Onsart
ONSART
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kandesartan tsileksetil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Tabl. Candecartani 8 mg № 28
S. 1 tabletka 1-2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Angiotenzin II retseptorlari antagonisti. Angiotenzin II - renin-angiotenzin-aldosteron tizimining asosiy gormoni bo'lib, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi va boshqa yurak-qon tomir kasalliklarining patogenezida muhim rol o'ynaydi. Angiotenzin II ning asosiy fiziologik ta'sirlari vazokonstriksiya, aldosteron ishlab chiqarishni rag'batlantirish, suv-elektrolit gomeostazini tartibga solish va hujayra o'sishini rag'batlantirishdir. Ushbu ta'sirlarning barchasi angiotenzin II ning 1-turdagi angiotenzin retseptorlari (AT1-retseptorlar) bilan o'zaro ta'siri orqali amalga oshiriladi.
Onsart - AT1-retseptorlarning selektiv antagonisti. Kandesartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi ferment (APF) ni inhibe qilmaydi va bradikininni buzmaydi; APF ga ta'sir qilmaydi va bradikinin yoki substansiya R ning to'planishiga olib kelmaydi. Kandesartan APF ingibitorlari bilan solishtirilganda, kandesartan tsileksetil qabul qilgan bemorlarda yo'tal kamroq kuzatilgan. Kandesartan boshqa gormonlarning retseptorlari bilan bog'lanmaydi va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarini bloklamaydi. AT1-retseptorlarining bloklanishi natijasida angiotenzin II ning renin, angiotenzin I, angiotenzin II darajasi doza bog'liq ravishda oshadi va plazmadagi aldosteron konsentratsiyasi kamayadi.
Arterial gipertenziyada Onsart doza bog'liq ravishda uzoq muddatli qon bosimini pasaytiradi. Preparatning antigipertenziv ta'siri umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish bilan bog'liq bo'lib, yurak urish tezligini o'zgartirmaydi. Preparatning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin kuchli arterial gipotenziya holatlari kuzatilmagan, shuningdek, terapiya to'xtatilgandan keyin qaytish effekti ("rikoshet" sindromi) kuzatilmagan. Onsartning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin antigipertenziv ta'sir odatda 2 soat ichida rivojlanadi. Fiksatsiyalangan doza bilan davom etayotgan terapiya fonida maksimal qon bosimi pasayishi odatda 4 hafta ichida erishiladi va davolash davomida saqlanadi. Kuniga bir marta tayinlangan Onsart, 24 soat davomida qon bosimini samarali va silliq pasaytiradi, preparatning keyingi dozasini qabul qilish oralig'ida qon bosimining ozgina o'zgarishlari bilan. Onsartni gidroxlorotiazid bilan qo'llash gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Onsart va gidroxlorotiazid (yoki amlodipin) birgalikda qo'llanishi yaxshi muhosaba qilinadi.
Preparatning samaradorligi bemorlarning yoshi va jinsiga bog'liq emas. Onsart buyrak qon oqimini oshiradi va glomerulyar filtratsiya tezligini o'zgartirmaydi yoki oshiradi, bu esa buyrak qon tomir qarshiligi va filtratsiya fraksiyasini kamaytiradi. 8-16 mg dozasida 12 hafta davomida Onsart qabul qilish arterial gipertenziya va 2-tip diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukoza darajasi va lipid profiliga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha sistolik funksiyasi pasaygan bemorlarda (FVLJ< 40%), Onsart qabul qilish umumiy periferik qon tomir qarshiligini va o'pka kapillyar bosimini kamaytirishga, renin faolligini va plazmadagi angiotenzin II konsentratsiyasini oshirishga, shuningdek, aldosteron darajasini kamaytirishga yordam berdi.
Onsart - AT1-retseptorlarning selektiv antagonisti. Kandesartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi ferment (APF) ni inhibe qilmaydi va bradikininni buzmaydi; APF ga ta'sir qilmaydi va bradikinin yoki substansiya R ning to'planishiga olib kelmaydi. Kandesartan APF ingibitorlari bilan solishtirilganda, kandesartan tsileksetil qabul qilgan bemorlarda yo'tal kamroq kuzatilgan. Kandesartan boshqa gormonlarning retseptorlari bilan bog'lanmaydi va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarini bloklamaydi. AT1-retseptorlarining bloklanishi natijasida angiotenzin II ning renin, angiotenzin I, angiotenzin II darajasi doza bog'liq ravishda oshadi va plazmadagi aldosteron konsentratsiyasi kamayadi.
