Клиндамицин

Clindamycin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное, противопротозойное.

Фармакодинаміка

Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокінетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.

Спосіб застосування

Показання

Лечение серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных бактерий, таких как виды Bacteroides, Peptostreptococcus, анаэробные стрептококки, виды Clostridium и микроаэрофильные стрептококки; чувствительными штаммами грамположительных аэробных бактерий (стафилококки, в т.ч. пенициллиназапродуцирующие, стрептококки и пневмококки), а также Chlamydia trachomatis при непереносимости или устойчивости микроорганизма к другим соответствующим антибиотикам:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему и абсцесс легкого, если они вызваны анаэробами, Streptococcus pneumoniae, другими стрептококками (кроме Enterococcus faecalis) и Staphylococcus aureus;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая целлюлит, абсцессы и раневые инфекции, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus и анаэробами;
• гинекологические инфекции, включая эндометрит, тазовый целлюлит, инфекции влагалищной манжеты, негонококковый тубо-яичниковый абсцесс, сальпингит и воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные чувствительными анаэробами или Chlamydia trachomatis (клиндамицин следует назначать одновременно с антибиотиком соответствующего грамотрицательного аэробного спектра);
• внутрибрюшные инфекции, включая перитонит и абсцесс брюшной полости, вызванные чувствительными анаэробами (клиндамицин следует назначать вместе с антибиотиками соответствующего грамотрицательного аэробного спектра);
• септицемия, вызванная Staphylococcus aureus, стрептококками (за исключением Enterococcus faecalis) и чувствительными анаэробами, если бактерицидная эффективность клиндамицина установлена in vitro при достигаемом уровне в сыворотке крови;
• инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит, вызванные чувствительными штаммами Staphylococcus aureus и анаэробов;
• пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в сочетании с примахином у пациентов, которые не переносят или не реагируют на обычную терапию).

Протипоказання

• миастения;
• бронхиальная астма;
• язвенный колит (в анамнезе);
• редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
• детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
• - повышенная чувствительность.

Особливі вказівки

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (печеночные ферменты).

Побічні ефекти

• Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: редко - макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Передозування

Симптомы: случаи передозировки клиндамицина регистрировались очень редко. Большинство этих сообщений касалось младенцев и детей в возрасте от одного дня до трех лет. В этой возрастной группе дозы достигали 2,4 г в/в в течение 36 ч без признаков развития побочных реакций. Остановка сердечно-легочной деятельности и гипотензия наблюдались при быстром в/в введении.

При местном применении клиндамицин абсорбируется в количестве, достаточном для оказания системных эффектов.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления клиндамицина из сыворотки крови. Специфический антидот неизвестен. T1/2 клиндамицина из сыворотки крови составляет около 3 ч у взрослых и 2,5 ч у детей.

Лікарняна взаємодія

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Лікарська форма

Крем вагинальный 2 %.
20 г или 40 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами полимерными. Каждую тубу вместе с аппликатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулу бесцветного стекла I гидролитической группы. На ампулу нанесены: краской белого цвета - первое кольцо, краской синего цвета - второе кольцо и точка разлома ампулы.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Капсулы 150 мг.
По 8 капсул в блистер из фольги алюминиевой и поливинилхлоридной пленки.
По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку картонную.