Карлон

Karlon

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Фармакодинамика

Карлон является ингибитором АКФ продолжительного действия, который применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа.
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 50 – 60 % эналаприла связывается с белками плазмы. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалиями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.
Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель применения.

Способ применения

Показания

- артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
- профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности;
- хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с препаратами дигиталиса и/или диуретиками).

Противопоказания

- гиперчувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата, или к другим ингибиторам АПФ
- наследственный или ангионевротический отек, возникающий после
применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в анамнезе
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки
- гиперкалиемия
- порфирия
- первичный гиперальдостеронизм
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Особые указания

В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ, включая Карлон, может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями, без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно если Карлон применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлон.
Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые изменялись в ходе лечения. У 0.28 % пациентов гиперкалиемия была обусловлена отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3.8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата.
Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих соли калия, которые должны использоваться осторожно с препаратом Карлон.
Уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии.
Карлон может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови. Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови.

Печеночная недостаточность
При лечении ингибиторами АПФ изредка может наблюдаться холестатическая желтуха вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез неясен. При появлении симтомов печеночной недостаточности (желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов) необходимо отменить ингибиторы АПФ и провести соответствующее лечение.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа
При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ингибиторов АПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. В таких случаях следует использовать другой тип мембран для диализа или назначить антигипертензивный препарат другого класса.
Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АКФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко - бессонница, раздражительность, парестезия, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, диарея, боли в животе;
редко - повышение уровня ферментов печени и билирубина в плазме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: преходящее увеличение уровня азота, мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгии, мышечные судороги.

Прочие: редко – гипергидроз, загрудинные боли, кратковременная потеря сознания, одышка, повышенное потоотделение, звон в ушах, импотенция.

Передозировка

Симптомы - выраженная артериальная гипотензия

Лечение - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Симптоматическая терапия. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) благодаря комбинированному применению ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена проявляется с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотония, гиперкалиемия и снижение почечной функция (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с использованием одного агента РААС.
Калийсберегающие диуретики, калийные добавки или другие препараты, которые могут увеличить сывороточный калий
Ингибиторы АПФ ослабляют вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калийные добавки, калийсодержащие заменители соли или другие лекарственные средства, которые могут повышать содержание калия в сыворотке (например, гепарин, триметопримсодержащие продукты, такие как ко-тримоксазол), могут привести к значительному увеличению калия в сыворотке. Если одновременное использование эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует использовать с осторожностью и при частом мониторинге калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску гипотонии в начале терапии эналаприлом. Гипотензивные эффекты могут быть купированы прекращением приема диуретика путем увеличения объема или потребления соли или путем начала терапии низкой дозой эналаприла.
Другие антигипертензивные средства
Одновременный прием этих препаратов может усилить гипотензивное действие эналаприла. Одновременное использование эналаприла с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить кровяное давление.

Литий
Обратимые повышения концентрации лития в сыворотке крови и токсичность были зарегистрированы в результате одновременного приема лития с ингибиторами АПФ. Одновременный прием тиазидных диуретиков может привести к дальнейшему повышению уровня лития и повышение риска токсичности лития при применении с ингибиторами АПФ. Использование эналаприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой принимать осторожно с проведением мониторинга уровня лития в сыворотке.

Трициклические антидепрессанты / Антипсихотики / Анестетики / Наркотики
Одновременный прием некоторых обезболивающих лекарственных препаратов, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (Ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. Следовательно антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Совместное введение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антогониста рецептора ангиотензина II или ингибиторов АПФ оказывают дополнительное действие на увеличение сывороточного калия и могут привести к ухудшению почечной функции. Эти эффекты обычно обратимы. Редко острая почечная
может возникнуть, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (таких как пожилые или пациенты с гиповолемией, включая тех, кто находится на диуретической терапии). Следовательно, такую комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Таким пациентам следует рассмотреть вопрос о мониторинге почечной функции с первого одновременной терапии и периодически после этого.

Золото
Вазомоторные реакции (симптомы включают в себя покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотонию) редко сообщается у пациентов, получающих терапию инъекционным золотом (натрий ауротиомалат) и сопутствующей
терапией ингибиторами АПФ, включая эналаприл.
Протеин киназы (mTOR)
Пациенты, принимающие сопутствующую терапию ингибитором mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), могут подвергаться повышенному риску развития ангионевротического отека.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы
Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).
При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил.
Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Противодиабетические лекарственные препараты
Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) могут вызывать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Это эффект оказался более вероятным в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы
Эналаприл можно безопасно вводить одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β -блокаторами.

Детская популяция
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.
1 таб. эналаприла малеат 5 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал кукурузный, авицел РН102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

Таблеткибелого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб. эналаприла малеат 10 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал кукурузный, авицел РН102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.