Arterial gipertenziyada Onsart doza bog'liq ravishda uzoq muddatli qon bosimini pasaytiradi. Preparatning antigipertenziv ta'siri umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish bilan bog'liq bo'lib, yurak urish tezligini o'zgartirmaydi. Preparatning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin kuchli arterial gipotenziya holatlari kuzatilmagan, shuningdek, terapiya to'xtatilgandan keyin qaytish effekti ("rikoshet" sindromi) kuzatilmagan. Onsartning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin antigipertenziv ta'sir odatda 2 soat ichida rivojlanadi. Fiksatsiyalangan doza bilan davom etayotgan terapiya fonida maksimal qon bosimi pasayishi odatda 4 hafta ichida erishiladi va davolash davomida saqlanadi. Kuniga bir marta tayinlangan Onsart, 24 soat davomida qon bosimini samarali va silliq pasaytiradi, preparatning keyingi dozasini qabul qilish oralig'ida qon bosimining ozgina o'zgarishlari bilan. Onsartni gidroxlorotiazid bilan qo'llash gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Onsart va gidroxlorotiazid (yoki amlodipin) birgalikda qo'llanishi yaxshi muhosaba qilinadi.
Preparatning samaradorligi bemorlarning yoshi va jinsiga bog'liq emas. Onsart buyrak qon oqimini oshiradi va glomerulyar filtratsiya tezligini o'zgartirmaydi yoki oshiradi, bu esa buyrak qon tomir qarshiligi va filtratsiya fraksiyasini kamaytiradi. 8-16 mg dozasida 12 hafta davomida Onsart qabul qilish arterial gipertenziya va 2-tip diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukoza darajasi va lipid profiliga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha sistolik funksiyasi pasaygan bemorlarda (FVLJ< 40%), Onsart qabul qilish umumiy periferik qon tomir qarshiligini va o'pka kapillyar bosimini kamaytirishga, renin faolligini va plazmadagi angiotenzin II konsentratsiyasini oshirishga, shuningdek, aldosteron darajasini kamaytirishga yordam berdi.
Farmakodinamika
Angiotenzin II - renin-angiotenzin-aldosteron tizimining asosiy gormoni bo'lib, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi va boshqa yurak-qon tomir kasalliklarining patogenezida muhim rol o'ynaydi. Angiotenzin II ning asosiy fiziologik ta'sirlari vazokonstriksiya, aldosteron ishlab chiqarishni rag'batlantirish, suv-elektrolit gomeostazini tartibga solish va hujayra o'sishini rag'batlantirishdir. Ushbu ta'sirlarning barchasi angiotenzin II ning 1-turdagi angiotenzin retseptorlari (AT1 retseptorlar) bilan o'zaro ta'siri orqali amalga oshiriladi.
Onsart - angiotenzin II 1-turdagi retseptorlarining (AT1 retseptorlar) selektiv antagonisti. Kandesartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi ferment (APF) ni inhibe qilmaydi va bradikininni buzmaydi; APF ga ta'sir qilmaydi va bradikinin yoki substansiya R ning to'planishiga olib kelmaydi. Kandesartan APF ingibitorlari bilan solishtirilganda, kandesartan tsileksetil qabul qilgan bemorlarda yo'tal kamroq kuzatilgan. Kandesartan boshqa gormonlarning retseptorlari bilan bog'lanmaydi va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarini bloklamaydi. AT1 retseptorlarining bloklanishi natijasida angiotenzin II ning renin, angiotenzin I, angiotenzin II darajasi doza bog'liq ravishda oshadi va plazmadagi aldosteron konsentratsiyasi kamayadi.
Arterial gipertenziyada Onsart doza bog'liq ravishda uzoq muddatli arterial bosimni (AB) pasaytiradi. Preparatning antigipertenziv ta'siri umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish bilan bog'liq bo'lib, yurak urish tezligini (YUT) o'zgartirmaydi. Preparatning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin kuchli arterial gipotenziya holatlari kuzatilmagan, shuningdek, terapiya to'xtatilgandan keyin qaytish effekti ("rikoshet" sindromi) kuzatilmagan. Onsartning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin antigipertenziv ta'sir odatda 2 soat ichida rivojlanadi. Fiksatsiyalangan doza bilan davom etayotgan terapiya fonida maksimal AB pasayishi odatda 4 hafta ichida erishiladi va davolash davomida saqlanadi. Kuniga bir marta tayinlangan Onsart, 24 soat davomida AB ni samarali va silliq pasaytiradi, preparatning keyingi dozasini qabul qilish oralig'ida AB ning ozgina o'zgarishlari bilan. Onsartni gidroxlorotiazid bilan qo'llash gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Onsart va gidroxlorotiazid (yoki amlodipin) birgalikda qo'llanishi yaxshi muhosaba qilinadi.
