allmed.pro
Инеджи
INEGY
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Симвастатин (Simvastatinum), Эзетимиб (Ezetimibe)
Фармакологическая группа
Гиполипидемические средства в комбинациях
Из этой же фармакологической группы
Нет совпадений по группе
Рецепт
Международный:
В обработке
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.
Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.
Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.
Эзетимиб
Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).
Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.
После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.
Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.
Симвастатин
После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина - конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.
Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора. Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается. Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения. Препарат назначают внутрь 1 раз/сутки, вечером, независимо от приема пищи. Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в сутки. Обычно рекомендуется начальная доза - 10/20 мг (10 мг эзетимиба + 20 мг симвастатина) в сутки. В целях постепенного снижения уровня ЛПНП может быть рекомендована доза препарата 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина). Для значительного снижения ЛПНП (более чем на 55%), пациентам может быть рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) в сутки. Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения, следует контролировать уровень липидов, и при необходимости корректировать дозу препарата. Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия) Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в вечернее время. Терапию всегда следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты. Для дальнейшего снижения уровней ТГ и не-ЛПВП и повышения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено назначением фенофибрата. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз/сутки в вечернее время. Препарат следует применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи можно назначать в качестве монотерапии. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг/сутки следует применять с осторожностью. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот. Для пациентов, получающих никотиновую кислоту в дозе более 1 г/сутки, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг/сутки. Для пациентов, получающих амиодарон или верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг/сутки.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП).
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
беременность и период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин), злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, болезненных ощущения в мышцах или изменении тонуса скелетных мышц неясной этиологии, заболеваниях желчного пузыря при одновременном назначении Инеджи с фибратами.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, холелитиаз, холецистит, желтуха, гепатит; редко ( > 1/10 000, < 1/1000) – тошнота; очень редко ( < 1/1 000) – панкреатит; в отдельных случаях – печеночная недостаточность. По данным контролируемых комбинированных клинических исследований клинически значимое повышение трансаминаз в сыворотке (АЛТ и/или ACT в 3 раза и более) было отмечено у 1,7% пациентов, получавших Инеджи (данные изменения были бессимптомными, не приводили к холестазу и проходили самостоятельно при прекращении или продолжении лечения). Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия; очень редко - миопатия/рабдомиолиз. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Аллергические реакции: редко ( > 1/10 000, < 1/1000) - кожная сыпь и крапивница; очень редко ( < 1/10 000) - анафилактические реакции и ангионевротический отек. Прочие: повышенная утомляемость, астения. У 0,2% пациентов, получавших Инеджи, наблюдалось клинически значимое повышение КФК (в 10 раз и более ВГН).
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки
