Нимбекс
Nimbex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Толперизон, Эсмерон
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Sol. "Nimbex" 2 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. В/в, болюсно
D.t.d. № 5 in amp.
S. В/в, болюсно
Farmakologik xossalar
При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED95).
Метаболизм
Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозах более 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов:
Клиренс - 4.7-5.7 мл/мин/кг
Vdв равновесном состоянии - 121-161 мл/кг
T1/2 - 22-29 мин
Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, а T1/2- 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.
Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса в виде инфузии или болюса сходны.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение Vd(+17%) и T1/2(+4 мин) у пожилых пациентов.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине Vd(+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T1/2и выведение препарата не изменяются.
Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T1/2равен 27 мин. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.
Метаболизм
Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозах более 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов:
Клиренс - 4.7-5.7 мл/мин/кг
Vdв равновесном состоянии - 121-161 мл/кг
T1/2 - 22-29 мин
Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, а T1/2- 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.
Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса в виде инфузии или болюса сходны.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение Vd(+17%) и T1/2(+4 мин) у пожилых пациентов.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине Vd(+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T1/2и выведение препарата не изменяются.
Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T1/2равен 27 мин. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
В/в, болюсно. У взрослых и у детей от 1 мес до 12 лет для интубации трахеи - 0.15 мг/кг, быстро, в течение 5-10 с. Через 2-3 мин после введения наступает нервно-мышечный блок, достаточный для проведения интубации трахеи. При введении более высоких доз блок наступает быстрее.
Нервно-мышечный блок может быть продлен до 20 мин введением поддерживающих доз - 0.02 мг/кг у детей и 0.03 мг/кг - у взрослых. Последовательное введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему увеличению длительности эффекта. После того как спонтанное восстановление нервно-мышечного блока началось, его скорость не зависит от суммарной введенной дозы.
Возможна непрерывная в/в инфузия у взрослых и детей от 1 мес до 12 лет. После начального периода стабилизации, выраженности нервно-мышечного блока скорость инфузии должна быть в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0.06-0.12 мг/кг/ч).
Непрерывная инфузия с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. После прекращения инфузии спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения.
Для обеспечения ИВЛ в комбинации с седативными ЛС в виде болюса и/или инфузии, начальная скорость - 3 мкг/кг/мин.
Для пациентов смиастениейи др. формами нервно-мышечных заболеваний начальная доза должна не превышать 20 мкг/кг.
Нервно-мышечный блок может быть продлен до 20 мин введением поддерживающих доз - 0.02 мг/кг у детей и 0.03 мг/кг - у взрослых. Последовательное введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему увеличению длительности эффекта. После того как спонтанное восстановление нервно-мышечного блока началось, его скорость не зависит от суммарной введенной дозы.
Возможна непрерывная в/в инфузия у взрослых и детей от 1 мес до 12 лет. После начального периода стабилизации, выраженности нервно-мышечного блока скорость инфузии должна быть в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0.06-0.12 мг/кг/ч).
Непрерывная инфузия с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. После прекращения инфузии спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения.
Для обеспечения ИВЛ в комбинации с седативными ЛС в виде болюса и/или инфузии, начальная скорость - 3 мкг/кг/мин.
Для пациентов смиастениейи др. формами нервно-мышечных заболеваний начальная доза должна не превышать 20 мкг/кг.
Ko'rsatmalar
для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций;
для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Qarshi ko'rsatmalar
Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч.миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч.миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0.5%.
Аллергические реакции:покраснение кожи, сыпь, брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм; очень редко - тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс®в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Прочие:имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.
Аллергические реакции:покраснение кожи, сыпь, брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм; очень редко - тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс®в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Прочие:имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Ампулы 2,5 мл: в ампуле содержится 5 мг цисатракурия бесилата.
Ампулы 5 мл: в ампуле содержится 10 мг цисатракурия бесилата.
Ампулы 10 мл: в ампуле содержится 20 мг цисатракурия бесилата.
По 5 ампул и инструкцией по применению в пачку картонную
Ампулы 5 мл: в ампуле содержится 10 мг цисатракурия бесилата.
Ампулы 10 мл: в ампуле содержится 20 мг цисатракурия бесилата.
По 5 ампул и инструкцией по применению в пачку картонную
