Неодикумарин

Neodicumarin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан

Действующее вещество

Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)

Фармакологическая группа

Антикоагулянты

Из этой же фармакологической группы

Ривароксабан, Арикстра, Прадакса, Квадрапарин-СОЛОфарм, Лепирудин, Дальтепарин натрий

Рецепт

Международный:

Rр.: Tab. "Neodicumarin" 0,05 №10
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Rр.: Aethylii biscoumacetati 100 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрь, по 3 таблетки 2 раза в сутки, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное.

Фармакодинамика

Антикоагулянт непрямого действия. Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов. Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 - около 2.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Способ применения

Для взрослых:

Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови.
Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (наличия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.

В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во
2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2-0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.

После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови).
Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.

Показания

- Лечение и профилактика: тромбозы (в т.ч. при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, венозный тромбоз, артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), тромбоэмболия (легочных артерий и артерий большого круга кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная профилактика);
- тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательств на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме ЛЖ);
- профилактика тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и фармакологической); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера);
- тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся др. лечению), врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Противопоказания

Абсолютные: геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, туберкулез и опухоли легких, повышенный фибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный период.

Относительные: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с высоким риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, кровоизлияние в глазное дно, сепсис, послеродовый период, период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови.

При применении в повышенных дозах повышается риск кровоточивости.

Лечение прекращают постепенно во избежание гиперкоагуляции и рецидива тромбоза.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: симптомы, обусловленные понижением свертывания крови - возможны кровоточивость десен, гематурия, кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Дерматологические реакции: алопеция; редко - кумариновый некроз кожи и подкожной ткани.

Прочие: аллергические реакции, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).

Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях — немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции — в/в или в/м введение препаратов витамина K1: в дозе 5–15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25–50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6–24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед); все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амобарбиталом возможно уменьшение антикоагулянтного действия.

Витамин К является антагонистом этил бискумацетата.

В экспериментальных исследованиях показано уменьшение антикоагулянтного действия этил бискумацетата при одновременном применении с колестирамином.

При одновременном применении с кортизоном, кортикотропином возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с метамизолом натрия описаны случаи транзиторного усиления эффектов этил бискумацетата.

При одновременном применении с миконазолом усиливается антикоагулянтный эффект этил бискумацетата.

При одновременном применении с хлорамфениколом возможно усиление антикоагулянтного эффекта этил бискумацетата.

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.