Klindamitsin
Clindamycin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Dalatsin, Zerkalin, Klimitsin, Klindatop, Klindafer, Klindatsin, Klindes, Klindovit, Milagin, Klindamitsin Dj
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Clindamycini 0.15
D.t.d. N 10 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kaps. kuniga 4 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Crem "Clindamycin" 2% - 20,0
D.S.: intravaginal bir to'liq aplikator (5 g krem) afzal uyqudan oldin
Rp.: Sol. Clindamycini 150 mg/ml 2 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S.: V/m, 1 ampula kuniga 2 marta
D.t.d. N 10 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kaps. kuniga 4 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Crem "Clindamycin" 2% - 20,0
D.S.: intravaginal bir to'liq aplikator (5 g krem) afzal uyqudan oldin
Rp.: Sol. Clindamycini 150 mg/ml 2 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S.: V/m, 1 ampula kuniga 2 marta
Farmakologik xossalar
Antibakterial, protozoalarga qarshi.
Farmakodinamika
Klindamitsin - antibiotiklar guruhidan - linkozamidlar, keng ta'sir doirasiga ega, bakteriostatik, ribosomaning 50S subbirligiga bog'lanadi va mikroorganizmlarda oqsil sintezini inhibe qiladi. Staphylococcus spp. (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (Enterococcus spp. dan tashqari), Streptococcus pneumoniae, anaerob va mikroaerofilik gram-musbat kokklar (Peptococcus spp. va Peptostreptococcus spp. ni o'z ichiga oladi), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis va Bacteroides melaningenicus ni o'z ichiga oladi), spor hosil qilmaydigan gram-musbat anaerob bakteriyalar (Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp. ni o'z ichiga oladi) ga nisbatan faol.
Clostridium perfringens ning ko'pchilik shtammlari klindamitsinga sezgir, ammo boshqa klostridiya turlari (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) preparatga chidamli, shuning uchun Clostridium spp. sababli infeksiyalarda antibiotikogramma aniqlanishi tavsiya etiladi.
Ta'sir mexanizmi va antimikrob spektri bo'yicha linkomitsin bilan yaqin (ayrim mikroorganizmlar, ayniqsa bakteroidlar va spor hosil qilmaydigan anaeroblar nisbatan 2-10 marta faolroq).
Clostridium perfringens ning ko'pchilik shtammlari klindamitsinga sezgir, ammo boshqa klostridiya turlari (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) preparatga chidamli, shuning uchun Clostridium spp. sababli infeksiyalarda antibiotikogramma aniqlanishi tavsiya etiladi.
Ta'sir mexanizmi va antimikrob spektri bo'yicha linkomitsin bilan yaqin (ayrim mikroorganizmlar, ayniqsa bakteroidlar va spor hosil qilmaydigan anaeroblar nisbatan 2-10 marta faolroq).
Farmakokinetika
Tez va to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi, ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish so'rilishni sekinlashtiradi, ammo plazmadagi preparat konsentratsiyasini o'zgartirmaydi. Biologik suyuqliklar va to'qimalarga (bodomcha bezlari, mushak va suyak to'qimasi, bronxlar, o'pka, plevra, o't yo'llari, appendiks, falopiy naychalari, prostata bezi, sinovial suyuqlik, so'lak, balg'am, yara yuzalari) oson kiradi; GEB orqali yomon o'tadi (miya pardalari yallig'langanida GEB o'tkazuvchanligi oshadi). Cmax qonda peroral qabuldan keyin 0.75-1 soatda, v/m yuborilganda bolalarda 1 soatda va kattalarda 3 soatda, v/v yuborilganda infuziya oxirida erishiladi.
Terapetik konsentratsiyada qonda 8-12 soat davomida aylanadi, T1/2 taxminan 2.4 soat; asosan jigarda (70-80%) faol (N-dimetilklindamitsin va klindamitsinsulfoksid) va nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi; faol preparat shaklida 4 kun davomida buyraklar orqali (10%) va ichak orqali (3.6%) chiqariladi, qolgan qismi nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.
