
So'rilishi va taqsimlanishi
Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng galoperidol depodan ajralib chiqadigan Cmax 3-9 kun ichida erishiladi. Har oylik muntazam yuborishda plazmada to'yinganlik bosqichi 2-4 oy ichida erishiladi. Mushak ichiga yuborishda farmakokinetika doza bog'liq xususiyatga ega. 450 mg dan past dozalarda galoperidolning plazmadagi konsentratsiyasi va doza o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri bog'liqlik mavjud. Terapevtik ta'sirga erishish uchun plazmada galoperidol konsentratsiyasi 20-25 mkg/l bo'lishi kerak.
Galoperidol GEB orqali oson o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 92%.
Chiqarilishi
T1/2 taxminan 3 hafta. Ichak orqali chiqariladi (60%) va buyraklar orqali (40%, shu jumladan 1% o'zgarmagan holda).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat faqat kattalar uchun mo'ljallangan, faqat mushak ichiga yuborish uchun. Preparatni tomir ichiga yuborish taqiqlanadi.
Galoperidol Dekanoatni dumba sohasiga yuborish tavsiya etiladi. In'ektsiya joyida noqulay his-tuyg'ularni oldini olish uchun 3 ml dan ortiq dozalarda yuborishdan saqlanish kerak.
Og'iz orqali antipsixotik vositalar (asosan galoperidol) bilan uzoq muddatli davolanishda bo'lgan bemorlarga depo-in'ektsiyalarga o'tishni tavsiya qilish mumkin. Dozani individual ravishda tanlash kerak, chunki turli bemorlarda davolanishga reaktsiyalar sezilarli farq qiladi. Dozani tanlash bemorni qat'iy tibbiy kuzatish ostida amalga oshirilishi kerak. Boshlang'ich dozani tanlash kasallik simptomatikasi, uning og'irligi, galoperidol yoki oldingi davolanishda buyurilgan boshqa neyroleptiklar dozasini hisobga olgan holda amalga oshiriladi.
Davolash boshida har 4 haftada galoperidolning og'iz orqali qabul qilinadigan dozasidan 10-15 marta yuqori dozalarda buyurish tavsiya etiladi, bu odatda Galoperidol Dekanoat preparatining 25-75 mg (0.5-1.5 ml) ga to'g'ri keladi. Maksimal boshlang'ich doza 100 mg dan oshmasligi kerak.
Ta'sirga qarab dozani 50 mg ga bosqichma-bosqich oshirish mumkin, optimal ta'sirga erishish uchun. Odatda, qo'llab-quvvatlovchi doza galoperidolning og'iz orqali qabul qilinadigan kunlik dozasidan 20 marta yuqori bo'ladi. Dozani tanlash davrida asosiy kasallik simptomlari qayta boshlansa, Galoperidol Dekanoat bilan davolashni galoperidolning og'iz orqali qabul qilinishi bilan to'ldirish mumkin.
Odatda in'ektsiyalar har 4 haftada bir marta yuboriladi, ammo samaradorlikdagi katta individual farqlar tufayli preparatni ko'proq qo'llash talab qilinishi mumkin.
Keksalar va oligofreniya bilan og'rigan bemorlarga kamroq boshlang'ich doza, masalan, har 4 haftada 12.5-25 mg tavsiya etiladi. Keyinchalik ta'sirga qarab doza oshirilishi mumkin.
Galoperidol Dekanoatni dumba sohasiga yuborish tavsiya etiladi. In'ektsiya joyida noqulay his-tuyg'ularni oldini olish uchun 3 ml dan ortiq dozalarda yuborishdan saqlanish kerak.
Og'iz orqali antipsixotik vositalar (asosan galoperidol) bilan uzoq muddatli davolanishda bo'lgan bemorlarga depo-in'ektsiyalarga o'tishni tavsiya qilish mumkin. Dozani individual ravishda tanlash kerak, chunki turli bemorlarda davolanishga reaktsiyalar sezilarli farq qiladi. Dozani tanlash bemorni qat'iy tibbiy kuzatish ostida amalga oshirilishi kerak. Boshlang'ich dozani tanlash kasallik simptomatikasi, uning og'irligi, galoperidol yoki oldingi davolanishda buyurilgan boshqa neyroleptiklar dozasini hisobga olgan holda amalga oshiriladi.
