Норэтистерон

Norethisterone

АТХ код:

G03DC02 | Норэтистерон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Норколут, Микронор, Примолют-нор

Действующее вещество

Норэтистерон (Norethisteronum)

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Из этой же фармакологической группы

Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Клостилбегит, Овестин, Ледибон

Рецепт

Международный:

Rp.: Dragee Norethisteroni 0,5
D.t.d. № 21
S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Rp.: Tab. Norethisteroni 0,005 № 20
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гестагенное

Фармакодинамика

Связывание с прогестероновыми А- и В-рецепторами: отсоединение от рецепторов белков теплового шока Hsp90, Hsp70 и FKBP4, фосфорилирование рецепторов с образованием гомо- и гетеродимеров, избирательно реагирующими с прогестерон-чувствительными регуляторными элементами генов-мишеней. Активация транскрипции за счет привлечения коактиваторов (NCOA1 и NCOA2) и путем прямого взаимодействия с общими факторами транскрипции (TFIIB). Комплекс рецептора с коактиваторами присоединяют дополнительные белки (CREB1 и EP300), ацетилирующие гистоны. В результате перестройки хроматина облегчается доступ белкам транскрипционного аппарата (прежде всего РНК-полимеразе II), доступ к промотору. Активация А-рецептора - блокада транскрипции генов-мишеней, активируемых рецепторами других стероидных гормонов (эстрогенов, глюкокортикостероидов, альдостерона и андрогенов) и В-рецепторами прогестагенов. Активация В-рецептора - стимуляционные эффекты прогестагенов. Связывание с мембранными прогестероновыми рецепторами в сперматозоидах.

Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается через 1-2 ч. Период полувыведения составляет 2,8-10 ч. 50-70 % выводится почками, 20-40 % - через кишечник.

Способ применения

Для взрослых:

При предменструальном синдроме назначают внутрь обычно в дозе 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день (1-2 таблетки), начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня.

При дисфункциональных маточных кровотечениях и кистозной гландулярной гиперплазии (разрастании) эндометрия назначают по 1-2 таблетки в день в течение 6-12 дней.

Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) принимают в этой же дозе в период от 16-го до 25-го дня цикла (обычно вместе с эстрогенным препаратом, например, этинилэстрадиолом,).

При эндометриозе назначают длительно (в течение 6 мес.) по 1 таблетке в сутки с 5-го по 25-й день цикла или по 1/2 таблетки каждые 2-3 недели в течение 4-6 мес.

При климактерическом синдроме назначают по 1 таблетке в день (продолжительно), при необходимости вместе с эстрогенным препаратом, например, этинилэстрадиолом в дозе 0,025-0,05 мг (25-50 мкг в день).

Во всех случаях дозы норэтистерона следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости препарата.

Показания

Предменструальный синдром.
Дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометрия, мастодиния, мастопатия.
Бесплодие, невынашивание беременности.
Контрацепция. Климактерический период.
Диагностический прогестероновый тест.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норэтистерону; период полового созревания, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), злокачественные опухоли женских половых органов; беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания); желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), нарушение функции печени и/или почек, гипербилирубинемия, склонность к тромбозам, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, кровотечение из половых путей неясного генеза, холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе, ожирение, герпес.

С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, судороги или другие нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Особые указания

Необходимо до начала лечения норэтистероном исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственными средствами, пероральными антикоагулянтами, ГКС.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны эндокринной системы: маточное кровотечение, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез.

Со стороны обмена веществ: периферические отеки.

Со стороны нервной системы: парестезии, повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия.

Передозировка

Тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы печеночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.

Не рекомендуют применять норэтистерон в комбинации с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени, из-за риска уменьшения действия норэтистерона.

Форма выпуска

Драже (таблетки) по 0,5 мг в упаковке по 21 штуке.