allmed.pro
Меркацин
MERCACIN
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp: Mercacini - 0,1 - 2 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По схеме.
Россия:
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
Klebsiella spp., Pseudomonas aeroginosa, Еsherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Providencia stuartii, Mima-Herellea, Citrobacter freundii (в т.ч. штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину);
грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Всасывание
После в/м введения препарат быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Cmaxв плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7.5 мг/кг составляет 21 мкг/мл и достигается через 1.5 ч, Cmaxпосле в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг составляет 38 мкг/мл и достигается в течение 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы - до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.
В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.
У взрослых с неповрежденным ГЭБ концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Vd у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг – до 0.58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Выведение
Т1/2 в терминальной фазе у взрослых – 2-3 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 ч, 94% - за сутки). Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут.
При инфекциях дыхательных путей, септицемии, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении взрослым назначают 15 мг/кг 1 раз/сут в/в.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м введении - 7-10 дней. В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину.
Пациентам с нарушенной функцией почек (КК < 50 мл/мин) препарат назначают 2 раза/сут, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Правила приготовления и использования препарата:
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для в/в введения рекомендуется использовать растворители:
5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций;
5% раствор декстрозы (глюкозы) и 0.2% раствор натрия хлорида для инъекций;
5% раствор декстрозы (глюкозы) и 0.45% раствор натрия хлорида для инъекций;
0.9% раствор натрия хлорида для инъекций;
раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед применением.
Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами.
Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам:
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- септический эндокардит;
- сепсис;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция и послеоперационные инфекции
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции почек;
- неврит слухового нерва;
- нарушения вестибулярного аппарата;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Ототоксические реакции препарата проявляются в виде снижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств вестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности.
- Нефротоксическое действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки крови, снижением КК, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и обычно является обратимым.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, головная боль.
- Местные реакции: возможно развитие флебитов и перифлебитов.
- Прочие: очень редко - блокада нервно-мышечной проводимости.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Раствор для инъекцийбесцветный, прозрачный.
1 мл 1 фл. амикацин (в форме сульфата)
50 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
Раствор для инъекцийбесцветный, прозрачный.
1 мл 1 фл. амикацин (в форме сульфата)
250 мг 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