Terapetik konsentratsiyada qonda 8-12 soat davomida aylanadi, T1/2 taxminan 2.4 soat; asosan jigarda (70-80%) faol (N-dimetilklindamitsin va klindamitsinsulfoksid) va nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi; faol preparat shaklida 4 kun davomida buyraklar orqali (10%) va ichak orqali (3.6%) chiqariladi, qolgan qismi nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar (o'rtacha vazni 50 kg va undan yuqori) o'rtacha og'irlikdagi kasalliklarda kuniga 4 marta (har 6 soatda) 1 kapsula (150 mg) buyuriladi.
Og'ir infeksiyalarda kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar uchun bir martalik doza 2-3 kapsulaga (300-450 mg) oshirilishi mumkin.
V/m va v/v yuborishda kattalar uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 2 marta 300 mg. Og'ir infeksiyalarda - kuniga 1.2-2.7 g, 3-4 marta bo'linib yuboriladi. 600 mg dan yuqori bir martalik v/m doza tavsiya etilmaydi. V/v yuborish uchun maksimal bir martalik doza - 1.2 g 1 soat davomida.
3 yoshdan oshgan bolalar uchun - kuniga 15-25 mg/kg, 3-4 teng dozalarga bo'linib. Og'ir infeksiyalarda kunlik doza tana vazniga 25-40 mg/kg gacha oshirilishi mumkin, 3-4 teng yuborishga bo'linadi.
Og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni 8 soatdan kam bo'lmagan intervalda buyurishda dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
V/v yuborish uchun preparat 6 mg/ml dan yuqori bo'lmagan konsentratsiyaga qadar suyultiriladi; suyultirilgan eritma v/v tomchilab 10-60 daqiqa davomida yuboriladi.
Preparatni v/v oqim bilan yuborish tavsiya etilmaydi.
Suyultirish va infuziya davomiyligi doza - erituvchi hajmi - infuziya davomiyligi (mos ravishda): 300 mg - 50 ml - 10 daqiqa; 600 mg - 100 ml - 20 daqiqa; 900 mg - 150 ml - 30 daqiqa; 1200 mg - 200 ml - 45 daqiqa sxemasi bo'yicha amalga oshirilishi tavsiya etiladi. Erituvchi sifatida quyidagi eritmalar ishlatilishi mumkin: 0,9% natriy xlorid eritmasi va 5% dekstroz eritmasi.
Tavsiya etilgan doza: intravaginal bir to'liq aplikator (5 g krem) afzal uyqudan oldin 3 yoki 7 kun ketma-ket.
Og'ir infeksiyalarda kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar uchun bir martalik doza 2-3 kapsulaga (300-450 mg) oshirilishi mumkin.
V/m va v/v yuborishda kattalar uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 2 marta 300 mg. Og'ir infeksiyalarda - kuniga 1.2-2.7 g, 3-4 marta bo'linib yuboriladi. 600 mg dan yuqori bir martalik v/m doza tavsiya etilmaydi. V/v yuborish uchun maksimal bir martalik doza - 1.2 g 1 soat davomida.
3 yoshdan oshgan bolalar uchun - kuniga 15-25 mg/kg, 3-4 teng dozalarga bo'linib. Og'ir infeksiyalarda kunlik doza tana vazniga 25-40 mg/kg gacha oshirilishi mumkin, 3-4 teng yuborishga bo'linadi.
Og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni 8 soatdan kam bo'lmagan intervalda buyurishda dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
V/v yuborish uchun preparat 6 mg/ml dan yuqori bo'lmagan konsentratsiyaga qadar suyultiriladi; suyultirilgan eritma v/v tomchilab 10-60 daqiqa davomida yuboriladi.
Preparatni v/v oqim bilan yuborish tavsiya etilmaydi.
