Ломустин

Lomustine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ломустин (Lomustinum)

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Из этой же фармакологической группы

Мюстофоран, Лейкеран, Темозоломид, Оксалиплатин-ТЕВА, Бусульфан, Миелосан

Рецепт

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Ломустин - противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК.
Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1-4 часа.

Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.
В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Период полувыведения активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Новообразования центральной нервной системы;
первичные и метастатические опухоли (новые опухоли в других органах и тканях, развившиеся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) мозга, опухоли глотки, гортани, легких, лимфогранулематоз (злокачественное заболевание лимфоидной ткани), злокачественная лимфома (рак, происходящий из лимфоидной ткани), миелома (болезнь кроветворных органов), рак желудка, рак толстой кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью.
Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких.

Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки и капсулы по 0,04 г.