Моноприл

Monopril

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие ингибирования АПФ, фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости.

Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием; за счет этого его антигипертензивное действие усиливается.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда.

После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа. Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться несколько недель. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения.
При хронической сердечной недостаточности положительный эффект препарата Моноприл достигается, главным образом, за счет торможения РААС. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности.
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться при приеме препарата во время еды. Cmaxв плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на ≥95%, имеет относительно малый Vdи в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Метаболизм и выведение
Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется.
Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени Т1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 ч.
Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.
У пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение AUC в плазме крови (менее чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1.73 м2).
У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с тиазидными диуретиками);
- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- наследственный ангионевротический отек и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после приема других ингибиторов АПФ);
- врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата;
- повышенная чувствительность к любому другому ингибитору АПФ в анамнезе.
С осторожностью:почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; аортальный стеноз; состояние после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК (по классификации NYHA); сахарный диабет; угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; у пожилых пациентов; подагра, соблюдение диеты с ограничением поваренной соли; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, повышение АД, внезапная смерть, остановка сердца, периферические отеки.
- Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигурия.
- Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти, нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.
- Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах, изменение вкуса.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения.
- Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия.
- Со стороны кровеносной и лимфатической системы: воспаление лимфатических узлов.
- Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях.
- Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит.
Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции, изменение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.
- Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой "609" с другой стороны.

1 таб. фозиноприл натрия 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кросповидон - 7 мг, повидон - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.