Меркацин

MERCACIN

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Фармакодинамика

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.
В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.
У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе у взрослых – 2-3 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшего возраста – 2,5-4 часа.
Конечная величина Т1/2 – более 100 часов.
Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).
Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом – 1-2 ч.
У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного клиренса.
Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Способ применения

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам:

• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• септический эндокардит;
• сепсис;
• инфекции ЦНС (включая менингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция и послеоперационные инфекции

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции почек;
• неврит слухового нерва;
• нарушения вестибулярного аппарата;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Ототоксические реакции препарата проявляются в виде снижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств вестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности.
- Нефротоксическое действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки крови, снижением КК, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и обычно является обратимым.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, головная боль.
- Местные реакции: возможно развитие флебитов и перифлебитов.
- Прочие: очень редко - блокада нервно-мышечной проводимости.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Раствор для инъекцийбесцветный, прозрачный.

1 мл 1 фл. амикацин (в форме сульфата)
50 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл - флаконы (1) - коробки картонные.

Раствор для инъекцийбесцветный, прозрачный.

1 мл 1 фл. амикацин (в форме сульфата)
250 мг 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл - флаконы (1) - коробки картонные.