Темозоломід
Temozolomide
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Візтемо, Темодал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Temozolomide" 100 mg
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 капсули 1 раз на добу
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 капсули 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
У системному кровотоці при фізіологічних значеннях pH піддається швидкому хімічному перетворенню в цитотоксичний монометилтриазеноімідазолкарбоксамід (МТІК). Цитотоксична дія МТІК обумовлена алкілуванням гуаніну в положенні О6 і N7 (додатково) з подальшим запуском механізму аберантного відновлення метильного залишку. Порушує структуру і синтез ДНК, клітинний цикл.
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 0,5–1,5 год (найраніше — через 20 хв), прийом їжі знижує Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо зв'язується з білками крові (10–20%). Проходить через ГЕБ, проникає в спинномозкову рідину. Не метаболізується в печінці. Т1/2 з плазми — 1,8 год. Кліренс, об'єм розподілу і Т1/2 не залежать від дози. Плазмовий кліренс не залежить від віку, функції нирок, куріння. Виводиться переважно нирками, 5–10% — у незміненому вигляді, решта — у вигляді 4-аміно?5-імідазол-карбоксаміда гідрохлориду і неідентифікованих полярних метаболітів.
У дітей AUC більше, ніж у дорослих. Однак максимальна переносима доза на один цикл лікування у дітей і дорослих однакова — 1000 мг/м2. На фоні порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри не змінюються.
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 0,5–1,5 год (найраніше — через 20 хв), прийом їжі знижує Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо зв'язується з білками крові (10–20%). Проходить через ГЕБ, проникає в спинномозкову рідину. Не метаболізується в печінці. Т1/2 з плазми — 1,8 год. Кліренс, об'єм розподілу і Т1/2 не залежать від дози. Плазмовий кліренс не залежить від віку, функції нирок, куріння. Виводиться переважно нирками, 5–10% — у незміненому вигляді, решта — у вигляді 4-аміно?5-імідазол-карбоксаміда гідрохлориду і неідентифікованих полярних метаболітів.
У дітей AUC більше, ніж у дорослих. Однак максимальна переносима доза на один цикл лікування у дітей і дорослих однакова — 1000 мг/м2. На фоні порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри не змінюються.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, натщесерце, не менше ніж за 1 год до прийому їжі; капсули ковтати цілими, запиваючи склянкою води. Дорослим і дітям старше 3 років, які раніше не піддавалися хіміотерапії: початкова доза — 200 мг/м2 1 раз на добу протягом 5 днів поспіль у 28-денному циклі лікування. Для пацієнтів, які раніше проходили курс хіміотерапії, початкова доза — 150 мг/м2 з подальшим її підвищенням у другому циклі до 200 мг/м2 (якщо в 1-й день наступного циклу кількість нейтрофілів не нижче 1,5·109/л, а кількість тромбоцитів — не нижче 100·109/л). Курс триває до прогресування захворювання (максимально 2 роки).
Показання
Злоякісна гліома (мультиформна гліобластома, анапластична астроцитома) при наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії; поширена метастазуюча злоякісна меланома (1 лінія терапії).
Протипоказання
Гіперчутливість, в т.ч. до дакарбазину, виражена мієлосупресія, вагітність, годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: підвищена втомлюваність, головний біль, сонливість, 2–5% — астенія, нездужання, запаморочення, парестезія, порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія (19%) і нейтропенія 3 або 4 ступеня у пацієнтів з гліомою (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 8% і 4% випадків), у пацієнтів з меланомою — 20% і 22%, відповідно (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 3% і 1,3% випадків), оборотна мієлосупресія (протягом перших циклів лікування, з максимумом між 21 і 28 днями).
З боку органів ШКТ: нудота і блювання середньої або слабкої ступеня вираженості (не більше 5 нападів блювоти на добу), сильна нудота і блювання, запор, анорексія, діарея,
— диспепсія.
Алергічні реакції: висип, 2–5% — свербіж.
Інші: лихоманка, 2–5% — больовий синдром, в т.ч. біль у животі, задишка, озноб, алопеція, зменшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія (19%) і нейтропенія 3 або 4 ступеня у пацієнтів з гліомою (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 8% і 4% випадків), у пацієнтів з меланомою — 20% і 22%, відповідно (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 3% і 1,3% випадків), оборотна мієлосупресія (протягом перших циклів лікування, з максимумом між 21 і 28 днями).
З боку органів ШКТ: нудота і блювання середньої або слабкої ступеня вираженості (не більше 5 нападів блювоти на добу), сильна нудота і блювання, запор, анорексія, діарея,
— диспепсія.
Алергічні реакції: висип, 2–5% — свербіж.
Інші: лихоманка, 2–5% — больовий синдром, в т.ч. біль у животі, задишка, озноб, алопеція, зменшення маси тіла.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули по 5 або 20 шт. в упаковці.
1 капсула Темодал містить: темозоломід 5, 20, 100, 140, 180 або 250 мг.
1 капсула Темодал містить: темозоломід 5, 20, 100, 140, 180 або 250 мг.