Davolash boshida har 4 haftada galoperidolning og'iz orqali qabul qilinadigan dozasidan 10-15 marta yuqori dozalarda buyurish tavsiya etiladi, bu odatda Galoperidol Dekanoat preparatining 25-75 mg (0.5-1.5 ml) ga to'g'ri keladi. Maksimal boshlang'ich doza 100 mg dan oshmasligi kerak.
Ta'sirga qarab dozani 50 mg ga bosqichma-bosqich oshirish mumkin, optimal ta'sirga erishish uchun. Odatda, qo'llab-quvvatlovchi doza galoperidolning og'iz orqali qabul qilinadigan kunlik dozasidan 20 marta yuqori bo'ladi. Dozani tanlash davrida asosiy kasallik simptomlari qayta boshlansa, Galoperidol Dekanoat bilan davolashni galoperidolning og'iz orqali qabul qilinishi bilan to'ldirish mumkin.
Odatda in'ektsiyalar har 4 haftada bir marta yuboriladi, ammo samaradorlikdagi katta individual farqlar tufayli preparatni ko'proq qo'llash talab qilinishi mumkin.
Keksalar va oligofreniya bilan og'rigan bemorlarga kamroq boshlang'ich doza, masalan, har 4 haftada 12.5-25 mg tavsiya etiladi. Keyinchalik ta'sirga qarab doza oshirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- surunkali shizofreniya va boshqa psixozlar, ayniqsa, tez ta'sir qiluvchi galoperidol bilan davolash samarali bo'lgan va o'rtacha sedativ ta'sirga ega samarali neyroleptik kerak bo'lganda;
- psixomotor qo'zg'alish bilan kechadigan va uzoq muddatli davolanishni talab qiladigan boshqa aqliy faoliyat va xulq-atvor buzilishlari.
- psixomotor qo'zg'alish bilan kechadigan va uzoq muddatli davolanishni talab qiladigan boshqa aqliy faoliyat va xulq-atvor buzilishlari.
Qarshi ko'rsatmalar
- komatoz holat;
- dori vositalari yoki alkogol bilan chaqirilgan CNSning bostirilishi;
- Parkinson kasalligi;
- bazal gangliyalar zararlanishi;
- bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: dekompensatsiyalangan yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (shu jumladan stenokardiya, yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari, QT intervalining uzayishi yoki bunga moyillik - gipokaliemiya, QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalarini bir vaqtda qo'llash), epilepsiya, yopiq burchakli glaukoma, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, gipertireoz (tireotoksikoz belgilar bilan), o'pka-yurak va nafas yetishmovchiligi (shu jumladan XOBL va o'tkir infeksion kasalliklarda), prostata bezining gipertrofiyasi bilan siydikni ushlab turish, alkogolizm.
- dori vositalari yoki alkogol bilan chaqirilgan CNSning bostirilishi;
- Parkinson kasalligi;
- bazal gangliyalar zararlanishi;
- bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: dekompensatsiyalangan yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (shu jumladan stenokardiya, yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari, QT intervalining uzayishi yoki bunga moyillik - gipokaliemiya, QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalarini bir vaqtda qo'llash), epilepsiya, yopiq burchakli glaukoma, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, gipertireoz (tireotoksikoz belgilar bilan), o'pka-yurak va nafas yetishmovchiligi (shu jumladan XOBL va o'tkir infeksion kasalliklarda), prostata bezining gipertrofiyasi bilan siydikni ushlab turish, alkogolizm.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik yoki uyquchanlik (ayniqsa davolash boshida), bezovtalik, xavotirlik, qo'zg'alish, qo'rquvlar, akatiziya, eyforiya yoki depressiya, letargiya, epilepsiya xurujlari, paradoksal reaktsiya rivojlanishi - psixoz va gallyutsinatsiyalarning kuchayishi; uzoq muddatli davolashda - ekstrapiramidal buzilishlar, shu jumladan kech diskiniziya (lablarni qimirlatish va burish, yonoqlarni puflash, tilning tez va qurtga o'xshash harakatlari, nazoratsiz chaynash harakatlari, qo'l va oyoqlarning nazoratsiz harakatlari), kech distoniya (tez-tez ko'z qovoqlarining ochilishi yoki spazmlari, yuzning yoki tananing g'ayrioddiy ifodasi yoki holati, bo'yin, tana, qo'l va oyoqlarning nazoratsiz bukilish harakatlari) va yomon neyroleptik sindrom (nafas olishning qiyinlashishi yoki tezlashishi, taxikardiya, aritmiya, gipertermiya, qon bosimining oshishi yoki pasayishi, ko'paygan terlash, siydikni ushlab turmaslik, mushaklarning rigidligi, epileptik tutqanoqlar, hushdan ketish).
