Клофелин

Clophelin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Гипотензивное, седативное.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2‑адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Способ применения

Показания

• для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза)
• гипертонический криз.
• для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

• артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
• облитерирующие заболевания периферических артерий
• выраженная синусовая брадикардия
• СССУ
• AV-блокада II и III степени
• кардиогенный шок
• депрессия (в т.ч. в анамнезе)
• одновременное применение трициклических антидепрессантов
• одновременное применение этанола и других средств оказывающих угнетающее влияние на ЦНС
• беременность, период лактации
• повышенная чувствительность к клонидину.

Особые указания

С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.

Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
• Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
• Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.

Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Эффект клонидина усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, НПВС, неселективные альфа- адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады α2-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Форма выпуска

Клофелин выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки (в темных стеклянных или полимерных баночках по 50 шт., по 1 банке в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке);

Раствор для внутривенного введения (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 ампул в картонной пачке);

В состав 1 таблетки входит:
Активное вещество: клонидин – 0,075 или 0,15 мг (в форме гидрохлорида);
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар) – 47,925/133,35 мг, картофельный крахмал – 11,4/15 мг, стеарат магния – 0,6/1,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутривенного введения входит:
Активное вещество: клонидин – 0,1 мг (в форме гидрохлорида);
Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 4-5,5, вода для инъекций – до 1 мл.

1 мл глазных капель содержит клонидина 1,25; 2,5 или 5 мг; в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.