Онсарт

ONSART

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Онсарт - селективный антагонист АТ1-рецепторов. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Онсарт вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром "рикошета") после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Онсарта обычно развивается в течение 2-х ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Онсарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение Онсарта совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Онсарта и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Онсарт увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Онсарта в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ< 40%), прием Онсарта способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакодинамика

Ангиотензин  II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).
Онсарт - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
При артериальной гипертензии Онсарт вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Онсарта обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Онсарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение Онсарта совместно с гидрохлортиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Онсарта и гидрохлортиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Онсарт увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Онсарта в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ <40%), прием Онсарта способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

• лечение эссенциальной артериальной гипертензии;
• лечение сердечной недостаточности у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 40%) с целью снижения кардиоваскулярной смертности и уровня госпитализации пациентов вследствие сердечной недостаточности.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
• тяжелые нарушения функции почек, пересадка почек в анамнезе;
• двухсторонний стеноз почечных артерий;
• хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана;
• гиповолемия;
• гиперкалиемия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, тахикардия; редко - периферические отеки.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, гастроэнтерит; редко - тошнота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени.
• Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, парестезии, депрессия.
• Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина, гиперурикемия; редко - гематурия.
• Со стороны обмена веществ: часто - гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия; редко - гипонатриемия.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - боли в спине, артралгия, миалгия.
• Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, кожный зуд.

Передозировка

Симптомы - выраженная артериальная гипотензия, головокружение.
Лечение - симптоматическое. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Онсарта с гидрохлортиазидом, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом, клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было. Совместное применение Онсарта с другими антигипертензивными средствами потенциирует гипотензивный эффект. Сопутствующая терапия калийсберегающимим диуретиками, препаратами   калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии. При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II,   в связи с   чем, рекомендуется контролировать уровень   лития в сыворотке крови. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта, а также возможен риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и увеличение сывороточного калия, особенно у пациентов с существующей сниженной почечной функцией. Необходимо с осторожностью назначать комбинированное лечение, особенно у пожилых пациентов. Необходимо восполнять жидкость в достаточной степени, и вести мониторинг почечной функции в начале сопутствующего лечения и периодически после этого.

Форма выпуска

Таб. 16 мг: 28 шт.
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. = кандесартана цилексетил 16 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), лактозы моногидрат (гранулы), кальция карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль микронизированный (PEG 8000), железа (III) оксид красный (E172), гидроксипропилцеллюлоза (HPC-M), магния стеарат.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 8 мг: 28 шт.
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. = кандесартана цилексетил 8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), лактозы моногидрат (гранулы), кальция карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль микронизированный (PEG 8000), железа (III) оксид красный (E172), гидроксипропилцеллюлоза (HPC-M), магния стеарат.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - п.