Suyultirish va infuziya davomiyligi doza - erituvchi hajmi - infuziya davomiyligi (mos ravishda): 300 mg - 50 ml - 10 daqiqa; 600 mg - 100 ml - 20 daqiqa; 900 mg - 150 ml - 30 daqiqa; 1200 mg - 200 ml - 45 daqiqa sxemasi bo'yicha amalga oshirilishi tavsiya etiladi. Erituvchi sifatida quyidagi eritmalar ishlatilishi mumkin: 0,9% natriy xlorid eritmasi va 5% dekstroz eritmasi.
Tavsiya etilgan doza: intravaginal bir to'liq aplikator (5 g krem) afzal uyqudan oldin 3 yoki 7 kun ketma-ket.
Ko'rsatmalar
Anaerob bakteriyalar, masalan, Bacteroides turlari, Peptostreptococcus, anaerob streptokokklar, Clostridium turlari va mikroaerofilik streptokokklar kabi sezgir shtammlar sababli jiddiy infeksiyalarni davolash; sezgir gram-musbat aerob bakteriyalar (stafilokokklar, shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi, streptokokklar va pnevmokokklar), shuningdek, Chlamydia trachomatis boshqa tegishli antibiotiklarga chidamlilik yoki intolerans holatida:
Klindamitsin meningitni davolash uchun ko'rsatilmagan, chunki u miya suyuqligiga yomon kiradi, hatto miya pardalari yallig'langanida ham.
Intravaginal
Bakterial vaginoz (Haemophilus vaginit, Gardnerella vaginit, noaniq vaginit, Corynebacterium vaginit yoki anaerob vaginoz deb ham ataladi) homilador bo'lmagan ayollarda va homiladorlikning II va III trimestrlarida. Vulvovaginit bilan odatda bog'liq bo'lgan boshqa patogenlarni, masalan, Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N.gonorrhoeae, Candida albicans va oddiy gerpes virusini chiqarish kerak.
- pastki nafas yo'llari infeksiyalari, jumladan pnevmoniya, empiyema va o'pka abstsessi, agar ular anaeroblar, Streptococcus pneumoniae, boshqa streptokokklar (Enterococcus faecalis dan tashqari) va Staphylococcus aureus sababli bo'lsa;
- teri va teri osti to'qimalari infeksiyalari, jumladan sellulit, abstsesslar va yara infeksiyalari, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus va anaeroblar sababli;
- ginekologik infeksiyalar, jumladan endometrit, tos bo'shlig'i selluliti, vaginal manjet infeksiyalari, negonokokk tub-yaichnik abstsessi, salpingit va tos bo'shlig'i yallig'lanish kasalliklari, sezgir anaeroblar yoki Chlamydia trachomatis sababli (klindamitsin mos grammanfiy aerob spektrga ega antibiotik bilan birga buyurilishi kerak);
- qorin ichidagi infeksiyalar, jumladan peritonit va qorin bo'shlig'i abstsessi, sezgir anaeroblar sababli (klindamitsin mos grammanfiy aerob spektrga ega antibiotiklar bilan birga buyurilishi kerak);
- Staphylococcus aureus, streptokokklar (Enterococcus faecalis dan tashqari) va sezgir anaeroblar sababli septitsemiya, agar klindamitsinning bakteritsid samaradorligi in vitro qonda erishilgan darajada aniqlangan bo'lsa;
- suyak va bo'g'im infeksiyalari, jumladan osteomiyelit va septik artrit, sezgir Staphylococcus aureus va anaeroblar shtammlari sababli;
- SPID bilan kasallangan bemorlarda pnevmotsist pnevmoniyasi (oddiy terapiyaga chidamsiz yoki javob bermaydigan bemorlarda primaxin bilan birga).
Klindamitsin meningitni davolash uchun ko'rsatilmagan, chunki u miya suyuqligiga yomon kiradi, hatto miya pardalari yallig'langanida ham.