Preparatning samaradorligi bemorlarning yoshi va jinsiga bog'liq emas. Onsart buyrak qon oqimini oshiradi va glomerulyar filtratsiya tezligini o'zgartirmaydi yoki oshiradi, bu esa buyrak qon tomir qarshiligi va filtratsiya fraksiyasini kamaytiradi. 8-16 mg dozasida 12 hafta davomida Onsart qabul qilish arterial gipertenziya va II-tip diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukoza darajasi va lipid profiliga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha sistolik funksiyasi pasaygan bemorlarda (FVLJ <40%), Onsart qabul qilish umumiy periferik qon tomir qarshiligini va o'pka kapillyar bosimini kamaytirishga, renin faolligini va plazmadagi angiotenzin II konsentratsiyasini oshirishga, shuningdek, aldosteron darajasini kamaytirishga yordam berdi.
Onsart - angiotenzin II 1-turdagi retseptorlarining (AT1 retseptorlar) selektiv antagonisti. Kandesartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi ferment (APF) ni inhibe qilmaydi va bradikininni buzmaydi; APF ga ta'sir qilmaydi va bradikinin yoki substansiya R ning to'planishiga olib kelmaydi. Kandesartan APF ingibitorlari bilan solishtirilganda, kandesartan tsileksetil qabul qilgan bemorlarda yo'tal kamroq kuzatilgan. Kandesartan boshqa gormonlarning retseptorlari bilan bog'lanmaydi va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarini bloklamaydi. AT1 retseptorlarining bloklanishi natijasida angiotenzin II ning renin, angiotenzin I, angiotenzin II darajasi doza bog'liq ravishda oshadi va plazmadagi aldosteron konsentratsiyasi kamayadi.
Arterial gipertenziyada Onsart doza bog'liq ravishda uzoq muddatli arterial bosimni (AB) pasaytiradi. Preparatning antigipertenziv ta'siri umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish bilan bog'liq bo'lib, yurak urish tezligini (YUT) o'zgartirmaydi. Preparatning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin kuchli arterial gipotenziya holatlari kuzatilmagan, shuningdek, terapiya to'xtatilgandan keyin qaytish effekti ("rikoshet" sindromi) kuzatilmagan. Onsartning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin antigipertenziv ta'sir odatda 2 soat ichida rivojlanadi. Fiksatsiyalangan doza bilan davom etayotgan terapiya fonida maksimal AB pasayishi odatda 4 hafta ichida erishiladi va davolash davomida saqlanadi. Kuniga bir marta tayinlangan Onsart, 24 soat davomida AB ni samarali va silliq pasaytiradi, preparatning keyingi dozasini qabul qilish oralig'ida AB ning ozgina o'zgarishlari bilan. Onsartni gidroxlorotiazid bilan qo'llash gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Onsart va gidroxlorotiazid (yoki amlodipin) birgalikda qo'llanishi yaxshi muhosaba qilinadi.
Preparatning samaradorligi bemorlarning yoshi va jinsiga bog'liq emas. Onsart buyrak qon oqimini oshiradi va glomerulyar filtratsiya tezligini o'zgartirmaydi yoki oshiradi, bu esa buyrak qon tomir qarshiligi va filtratsiya fraksiyasini kamaytiradi. 8-16 mg dozasida 12 hafta davomida Onsart qabul qilish arterial gipertenziya va II-tip diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukoza darajasi va lipid profiliga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha sistolik funksiyasi pasaygan bemorlarda (FVLJ <40%), Onsart qabul qilish umumiy periferik qon tomir qarshiligini va o'pka kapillyar bosimini kamaytirishga, renin faolligini va plazmadagi angiotenzin II konsentratsiyasini oshirishga, shuningdek, aldosteron darajasini kamaytirishga yordam berdi.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Onsartni ovqatdan qat'i nazar kuniga 1 marta qabul qilish kerak. Tavsiya etilgan boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga 1 marta 8 mg ni tashkil etadi. Qon bosimini yanada pasaytirish kerak bo'lgan bemorlarga doza kuniga 1 marta 16 mg gacha oshirilishi tavsiya etiladi. Maksimal antigipertenziv ta'sir davolash boshlanganidan 4 hafta o'tgach erishiladi.
Agar Onsart terapiyasi kuniga 1 marta optimal darajaga pasaytirmasa, terapiyaga tiazid diuretik qo'shish tavsiya etiladi.
Maksimal bir martalik doza - 16 mg. Maksimal sutkalik doza - 16 mg.
Davolash kursining davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
Agar Onsart terapiyasi kuniga 1 marta optimal darajaga pasaytirmasa, terapiyaga tiazid diuretik qo'shish tavsiya etiladi.
Maksimal bir martalik doza - 16 mg. Maksimal sutkalik doza - 16 mg.
