Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Мелфалан

Melphalan

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Мелфалан (Melphalanum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Мюстофоран, Лейкеран, Темозоломид, Оксалиплатин-ТЕВА, Ломустин, Бусульфан

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Melphalan" 2 mg №60
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Россия:

Рецептруный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное хлорэтиламина. Является бифункциональным соединением. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток.
Фармакокинетика мелфалана при в/в введении в стандартных и высоких дозах соответствует биэкспоненциальной двухкамерной модели.
После приема внутрь абсорбция мелфалана из ЖКТ характеризуется значительной вариабельностью. Биодоступность в среднем составляет 56%, но может варьировать от 25% до 89%. Абсорбция уменьшается в присутствии пищи.
Связывание с белками плазмы составляет 50-60% и увеличивается до 80-90% через 12 ч.
Быстро распределяется в организме. Vd составляет 0.5 л/кг.
Мелфалан метаболизируется в печени с образованием метаболитов моногидроксимелфалана и дигидроксимелфалана, время достижения Cmaxсоставляет соответственно 60 мин и 105 мин.
T1/2 в терминальной фазе составляет 40-140 мин.
Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде.
Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.
Цитотоксическое действие является дозозависимым.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

При миеломной болезни применение мелфалана в сочетании с преднизолоном более эффективно, чем монотерапия. Такую комбинированную терапию обычно проводят курсами, однако преимущества этой методики по сравнению с непрерывной терапией не установлены. Обычно мелфалан назначают по 0,15 мг/кг/сут дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона; длительность курса лечения — 4 дня. Интервал между курсами лечения — 6 нед. Возможны и другие режимы дозирования. Длительное лечение (более 1 года) больных, поддающихся терапии, не приводит к дальнейшему улучшению результатов.

При аденокарциноме яичника обычно назначают 0,2 мг/кг/сут перорально в дробных дозах 3 раза в сутки в течение 5 дней. Интервал между курсами составляет 4–8 нед при условии восстановления к этому времени функции костного мозга. Аналогичных результатов достигают при в/в инфузии 1 мг/кг в течение 8 ч; интервал между введениями составляет 4 нед.
На поздних стадиях рака молочной железы мелфалан можно назначать перорально в дозе 0,2–0,3 мг/кг/сут или 6 мг/м2 поверхности тела в сутки в течение 4–6 дней; интервал между курсами составляет 3–6 нед.
При истинной полицитемии доза мелфалана, необходимая для достижения ремиссии, обычно составляет 6–10 мг/сут в течение 7–10 дней. Поддерживающая доза — 2–4 мг/сут. В период проведения поддерживающей терапии следует регулярно контролировать состав периферической крови и проводить соответствующую коррекцию доз.
Мелфалан крайне редко назначают детям; нет общих рекомендаций поего применению впедиатрической практике.

Показания

- Множественная миелома
- Прогрессирующая аденокарцинома яичников
- Рак молочной железы
- Локализованная форма злокачественной меланомы конечностей
- Локализованная форма саркомы мягких тканей конечностей
- Истинная полицитемия
- Нейробластома.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к мелфалану.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможно - диарея; редко - стоматит.
- Аллергические реакции: возможны крапивница, отек, сыпь, анафилактический шок; в редких случаях с данными реакциями ассоциировалась остановка сердца.
- Дерматологические реакции: возможно - макуло-папулезная сыпь, зуд; редко - алопеция.
- Прочие: в отдельных случаях - легочный фиброз с летальным исходом, гемолитическая анемия. У пациентов с гемобластозами при введении мелфалана в высоких дозах в/в в центральные вены описано субъективное преходящее ощущение жара и/или покалывания.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг №60.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Мелфалан