Intravaginal
Bakterial vaginoz (Haemophilus vaginit, Gardnerella vaginit, noaniq vaginit, Corynebacterium vaginit yoki anaerob vaginoz deb ham ataladi) homilador bo'lmagan ayollarda va homiladorlikning II va III trimestrlarida. Vulvovaginit bilan odatda bog'liq bo'lgan boshqa patogenlarni, masalan, Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N.gonorrhoeae, Candida albicans va oddiy gerpes virusini chiqarish kerak.
Qarshi ko'rsatmalar
- miasteniya;
- bronxial astma;
- yarali kolit (anamnezda);
- kam uchraydigan irsiy kasalliklar, masalan: galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi (kapsulalar uchun);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar - v/v va v/m eritma uchun (benzil spirti xavfsizligi bo'yicha ma'lumot yo'qligi sababli);
- 8 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kapsulalar (o'rtacha vazni 25 kg dan kam);
- - yuqori sezuvchanlik.
Klindamitsin og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Psevdomenbranli kolit klindamitsin qabul qilish fonida yoki davolash to'xtatilgandan keyin 2-3 hafta o'tgach paydo bo'lishi mumkin (3-15% holatlarda); diareya, leykotsitoz, isitma, qorin og'rig'i (ba'zan najas bilan qon va shilimshiq ajralishi bilan birga) bilan namoyon bo'ladi.
Bu holatlar paydo bo'lganda yengil holatlarda davolashni to'xtatish va ion almashinuvchi smolalar (kolestiramin, kolestipol) qo'llash kifoya qiladi, og'ir holatlarda suyuqlik, elektrolitlar va oqsil yo'qotilishini qoplash, vankomitsin yoki metronidazolni og'iz orqali buyurish ko'rsatiladi.
Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
3 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan. Uzoq muddatli terapiyada bolalarda qon formulasi va jigar funksional holatini davriy nazorat qilish zarur.
Preparat yuqori dozalarda buyurilganda plazmadagi klindamitsin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda jigar funksiyasini (jigar fermentlari) nazorat qilish zarur.
Bu holatlar paydo bo'lganda yengil holatlarda davolashni to'xtatish va ion almashinuvchi smolalar (kolestiramin, kolestipol) qo'llash kifoya qiladi, og'ir holatlarda suyuqlik, elektrolitlar va oqsil yo'qotilishini qoplash, vankomitsin yoki metronidazolni og'iz orqali buyurish ko'rsatiladi.
Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
3 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan. Uzoq muddatli terapiyada bolalarda qon formulasi va jigar funksional holatini davriy nazorat qilish zarur.
Preparat yuqori dozalarda buyurilganda plazmadagi klindamitsin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda jigar funksiyasini (jigar fermentlari) nazorat qilish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya (qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya), ezofagit, sariqlik, jigar funksiyasi buzilishi, giperglobulinemiya, disbakterioz, psevdomenbranli enterokolit.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilishi.
- Qon hosil qilish organlari tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - makulo-papulyar toshma, eshakemi, qichishish; ayrim hollarda eksfoliativ va vezikulo-bullez dermatit, eozinofiliya, anafilaktoid reaktsiyalar.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez v/v yuborishda - qon bosimi pasayishi, kollapsgacha; bosh aylanishi, zaiflik.
Boshqalar: superinfektsiya rivojlanishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: klindamitsin dozasi oshib ketishi holatlari juda kam qayd etilgan. Bu xabarlarning ko'pchiligi bir kunlikdan uch yoshgacha bo'lgan chaqaloqlar va bolalarga tegishli. Ushbu yosh guruhida dozalari 36 soat davomida 2,4 g v/v ga yetgan, hech qanday nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish belgilari kuzatilmagan. Tez v/v yuborishda yurak-o'pka faoliyati to'xtashi va gipotenziya kuzatilgan.
