Merkatsin
MERCACIN
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amikatsin, Amitsil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Merkatsini - 0,1 - 2 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Reja bo'yicha.
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Reja bo'yicha.
Farmakologik xossalar
Aminoglikozidlar guruhiga kiruvchi antibiotik. Keng ta'sir doirasiga ega yarim sintetik antibiotik, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Ribosomlarning 30S subbirligiga bog'lanib, transport va matritsali RNK kompleksining hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi.
Farmakodinamika
Merkatsin grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, E.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (kanamitsin, gentamitsin, tobramitsinga rezistent shtammlarini ham o'z ichiga oladi), shuningdek, ba'zi grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp (penitsillin, metitsillin, ba'zi tsefalosporinlarga chidamli shtammlarini ham o'z ichiga oladi), ba'zi Streptococcus spp shtammlari. Anaeroblarga nisbatan faol emas.
Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon bo'ladi.
Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon bo'ladi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichki mushak (i/m) kiritilgandan so'ng Merkatsin tez so'riladi va organizmning barcha to'qimalariga tarqaladi. Preparatning i/m kiritilishida 7,5 mg/kg dozada qonda maksimal konsentratsiya 21 mkg/ml 1,5 soatdan keyin, 7,5 mg/kg dozada tomir ichiga (i/v) infuziya qilinganda 38 mkg/ml 30 daqiqa davomida.
Tarqalish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 20% gacha. Yaxshi kirib, hujayra tashqarisidagi suyuqlikda tarqaladi. Terapevtik konsentratsiyalarda amikatsin perikardial, limfatik, peritoneal va sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda siydikda, past konsentratsiyalarda esa bronxial sekretsiya, o't, ko'krak suti, balg'am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
To'qimalarda amikatsin hujayra ichida to'planadi. Jigar, o'pka, taloq, buyrak va boshqa yaxshi qon bilan ta'minlangan organlarda amikatsinning yuqori konsentratsiyalari, yog' to'qimalari, mushaklar va suyaklarda esa past konsentratsiyalari kuzatiladi.
Kattalarda gemato-ensefalik to'siq buzilmaganida orqa miya suyuqligidagi preparat konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 10-20% ni tashkil etadi, miya pardalari yallig'langanda o'tkazuvchanlik biroz oshadi (50% gacha). Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyalar kattalarga qaraganda yuqoriroq bo'ladi.
Amikatsin platsentar to'siqdan o'tib, homila qoni va amniotik suyuqlikda sezilarli konsentratsiyaga erishadi.
Kattalarda tarqalish hajmi - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg; 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0,68 l/kg gacha; 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo'lganlarda - 0,58 l/kg gacha; mukovistsidoz bilan og'rigan bemorlarda - 0,3-0,39 l/kg.
O'rtacha terapevtik konsentratsiya i/v yoki i/m kiritilganda 10-12 soat davomida saqlanadi.
Chiqarilish
Terminal (b) fazadagi yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda - 2-3 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda - 2,5-4 soat.
Yakuniy T1/2 - 100 soatdan ortiq.
O'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, glomerulyar filtratsiya orqali (taxminan 87% 6 soat ichida, 94% - bir sutkada).
Buyrak klirensi - 79-100 ml/min.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Kattalarda buyrak funksiyasi buzilganda T1/2 (buzilish darajasiga qarab) - 100 soatgacha, mukovistsidoz bilan og'rigan bemorlarda - 1-2 soat.
Yondirilgan va gipertermiya bilan og'rigan bemorlarda T1/2 o'rtacha ko'rsatkichlarga nisbatan ancha qisqa bo'lishi mumkin, bu klirensning oshishi tufayli.
Gemodializda chiqariladi (50% 4-6 soat ichida), peritoneal dializ kam samarali (25% 48-72 soat ichida).
Ichki mushak (i/m) kiritilgandan so'ng Merkatsin tez so'riladi va organizmning barcha to'qimalariga tarqaladi. Preparatning i/m kiritilishida 7,5 mg/kg dozada qonda maksimal konsentratsiya 21 mkg/ml 1,5 soatdan keyin, 7,5 mg/kg dozada tomir ichiga (i/v) infuziya qilinganda 38 mkg/ml 30 daqiqa davomida.
Tarqalish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 20% gacha. Yaxshi kirib, hujayra tashqarisidagi suyuqlikda tarqaladi. Terapevtik konsentratsiyalarda amikatsin perikardial, limfatik, peritoneal va sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda siydikda, past konsentratsiyalarda esa bronxial sekretsiya, o't, ko'krak suti, balg'am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
To'qimalarda amikatsin hujayra ichida to'planadi. Jigar, o'pka, taloq, buyrak va boshqa yaxshi qon bilan ta'minlangan organlarda amikatsinning yuqori konsentratsiyalari, yog' to'qimalari, mushaklar va suyaklarda esa past konsentratsiyalari kuzatiladi.
