Мускомед

Muscomed

Аналоги (дженерики, синонимы)

Реблакс, Тиозид, Мускофлекс, Тиофлекс, Тиоколхикозид

Действующее вещество

Тиоколхикозид (Thiocolchicoside)

Фармакологическая группа

н- Холинолитики (миорелаксанты)

Из этой же фармакологической группы

Листенон, Дитилин, Рокурония бромид, Тракриум, Нимбекс, Реблакс

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. "Muscomed" 4 mg/2 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. По 1 ампуле в/м

Rp: Caps. "Muscomed" 0,004 № 20
D.S. По 1 капсуле 2 раза в сутки

Россия:

Rp: Sol. Thiocolchicosidi 4 mg/2 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. По 1 ампуле в/м

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия.

Фармакодинамика

Мускомед в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены.

Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови достигается через 15-45 мин. Максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл. Тиоколхикозид имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом.

Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.

Период полувыведения составляет 2,5-5 ч. В процессе метаболизма образуются 3 метаболита, 2 из которых определяются в сыворотке крови – агликон и активное глюкуронизированное производное тиоколхикозида.

Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.

Способ применения

Для взрослых:

Мускомед применяют внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки.
Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний.
Рекомендуемый срок лечения 3 - 5 дней.
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

Препарат Мускомед принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым по 4-8 мг два раза в день после еды.
Максимальная разовая доза 8 мг.
Максимальная суточная доза 16 мг.
Длительность лечения 5 – 7 дней.
Применение в комбинации с обезболивающей физиотерапией за 30-40 мин до процедуры оказывает более выраженный лечебный эффект.

Предупреждение/предосторожности
При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день.

Показания

Мускомед показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мускомед являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; гипотония мышц; легкий паралич.
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.
С осторожностью необходимо применять препарат больным с эпилепсией или риском возникновения судорог.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.

С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.

Безопасность и эффективность применения Мускомеда не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.

Влияние на репродуктивную функцию:

Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью, препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию.

Метаболиты препарата могут оказывать нежелательное действие на мужскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у мужчин с проблемами в отношении и следует рассмотреть возможность отмены препарата. После новых экспериментальных данных, которые предположил, что тиоколхикозид была разбита в организме в метаболита называемой М2 или SL59.0955, что может привести к повреждению делящиеся клетки, в результате чего анеуплоидия (ненормальное число или расположение хромосом). Анеуплоидия является фактором риска для вреда для развивающегося плода, снижение фертильности у мужчин и в теории может увеличить риск развития рака .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Редко:

нарушения со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, возбуждение)
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, гастралгия, тошнота)
нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)
нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)
аллергические кожные реакции

Очень редко:

реакция анафилаксии, включая анафилактический шок

Передозировка

Нет данных о передозировке.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

Одновременное применение препарата Мускомед и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Форма выпуска

Мускомед - раствор для инъекций.
Упаковка: 2 мл раствора в бесцветной стеклянной ампуле; 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 ячеистая упаковка в картонной коробке.

Состав
1 ампула (2 мл) Мускомед содержит тиоколхикозида 4 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Капсулы

Одна капсула содержит
активное вещество - тиоколхикозид 4 мг или 8 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,
состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 8 мг).

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.