Davolash kursining davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
Ko'rsatmalar
- essensial arterial gipertenziyani davolash;
- chap qorincha sistolik disfunktsiyasi (chiqarish fraksiyasi 40%) bo'lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligini davolash, kardiovaskulyar o'lim va yurak yetishmovchiligi tufayli bemorlarni kasalxonaga yotqizish darajasini kamaytirish maqsadida.
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi va/yoki xolestaz;
- buyrak funksiyasining og'ir buzilishi, anamnezda buyrak transplantatsiyasi;
- ikkilamchi buyrak arteriyalari stenoz;
- surunkali yurak yetishmovchiligi, aorta va mitral klapan stenoz;
- gipovolemiya;
- giperkaliemiya;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - arterial gipotenziya, taxikardiya; kamdan-kam - periferik shishlar.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - dispepsiya, gastroenterit; kamdan-kam - ko'ngil aynishi, diareya, jigar fermentlari darajasining oshishi, jigar funksiyasining buzilishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, paresteziya, depressiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasining buzilishi, kreatinin darajasining oshishi, giperurikemiya; kamdan-kam - gematuriya.
- Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - giperglikemiya, gipertigliseridemiya, giperkaliemiya; kamdan-kam - giponatriemiya.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan-kam - bel og'rig'i, artralgia, mialgiya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - toshma, eshakemi, teri qichishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar - kuchli arterial gipotenziya, bosh aylanishi.
Davolash - simptomatik. Kandesartan gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
Davolash - simptomatik. Kandesartan gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Onsartni gidroxlorotiazid, digoksin, og'iz orqali kontratseptivlar (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin va enalapril bilan birgalikda qo'llashda klinik ahamiyatli dori vositalari o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Onsartni boshqa antigipertenziv vositalar bilan birgalikda qo'llash gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy preparatlari, kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi vositalar va qonda kaliy darajasini oshirishi mumkin bo'lgan boshqa vositalar (masalan, geparin) bilan birgalikda qo'llash giperkaliemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Litiyni APF ingibitorlari bilan birgalikda qo'llashda qonda litiy konsentratsiyasining qaytariladigan oshishi va toksik reaktsiyalar rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ushbu reaktsiyalar angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan qo'llashda ham kuzatilishi mumkin, shuning uchun qonda litiy darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Nosteroyid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda gipotenziya ta'sirining zaiflashishi, shuningdek, buyrak funksiyasining yomonlashishi, shu jumladan, o'tkir buyrak yetishmovchiligi va qonda kaliy darajasining oshishi xavfi kuzatilishi mumkin, ayniqsa, buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarda. Kombinatsiyalangan davolashni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, ayniqsa, keksa bemorlarda. Yetarli darajada suyuqlikni to'ldirish va birgalikda davolash boshida va undan keyin davriy ravishda buyrak funksiyasini monitoring qilish kerak.
Chiqarilish shakli
Tab. 16 mg: 28 dona
Tabletkalar pushti rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziqcha bilan.
1 tab. = kandesartan tsileksetil 16 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, kolloid kremniy dioksidi (aerosil 200), laktosa monohidrati (granulalar), kalsiy karboksimetilsellyuloza, mikronizatsiyalangan polietilenglikol (PEG 8000), temir (III) oksid qizil (E172), gidroksipropilsellyuloza (HPC-M), magniy stearat.
14 dona - hujayrali konturli qadoqlar (2) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 8 mg: 28 dona
Tabletkalar och pushti rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziqcha bilan.
1 tab. = kandesartan tsileksetil 8 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, kolloid kremniy dioksidi (aerosil 200), laktosa monohidrati (granulalar), kalsiy karboksimetilsellyuloza, mikronizatsiyalangan polietilenglikol (PEG 8000), temir (III) oksid qizil (E172), gidroksipropilsellyuloza (HPC-M), magniy stearat.
14 dona - hujayrali konturli qadoqlar (2) - p.
Tabletkalar pushti rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziqcha bilan.
1 tab. = kandesartan tsileksetil 16 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, kolloid kremniy dioksidi (aerosil 200), laktosa monohidrati (granulalar), kalsiy karboksimetilsellyuloza, mikronizatsiyalangan polietilenglikol (PEG 8000), temir (III) oksid qizil (E172), gidroksipropilsellyuloza (HPC-M), magniy stearat.
14 dona - hujayrali konturli qadoqlar (2) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 8 mg: 28 dona
Tabletkalar och pushti rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziqcha bilan.
1 tab. = kandesartan tsileksetil 8 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, kolloid kremniy dioksidi (aerosil 200), laktosa monohidrati (granulalar), kalsiy karboksimetilsellyuloza, mikronizatsiyalangan polietilenglikol (PEG 8000), temir (III) oksid qizil (E172), gidroksipropilsellyuloza (HPC-M), magniy stearat.
14 dona - hujayrali konturli qadoqlar (2) - p.