Kattalarda gemato-ensefalik to'siq buzilmaganida orqa miya suyuqligidagi preparat konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 10-20% ni tashkil etadi, miya pardalari yallig'langanda o'tkazuvchanlik biroz oshadi (50% gacha). Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyalar kattalarga qaraganda yuqoriroq bo'ladi.
Amikatsin platsentar to'siqdan o'tib, homila qoni va amniotik suyuqlikda sezilarli konsentratsiyaga erishadi.
Kattalarda tarqalish hajmi - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg; 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0,68 l/kg gacha; 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo'lganlarda - 0,58 l/kg gacha; mukovistsidoz bilan og'rigan bemorlarda - 0,3-0,39 l/kg.
O'rtacha terapevtik konsentratsiya i/v yoki i/m kiritilganda 10-12 soat davomida saqlanadi.
Chiqarilish
Terminal (b) fazadagi yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda - 2-3 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda - 2,5-4 soat.
Yakuniy T1/2 - 100 soatdan ortiq.
O'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, glomerulyar filtratsiya orqali (taxminan 87% 6 soat ichida, 94% - bir sutkada).
Buyrak klirensi - 79-100 ml/min.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Kattalarda buyrak funksiyasi buzilganda T1/2 (buzilish darajasiga qarab) - 100 soatgacha, mukovistsidoz bilan og'rigan bemorlarda - 1-2 soat.
Yondirilgan va gipertermiya bilan og'rigan bemorlarda T1/2 o'rtacha ko'rsatkichlarga nisbatan ancha qisqa bo'lishi mumkin, bu klirensning oshishi tufayli.
Gemodializda chiqariladi (50% 4-6 soat ichida), peritoneal dializ kam samarali (25% 48-72 soat ichida).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalash rejimi bemorning tana vazni, infeksiya og'irligi va joylashuvi, shuningdek, qo'zg'atuvchining sezgirligini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga i/m, i/v (struyno, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab) 5 mg/kg har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida buyuriladi.
Kattalar uchun maksimal doza – 15 mg/kg/sut, lekin 1,5 g/sutdan oshmasligi kerak.
Nafas olish yo'llari infeksiyalari, septitsemiya, siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari, febril neyropeniya bilan kattalarga 15 mg/kg 1 marta/sut i/v buyuriladi.
Bakterial siydik chiqarish yo'llari infeksiyalarida (murakkab bo'lmagan) - 250 mg har 12 soatda; gemodializ seansidan keyin qo'shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin.
I/v kiritishda davolash davomiyligi - 3-7 kun, i/m kiritishda - 7-10 kun. Preparat kiritilishining 3-5 kunidan keyin davolash ta'siri bo'lmasa, qabul to'xtatilishi va qo'zg'atuvchining amikatsinga sezgirligi yana tekshirilishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (KK < 50 ml/min) preparat 2 marta/sut buyuriladi, amikatsin konsentratsiyasi qon zardobida aniqlanadi. Preparatning umumiy dozasi odatdagiga nisbatan kamaytiriladi, kiritishlar orasidagi intervallarni oshirish yoki preparat dozasini kamaytirish orqali.
Yondirilgan bemorlarga 5-7,5 mg/kg har 4-6 soatda doza talab qilinishi mumkin, bu bemorlarda T1/2 qisqa (1-1,5 soat) bo'lganligi sababli.
Preparatni tayyorlash va foydalanish qoidalari:
Kerakli doza preparatni 100-200 ml steril erituvchida suyultiriladi. I/v kiritish uchun eritmadagi amikatsin konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. I/v kiritish uchun preparat eritmasini tayyorlashda quyidagi erituvchilar tavsiya etiladi:
5% dekstroza (glyukoza) eritmasi in'ektsiya uchun;
5% dekstroza (glyukoza) va 0,2% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun;
5% dekstroza (glyukoza) va 0,45% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun;
0,9% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun;
Ringer laktat eritmasi in'ektsiya uchun.
Eritmalar bevosita qo'llashdan oldin tayyorlanadi.
Barcha aminoglikozidlar kabi, Merkatsinni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda kiritmaslik kerak.
Merkatsin, barcha parenteral kiritish uchun dori vositalari kabi, qo'llashdan oldin begona zarrachalar mavjudligi uchun tekshirilishi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga i/m, i/v (struyno, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab) 5 mg/kg har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida buyuriladi.
Kattalar uchun maksimal doza – 15 mg/kg/sut, lekin 1,5 g/sutdan oshmasligi kerak.
Nafas olish yo'llari infeksiyalari, septitsemiya, siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari, febril neyropeniya bilan kattalarga 15 mg/kg 1 marta/sut i/v buyuriladi.
Bakterial siydik chiqarish yo'llari infeksiyalarida (murakkab bo'lmagan) - 250 mg har 12 soatda; gemodializ seansidan keyin qo'shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin.