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuqori dozalarda qo'llanganda - qon bosimining pasayishi, ortostatik gipotenziya, aritmiyalar, taxikardiya, EKGda o'zgarishlar (QT intervalining uzayishi, qorincha fibrilatsiyasi va titrash belgilari).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: yuqori dozalarda qo'llanganda - ishtahaning pasayishi, og'izning qurishi, giposalivatsiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, jigar funksiyasining buzilishi, sariqlik rivojlanishigacha.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'tkinchi leykopeniya yoki leykotsitoz, agranulositoz, eritropeniya va monotsitozga moyillik.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish (prostata bezining gipertrofiyasi bilan), periferik shishlar.
- Jinsiy tizim va sut bezlari tomonidan: ko'krak bezlarida og'riq, ginekomaстия, gipеrprolaktinemiya, hayz siklining buzilishi, potensiyaning pasayishi, libido oshishi, priapizm.
- Ko'rish organi tomonidan: katarakta, retinopatiya, ko'rishning noaniqligi.
- Modda almashinuvi tomonidan: giperglikemiya, gipoglikemiya, giponatriemiya.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: makulo-papulyoz va aknega o'xshash teri o'zgarishlari, fotosensibilizatsiya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - bronxospazm, laringospazm.
- Boshqalar: alopetsiya, tana vaznining oshishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuqori dozalarda qo'llanganda - qon bosimining pasayishi, ortostatik gipotenziya, aritmiyalar, taxikardiya, EKGda o'zgarishlar (QT intervalining uzayishi, qorincha fibrilatsiyasi va titrash belgilari).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: yuqori dozalarda qo'llanganda - ishtahaning pasayishi, og'izning qurishi, giposalivatsiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, jigar funksiyasining buzilishi, sariqlik rivojlanishigacha.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'tkinchi leykopeniya yoki leykotsitoz, agranulositoz, eritropeniya va monotsitozga moyillik.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish (prostata bezining gipertrofiyasi bilan), periferik shishlar.
- Jinsiy tizim va sut bezlari tomonidan: ko'krak bezlarida og'riq, ginekomaстия, gipеrprolaktinemiya, hayz siklining buzilishi, potensiyaning pasayishi, libido oshishi, priapizm.
- Ko'rish organi tomonidan: katarakta, retinopatiya, ko'rishning noaniqligi.
- Modda almashinuvi tomonidan: giperglikemiya, gipoglikemiya, giponatriemiya.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: makulo-papulyoz va aknega o'xshash teri o'zgarishlari, fotosensibilizatsiya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - bronxospazm, laringospazm.
- Boshqalar: alopetsiya, tana vaznining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Mushak ichiga yuborish uchun eritma (yog'li) shaffof, sariq yoki yashil-sariq rangda.
1 ml galoperidol dekanoat 70.52 mg, bu 50 mg galoperidolga to'g'ri keladi.
Yordamchi moddalar: benzil spirti - 15 mg, kunjut yog'i - 1 ml gacha.
1 ml - qorong'u shisha ampulalar (5) - plastik poddonlar (1) - karton qutilar.
1 ml galoperidol dekanoat 70.52 mg, bu 50 mg galoperidolga to'g'ri keladi.
Yordamchi moddalar: benzil spirti - 15 mg, kunjut yog'i - 1 ml gacha.
1 ml - qorong'u shisha ampulalar (5) - plastik poddonlar (1) - karton qutilar.
