Клиндамицин

Clindamycin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Далацин, Зеркалин, Милагин, Климицин, Клиндатоп, Клиндафер, Клиндацин, Клиндес, Клиндовит, Клиндамицин Дж

Действующее вещество

Клиндамицин (Clindamycinum)

Фармакологическая группа

Линкозамиды

Из этой же фармакологической группы

Далацин, Зеркалин, Милагин, Линкомицина гидрохлорид

Рецепт

Международный:

Rp.: Clindamycini 0.15
D.t.d. N 10 in caps.
S.: Внутрь, по 1 капс. 4 раза в сутки, независимо от приема пищи

Rp.: Crem "Clindamycin" 2% - 20,0
D.S.: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема) предпочтительно перед сном

Rp.: Sol. Clindamycini 150 mg/ml 2 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S.: В/м, по 1 ампуле 2 раза в сутки

Россия:

Rp. Clindamycini 150mg
D.S. Принимать 1 капсулу три раза в день после еды

Rp.: Crem "Clindamycin" 2% - 20,0
D.S.: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема) предпочтительно перед сном

Rp.: Sol. Clindamycini 150 mg/ml 2 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S.: В/м, по 1 ампуле 2 раза в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антибактериальное, противопротозойное.

Фармакодинамика

Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).
При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.

Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.

Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.

Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.

Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Рекомедуемая доза: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема) предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд.

Показания

Лечение серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных бактерий, таких как виды Bacteroides, Peptostreptococcus, анаэробные стрептококки, виды Clostridium и микроаэрофильные стрептококки; чувствительными штаммами грамположительных аэробных бактерий (стафилококки, в т.ч. пенициллиназапродуцирующие, стрептококки и пневмококки), а также Chlamydia trachomatis при непереносимости или устойчивости микроорганизма к другим соответствующим антибиотикам:

инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему и абсцесс легкого, если они вызваны анаэробами, Streptococcus pneumoniae, другими стрептококками (кроме Enterococcus faecalis) и Staphylococcus aureus;
инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая целлюлит, абсцессы и раневые инфекции, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus и анаэробами;
гинекологические инфекции, включая эндометрит, тазовый целлюлит, инфекции влагалищной манжеты, негонококковый тубо-яичниковый абсцесс, сальпингит и воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные чувствительными анаэробами или Chlamydia trachomatis (клиндамицин следует назначать одновременно с антибиотиком соответствующего грамотрицательного аэробного спектра);
внутрибрюшные инфекции, включая перитонит и абсцесс брюшной полости, вызванные чувствительными анаэробами (клиндамицин следует назначать вместе с антибиотиками соответствующего грамотрицательного аэробного спектра);
септицемия, вызванная Staphylococcus aureus, стрептококками (за исключением Enterococcus faecalis) и чувствительными анаэробами, если бактерицидная эффективность клиндамицина установлена in vitro при достигаемом уровне в сыворотке крови;
инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит, вызванные чувствительными штаммами Staphylococcus aureus и анаэробов;
пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в сочетании с примахином у пациентов, которые не переносят или не реагируют на обычную терапию).

Клиндамицин не показан для лечения менингита, т.к. он плохо проникает в спинномозговую жидкость даже при наличии воспаленных мозговых оболочек.

Интравагинально

Бактериальный вагиноз (также называемый Haemophilus vaginitis, Gardnerella vaginitis, неспецифический вагинит, Corynebacterium vaginitis или анаэробный вагиноз) у небеременных женщин и женщин во II и III триместрах беременности. Следует исключить другие возбудители, обычно ассоциирующиеся с вульвовагинитом, например Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N.gonorrhoeae, Candida albicans и вирус простого герпеса.

Противопоказания

миастения;
бронхиальная астма;
язвенный колит (в анамнезе);
редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
- повышенная чувствительность.

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (печеночные ферменты).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки клиндамицина регистрировались очень редко. Большинство этих сообщений касалось младенцев и детей в возрасте от одного дня до трех лет. В этой возрастной группе дозы достигали 2,4 г в/в в течение 36 ч без признаков развития побочных реакций. Остановка сердечно-легочной деятельности и гипотензия наблюдались при быстром в/в введении.

При местном применении клиндамицин абсорбируется в количестве, достаточном для оказания системных эффектов.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления клиндамицина из сыворотки крови. Специфический антидот неизвестен. T1/2 клиндамицина из сыворотки крови составляет около 3 ч у взрослых и 2,5 ч у детей.

Лекарственное взаимодействие

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Форма выпуска

Крем вагинальный 2 %.
20 г или 40 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами полимерными. Каждую тубу вместе с аппликатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулу бесцветного стекла I гидролитической группы. На ампулу нанесены: краской белого цвета - первое кольцо, краской синего цвета - второе кольцо и точка разлома ампулы.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Капсулы 150 мг.
По 8 капсул в блистер из фольги алюминиевой и поливинилхлоридной пленки.
По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку картонную.