Mahalliy qo'llashda klindamitsin tizimli ta'sirlar ko'rsatish uchun yetarli miqdorda so'riladi.
Davolash: gemodializ va peritoneal dializ klindamitsinni qondan chiqarish uchun samarali emas. Maxsus antidot noma'lum. T1/2 klindamitsinni qondan chiqarish vaqti kattalarda taxminan 3 soat, bolalarda 2,5 soat.
Mahalliy qo'llashda klindamitsin tizimli ta'sirlar ko'rsatish uchun yetarli miqdorda so'riladi.
Davolash: gemodializ va peritoneal dializ klindamitsinni qondan chiqarish uchun samarali emas. Maxsus antidot noma'lum. T1/2 klindamitsinni qondan chiqarish vaqti kattalarda taxminan 3 soat, bolalarda 2,5 soat.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Klindamitsin rifampitsin, aminoglikozidlar streptomitsin, gentamitsin (ayniqsa osteomiyelitni davolash va ichak perforatsiyasidan keyin peritonit profilaktikasi) ta'sirini kuchaytiradi (o'zaro).
Raqobatli miorelaksantlar ta'sirini kuchaytiradi, shuningdek, n-xolinoblokatorlar tomonidan chaqirilgan miorelaksatsiyani kuchaytiradi.
Ampitsillin, barbituratlar, aminofillin, kaltsiy glyukonat va magniy sulfat bilan mos kelmaydi.
Eritromitsin va xloramfenikol bilan antagonizm ko'rsatadi.
B guruhi vitaminlari kompleksi, aminoglikozidlar, fenitoinni o'z ichiga olgan eritmalar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Diareyaga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda buyurish psevdomenbranli kolit rivojlanish xavfini oshiradi.
Opiod (narkotik) analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda ular tomonidan chaqirilgan nafas olishni bostirish kuchayishi mumkin (apnoegacha).
Raqobatli miorelaksantlar ta'sirini kuchaytiradi, shuningdek, n-xolinoblokatorlar tomonidan chaqirilgan miorelaksatsiyani kuchaytiradi.
Ampitsillin, barbituratlar, aminofillin, kaltsiy glyukonat va magniy sulfat bilan mos kelmaydi.
Eritromitsin va xloramfenikol bilan antagonizm ko'rsatadi.
B guruhi vitaminlari kompleksi, aminoglikozidlar, fenitoinni o'z ichiga olgan eritmalar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Diareyaga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda buyurish psevdomenbranli kolit rivojlanish xavfini oshiradi.
Opiod (narkotik) analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda ular tomonidan chaqirilgan nafas olishni bostirish kuchayishi mumkin (apnoegacha).
Chiqarilish shakli
Vaginal krem 2 %.
20 g yoki 40 g alyuminiy tublarda, polimer qopqoqlar bilan yopilgan. Har bir tuba aplikator va qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 150 mg/ml.
2 ml preparat I gidrolitik guruhdagi rangsiz shisha ampulalarda. Ampulaga oq rangli bo'yoq bilan birinchi halqa, ko'k rangli bo'yoq bilan ikkinchi halqa va ampula sinish nuqtasi qo'yilgan.
5 ampula alyuminiy folga va polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli yacheykali qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Kapsulalar 150 mg.
8 kapsula alyuminiy folga va polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan blisterda.
2 blister tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
20 g yoki 40 g alyuminiy tublarda, polimer qopqoqlar bilan yopilgan. Har bir tuba aplikator va qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 150 mg/ml.
2 ml preparat I gidrolitik guruhdagi rangsiz shisha ampulalarda. Ampulaga oq rangli bo'yoq bilan birinchi halqa, ko'k rangli bo'yoq bilan ikkinchi halqa va ampula sinish nuqtasi qo'yilgan.
5 ampula alyuminiy folga va polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli yacheykali qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Kapsulalar 150 mg.
8 kapsula alyuminiy folga va polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan blisterda.
2 blister tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
