allmed.pro
Престариум
Prestarium
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "Prestarium" 0,005 № 30
D.S. Внутрь, 1 раз в сут по 1 таблетке, перед едой утром
Россия:
Rp.: Perindoprili 0,01
D.t.d. №30 in tab.
S.: Внутрь, по 1 табл. 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, гипотензивное, кардиопротективное, натрийуретическое, ингибирующее АПФ.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Фармакокинетика
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат - активный метаболит. Кроме периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, которые не проявляют фармакологической активности.
Период полувыведения (T1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Сmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови незначительная и носит дозозависимый характер.
Периндоприлат выводится почками, T1/2 свободной фракции составляет 3-5 ч. "Эффективный" T1/2 составляет 25 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 суток.
При длительном приеме периндоприл не кумулирует.
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата желательно проводить с учетом степени нарушения функции почек, клиренса креатинина (КК).
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и коррекции дозы препарата не требуется
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, по 1 табл. 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.
Таблетку следует положить на язык и после того, как она распадется на поверхности языка, проглотить ее со слюной.
При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.
Артериальная гипертензия
Престариум можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с выраженной активацией системы РААС (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
В начале терапии препаратом Престариум может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Престариум у данной группы пациентов.
Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2–3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум.
При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум должна составлять 2,5 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2,5 мг/сут. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг/ сут, а затем до максимальной дозы — 10 мг/сут с учетом состояния функции почек.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Сердечная недостаточность
Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Престариум в комбинации с не калийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в день, утром. Через 2 нед лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в день при условии хорошей переносимости дозы 2,5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы.
Такие показатели как величина АД, функция почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом, так и в процессе терапии.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 2,5 мг в течение первых двух недель, затем, повышая дозу до 5 мг в течение последующих двух недель до применения индапамида.
Терапию следует начинать в любое (от двух недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.
ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию
У пациентов со стабильным течением ИБС терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки.
Через 2 нед, при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— ишемическая болезнь сердца: уменьшение частоты кардиальных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации.
Противопоказания
— гиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АПФ;
— ангионевротический отек (наследственный или идиопатический) на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе;
— беременность и период лактации;
— дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота не установлена (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
— Часто: кашель (часто описываемый как сухой или раздражающий), одышка, головная боль, астения, головокружение, судороги, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушения зрения, шум в ушах, вертиго, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, боли в области живота, дисгевзия, диарея или запор, диспепсия, сыпь, кожный зуд.
— Редко: бронхоспазм, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке, почечная недостаточность, импотенция, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, гортани, голосовой щели и/или гортани, крапивница, повышенное потоотделение, нарушения настроения и сна.
— Очень редко: аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт (возможно, вызванные выраженной гипотензией у пациентов группы высокого риска), эозинофильная пневмония, ринит, панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит, эритема (различные виды), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6PDH)), спутанность сознания, острая почечная недостаточность.
— Частота не установлена: гиперкалиемия, преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, эозинофилия, гипогликемия, гипонатриемия, сонливость, синкопе, недомогание, боли в груди, тахикардия, трепетание, васкулит, периферические отеки, повышение температуры тела, экзема, фоточувствительность, артралгия, миалгия, случайные травмы вследствие падения.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с выдавленным знаком в форме сердца на одной стороне и логотипом компании - на другой.
1 таб.
периндоприла аргинин 10 мг, ?что соответствует содержанию периндоприла 6.79 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, хлорофилл медный (E141 ii), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).
30 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, пленочной; удлиненной формы, с линией деления на обеих сторонах и выдавленным логотипом фирмы на одной стороне.
1 таб.
периндоприла аргинин 5 мг, ?что соответствует содержанию периндоприла 3.395 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, хлорофилл медный (E141 ii), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).
30 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.
