Lomustin
Lomustine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
SSNU, SiiyNu, Belustin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.:Tab.Lomustini 0,04 N.20
D.S. doza 100–130 mg kv.m tana yuzasiga
og'iz orqali 6 haftada 1 marta
D.S. doza 100–130 mg kv.m tana yuzasiga
og'iz orqali 6 haftada 1 marta
Farmakologik xossalar
Farmakodinamikasi.
Lomustin - nitrozomochevina guruhidan alkilirlovchi ta'sirga ega bo'lgan o'smaga qarshi preparat. Ta'sir mexanizmi DNK va RNK alkilirlanishiga asoslangan.
DNK sintezining inhibatsiyasi DNK-polimeraza va boshqa DNK tuzatish fermentlarining karbamoillanishi va DNK matritsasining shikastlanishi bilan bog'liq. Preparat ko'plab oqsillar va fermentlarning tuzilishi va funksiyasini o'zgartirish orqali asosiy fermentativ jarayonlarni ham to'xtatishi mumkin. Lomustin hujayra siklining kech GI va erta S-fazalarida ta'sir qiladi. Lomustingacha eng yuqori sezuvchanlik o'sishning statsionar fazasidagi hujayralarda kuzatiladi (solid o'smalarda past proliferativ hovuz bilan faoliyatni belgilovchi omil).
Farmakokinetikasi.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi.
Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga 1-4 soat ichida erishiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 50%. Gematoensefalik to'siq va ko'krak sutiga o'tadi.
Orqa miya suyuqligida qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% dan ko'prog'i aniqlanadi.
Jigarda faol metabolitlar (oksimetildiazoniy va izotsianat) hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Oksimetildiazoniy ionlanadi va metildiazoniy ioniga aylanadi, u yanada barqaror tautomer shakliga (diazometan) aylanadi yoki metilkarboniy ion va azotga parchalanadi. Faol metabolitlarning yarim chiqarilish davri 16 dan 48 soatgacha o'zgaradi. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, 5% dan kamrog'i ichak orqali chiqariladi.
Lomustin - nitrozomochevina guruhidan alkilirlovchi ta'sirga ega bo'lgan o'smaga qarshi preparat. Ta'sir mexanizmi DNK va RNK alkilirlanishiga asoslangan.
DNK sintezining inhibatsiyasi DNK-polimeraza va boshqa DNK tuzatish fermentlarining karbamoillanishi va DNK matritsasining shikastlanishi bilan bog'liq. Preparat ko'plab oqsillar va fermentlarning tuzilishi va funksiyasini o'zgartirish orqali asosiy fermentativ jarayonlarni ham to'xtatishi mumkin. Lomustin hujayra siklining kech GI va erta S-fazalarida ta'sir qiladi. Lomustingacha eng yuqori sezuvchanlik o'sishning statsionar fazasidagi hujayralarda kuzatiladi (solid o'smalarda past proliferativ hovuz bilan faoliyatni belgilovchi omil).
Farmakokinetikasi.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi.
Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga 1-4 soat ichida erishiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 50%. Gematoensefalik to'siq va ko'krak sutiga o'tadi.
Orqa miya suyuqligida qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% dan ko'prog'i aniqlanadi.
Jigarda faol metabolitlar (oksimetildiazoniy va izotsianat) hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Oksimetildiazoniy ionlanadi va metildiazoniy ioniga aylanadi, u yanada barqaror tautomer shakliga (diazometan) aylanadi yoki metilkarboniy ion va azotga parchalanadi. Faol metabolitlarning yarim chiqarilish davri 16 dan 48 soatgacha o'zgaradi. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, 5% dan kamrog'i ichak orqali chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
1 OS-130 mg/m kv. tana yuzasiga 6 haftada 1 marta yoki 75 mg/m kv. tana yuzasiga har 3 haftada bir marta ichiladi. Boshqa sitostatiklar bilan birgalikda lomustin doza har 6 haftada 70 dan 100 mg/m kv. tana yuzasiga bo'ladi.
Lomustinning gematopoezga toksik ta'sir belgilari kechikishini hisobga olib, boshqa sitostatik vositalarni preparat kiritilganidan 3-6 hafta o'tgach tayinlash mumkin.
Lomustinning gematopoezga toksik ta'sir belgilari kechikishini hisobga olib, boshqa sitostatik vositalarni preparat kiritilganidan 3-6 hafta o'tgach tayinlash mumkin.
Ko'rsatmalar
Markaziy asab tizimi yangi o'smalari;
birlamchi va metastatik o'smalar (boshqa organ va to'qimalarda yangi o'smalar, birlamchi o'smadan qon yoki limfa orqali rak hujayralarining ko'chishi natijasida rivojlangan) miya, halqum, qizilo'ngach, o'pka o'smalari, limfogranulomatoz (limfoid to'qima yomon kasalligi), yomon limfoma (limfoid to'qimadan kelib chiqqan rak), mieloma (gematopoez organlari kasalligi), oshqozon raki, yo'g'on ichak raki.
birlamchi va metastatik o'smalar (boshqa organ va to'qimalarda yangi o'smalar, birlamchi o'smadan qon yoki limfa orqali rak hujayralarining ko'chishi natijasida rivojlangan) miya, halqum, qizilo'ngach, o'pka o'smalari, limfogranulomatoz (limfoid to'qima yomon kasalligi), yomon limfoma (limfoid to'qimadan kelib chiqqan rak), mieloma (gematopoez organlari kasalligi), oshqozon raki, yo'g'on ichak raki.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, homiladorlik, laktatsiya davri. Ehtiyotkorlik bilan.
Suyak iligi funksiyasining susayishi (shu jumladan birga olib borilayotgan nur yoki kimyoterapiya, intoksikatsiya fonida), o'tkir virusli, zamburug'li yoki bakterial tabiatli infeksion kasalliklar (shu jumladan suvchechak, herpes zoster), kaxeksiya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi.
Suyak iligi funksiyasining susayishi (shu jumladan birga olib borilayotgan nur yoki kimyoterapiya, intoksikatsiya fonida), o'tkir virusli, zamburug'li yoki bakterial tabiatli infeksion kasalliklar (shu jumladan suvchechak, herpes zoster), kaxeksiya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Leykopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda - anemiya; ko'ngil aynishi, qusish, ishtaha pasayishi, stomatit, diareya, alopesiya, jigar funksiyasi buzilishi, amenoreya, azoospermiya, o'pka infiltratlari va fibroz.
Dozani oshirib yuborish. Belgilari: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik.
Dozani oshirib yuborish. Belgilari: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
0,04 g tabletkalar va kapsulalar.