I/v kiritishda davolash davomiyligi - 3-7 kun, i/m kiritishda - 7-10 kun. Preparat kiritilishining 3-5 kunidan keyin davolash ta'siri bo'lmasa, qabul to'xtatilishi va qo'zg'atuvchining amikatsinga sezgirligi yana tekshirilishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (KK < 50 ml/min) preparat 2 marta/sut buyuriladi, amikatsin konsentratsiyasi qon zardobida aniqlanadi. Preparatning umumiy dozasi odatdagiga nisbatan kamaytiriladi, kiritishlar orasidagi intervallarni oshirish yoki preparat dozasini kamaytirish orqali.
Yondirilgan bemorlarga 5-7,5 mg/kg har 4-6 soatda doza talab qilinishi mumkin, bu bemorlarda T1/2 qisqa (1-1,5 soat) bo'lganligi sababli.
Preparatni tayyorlash va foydalanish qoidalari:
Kerakli doza preparatni 100-200 ml steril erituvchida suyultiriladi. I/v kiritish uchun eritmadagi amikatsin konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. I/v kiritish uchun preparat eritmasini tayyorlashda quyidagi erituvchilar tavsiya etiladi:
5% dekstroza (glyukoza) eritmasi in'ektsiya uchun;
5% dekstroza (glyukoza) va 0,2% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun;
5% dekstroza (glyukoza) va 0,45% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun;
0,9% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun;
Ringer laktat eritmasi in'ektsiya uchun.
Eritmalar bevosita qo'llashdan oldin tayyorlanadi.
Barcha aminoglikozidlar kabi, Merkatsinni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda kiritmaslik kerak.
Merkatsin, barcha parenteral kiritish uchun dori vositalari kabi, qo'llashdan oldin begona zarrachalar mavjudligi uchun tekshirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
Merkatsin preparatiga sezgir mikroorganizmlar, shuningdek, boshqa aminoglikozidlarga rezistent mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan og'ir infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolash:
- qorin bo'shlig'i infeksiyalari (shu jumladan, peritonit);
- septik endokardit;
- sepsis;
- Markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan, meningit);
- quyi nafas yo'llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, o'pka abstsessi);
- teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotish yaralari);
- tez-tez qaytalanuvchi siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit, prostatit, gonoreya);
- o't yo'llari infeksiyalari;
- suyak va bo'g'imlar infeksiyalari (shu jumladan, osteomiyelit);
- yarali infeksiya va operatsiyadan keyingi infeksiyalar
Qarshi ko'rsatmalar
- buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;
- eshitish nervining nevriti;
- vestibulyar apparatning buzilishlari;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- preparat komponentlariga, shuningdek, aminoglikozidlar guruhidagi boshqa antibiotiklarga yuqori sezgirlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Preparatning ototoksik reaksiyalari eshitishning pasayishi (yuqori tonlarni qabul qilishning kamayishi) va vestibulyar apparatning buzilishlari (bosh aylanishi) ko'rinishida namoyon bo'ladi. Buyrak yetishmovchiligida vestibulyar va eshitish buzilishlarining tez-tezligi oshadi.
- Preparatning nefrotoksik ta'siri qon zardobidagi qoldiq azotning oshishi, KKning pasayishi, oliguriya, proteinuriya, silindruriya bilan tavsiflanadi va odatda qaytar.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, isitma, bosh og'rig'i.
- Mahalliy reaksiyalar: flebit va periflebitalar rivojlanishi mumkin.
- Boshqalar: juda kam hollarda - nerv-mushak o'tkazuvchanligining blokadasi.
- Preparatning nefrotoksik ta'siri qon zardobidagi qoldiq azotning oshishi, KKning pasayishi, oliguriya, proteinuriya, silindruriya bilan tavsiflanadi va odatda qaytar.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, isitma, bosh og'rig'i.
- Mahalliy reaksiyalar: flebit va periflebitalar rivojlanishi mumkin.
- Boshqalar: juda kam hollarda - nerv-mushak o'tkazuvchanligining blokadasi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma rangsiz, shaffof.
1 ml 1 fl. amikatsin (sulfat shaklida)
50 mg 100 mg.
Yordamchi moddalar: natriy sitrat suvdan xoli, natriy metabisulfit, sulfat kislota, d/i suv.
2 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma rangsiz, shaffof.
1 ml 1 fl. amikatsin (sulfat shaklida)
250 mg 500 mg
Yordamchi moddalar: natriy sitrat suvdan xoli, natriy metabisulfit, sulfat kislota, d/i suv.
2 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
1 ml 1 fl. amikatsin (sulfat shaklida)
50 mg 100 mg.
Yordamchi moddalar: natriy sitrat suvdan xoli, natriy metabisulfit, sulfat kislota, d/i suv.
2 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma rangsiz, shaffof.
1 ml 1 fl. amikatsin (sulfat shaklida)
250 mg 500 mg
Yordamchi moddalar: natriy sitrat suvdan xoli, natriy metabisulfit, sulfat kislota, d/i suv.
2 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
